Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тимоптик
Фармакологическое действие таблетки Тимоптик
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА, обладает прямым угнетающим действием на миокард и местной мембраностабилизирующей активностью; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Повышает концентрацию в плазме ТГ и ЛПНП, Снижает - ЛПВП.
Фармакокинетика таблетки Тимоптик
Абсорбция - 90%; биодоступность - 50%, значительно снижается при "первичном прохождении" через печень; связь с белками плазмы - 10%. TCmax - 1-2 ч. Растворимость в жирах умеренная.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. T1/2 - 4 ч. Выводится почками - 20% в неизмененном виде, через кишечник. Не удаляется при гемодиализе.
С осторожностью таблетки Тимоптик
Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Режим дозирования таблетки Тимоптик
Внутрь, при артериальной гипертензии - по 10 мг 2 раза в сутки в случае монотерапии и по 5 мг 2 раза - в случае присоединения к предшествующему гипотензивному лечению. Если через 1-2 нед лечения отмечается недостаточная выраженность гипотензивного эффекта, дозу увеличивают на 10 мг каждые 2 нед. Максимальная суточная доза - 60 мг.
При стенокардии начальная доза - 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости каждые 3 дня дозу можно увеличивать на 5-10 мг. Максимальная суточная доза - 45 мг.
Для вторичной профилактики через 7-28 дней после острого инфаркта миокарда назначают в начальной дозе 5 мг 2 раза в сутки; через 2 дня дозу повышают до 10 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики приступов мигрени - по 10 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 30 мг/сут. Если после 6-8 нед лечения не отмечено удовлетворительного эффекта, препарат следует отменить.
Противопоказания таблетки Тимоптик
Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
Показания к применению таблетки Тимоптик
Артериальная гипертензия; стенокардия, мигрень; инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Побочное действие таблетки Тимоптик
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: крайне редко - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T, или гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диет), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов и гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка таблетки Тимоптик
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.
Особые указания таблетки Тимоптик
Контроль за больными, принимающими тимолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Назначение больным с феохромоцитомой возможно только при одновременном назначении альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе тимолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптоматики.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены тимолола.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Перед плановым хирургическим вмешательством показана постепенная отмена препарата, которая должна быть завершена за 48 ч до операции; если же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. При проведении общей анестезии у больных, получающих лечение бета-адреноблокаторами, необходим тщательный контроль функций ССС.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отменять лечение тимололом следует постепенно, во избежание развития синдрома "отмены". Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (т.к. в начале лечения может отмечаться головокружение или чувство усталости).
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Взаимодействие таблетки Тимоптик
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих тимолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне лечения могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию тимолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимоптик
Как Вы относитесь в аудио литературы
| 1. | Вот эти книги мне показались великими и непревзойденными, я читала их на одном дыхании, к некоторым из них я дам ссылки на скачивание и прослушивание аудио (радиоспектаклей), те книги, что не обозначены ссылками, поищите здесь http://www.staroeradio.ru/ 1.Флобер "Мадам Бовари" (трагичный) mp3-slovo.ru/rs.htm Юджин О*Нил» Долгий день уходит в ночь» (жизненная драматургия)http://www.staroeradio.ru/ 2.Гильермо Фигейреду "Эзоп" (философия рабства и л |
| 2. | Ниочень!Держать толстый томик фантастики перелистывая страницы ,для меня интересней! |
| 3. | ищи по ключевым словам "модель для сборки", была такая раньше передача на радио и потом на муз-тв, где диктор в прямом эфире читал книгу, а диджей миксовал саундтрек прямо на ходу, создавая приятную мягкую атмосферу, с тех пор передачи давно нет, но выпуски её очень и очень популярны до сих пор. Книги чатали интересные. |
| 4. | согласен глаза от ПК устают...и аудио книги тоже не очень...лично для меня..купи книгу и всё будет нормально!!))) |
| 5. | До недавнего времени относился скептически, но, послушав "Безбилетного пассажира" (воспоминания Данелии читает Адабашьян), увлёкся. Послушал "Алхимика" Коэльо - неплохо, сейчас "перечитываю" "12стульев" (читает Смехов) - очень неплохо. |
| 6. | Никогда не слушала аудио книги и не буду. Читать во первых надо книги, а не скачанные с интернета "книги", Что может быть лучше,чем открыть книгу, понюхать её, и аккуратно с люблвью перелистывая каждую страницу читать её...Вольному воля - можете не читать вообще, а аудио книга - это не альтернатива. |
| 7. | Не плохо..просто книга которую вы слушаете должна быть легкой для понимания....потому что прослушав Историю государства Российского.. мне пришлось его перечитывать...)) |
| 8. | я оч люблю...особенно часто слушаю хулио кортасара да,лучше слушать книги легкие для понимания,тяжелые не стоит...не понять |
| 9. | Нет ничего лучше книги в твердом переплете,запаха типографской краски,но главное-чтобы книга была интересная.К сожалению цены на книги сейчас заоблачные,поэтому приходится печатать самому или слушать аудиокниги.Впечатление даже хорошей книги может испортить неприятный голос,не те интонации и много другого,но если читают хорошие актеры и правильно подобрана музыка-слушать приятно.Мне,например,понравились рассказы Р.Шекли из серии"Модель для сборки |
| 10. | Предпочитаю читать книги, настоящие книги. Читая с ПК или слушая аудиокниги портится восприятие и впечатление от прчитанного, а хорошие книги нужно читать с удовольствием. |
| 11. | Мне лично это неудобно, я плохо воспринимаю информацию на слух. Да и раздражает, что все очень медленно, на одну книгу уходит раза в три больше времени, чем при нормальном чтении. Но к самому явлению отношусь нормально, аудиалам, должно быть, это действительно очень удобно, так что больше способов чтения, хороших и разных. Разве что, из минусов, впечатление от текста может испортить плохое исполнение. |
| 12. | Очень люблю! Слушаю с удовольствием! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Орасан
|
| Дата регистрации: |
10.09.1992 |
| Производитель: |
Сандоз Фарма |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
02.03.2001 |
|
Анектод в тему
Тимоптик
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|