Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тимолол-ДИА
Фармакологическое действие таблетки Тимолол-ДИА
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА, обладает прямым угнетающим действием на миокард и местной мембраностабилизирующей активностью; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Повышает концентрацию в плазме ТГ и ЛПНП, Снижает - ЛПВП.
Фармакокинетика таблетки Тимолол-ДИА
Абсорбция - 90%; биодоступность - 50%, значительно снижается при "первичном прохождении" через печень; связь с белками плазмы - 10%. TCmax - 1-2 ч. Растворимость в жирах умеренная.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. T1/2 - 4 ч. Выводится почками - 20% в неизмененном виде, через кишечник. Не удаляется при гемодиализе.
С осторожностью таблетки Тимолол-ДИА
Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Режим дозирования таблетки Тимолол-ДИА
Внутрь, при артериальной гипертензии - по 10 мг 2 раза в сутки в случае монотерапии и по 5 мг 2 раза - в случае присоединения к предшествующему гипотензивному лечению. Если через 1-2 нед лечения отмечается недостаточная выраженность гипотензивного эффекта, дозу увеличивают на 10 мг каждые 2 нед. Максимальная суточная доза - 60 мг.
При стенокардии начальная доза - 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости каждые 3 дня дозу можно увеличивать на 5-10 мг. Максимальная суточная доза - 45 мг.
Для вторичной профилактики через 7-28 дней после острого инфаркта миокарда назначают в начальной дозе 5 мг 2 раза в сутки; через 2 дня дозу повышают до 10 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики приступов мигрени - по 10 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 30 мг/сут. Если после 6-8 нед лечения не отмечено удовлетворительного эффекта, препарат следует отменить.
Противопоказания таблетки Тимолол-ДИА
Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
Показания к применению таблетки Тимолол-ДИА
Артериальная гипертензия; стенокардия, мигрень; инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Побочное действие таблетки Тимолол-ДИА
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: крайне редко - нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди; в редких случаях - усиление приступов стенокардии, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (риск развития выше при сочетанном приеме ЛС, удлиняющих интервал Q-T, или гипокалиемии).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин, либо при строгом соблюдении диет), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов и гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка таблетки Тимолол-ДИА
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.
Особые указания таблетки Тимолол-ДИА
Контроль за больными, принимающими тимолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Назначение больным с феохромоцитомой возможно только при одновременном назначении альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе тимолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптоматики.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены тимолола.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Перед плановым хирургическим вмешательством показана постепенная отмена препарата, которая должна быть завершена за 48 ч до операции; если же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. При проведении общей анестезии у больных, получающих лечение бета-адреноблокаторами, необходим тщательный контроль функций ССС.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отменять лечение тимололом следует постепенно, во избежание развития синдрома "отмены". Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (т.к. в начале лечения может отмечаться головокружение или чувство усталости).
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Взаимодействие таблетки Тимолол-ДИА
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих тимолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и тимолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина на фоне лечения могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию тимолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимолол-ДИА
У сына в садике девочка заболела ветрянкой.Какова вероятность что заболеет вся группа?
| 1. | Вероятность очень болшая.Ипусть. Дети легко переносят ветрянку, зато иммунитет на всю жизнь. А вот во взрослом возрасте - тяжко. Когда мои дети болели, муж тоже заболел. Температура у него под 40 была... |
| 5. | Высокая вероятность. Зато потом не заболеет. |
| 6. | дочь последний год ходит в садик,каждый год есть ветрянка в группе,но мы так и не болели. |
| 7. | большая. Так даже лучше - переболеть в маленьком возрасте.... |
| 8. | Заболеют те,у кого нет иммунитета к этой болезни.Думаю,лучше в саду переболеть.В старшем возрасте тяжелей переносится. |
| 9. | Ну если и заболеет, переболеет и поправится. Лучше в детстве, чем взрослому. |
| 10. | вся группа точно не переболеет. но пусть дети лучше в детстве переболеют - легче переносят, чем взрослые |
| 11. | Мы трижды попадали в такую ситуацию,так и не переболели...это зависит от иммунитета ребенка...как мне объяснила наша педиатр-вероятно дети от меня унаследовали стойкий иммунитет против ветрянки-я болела в детстве в тяжелой форме... Кстати специально водила домой к заболевшему ребенку-бестолку....жалко-ведь в детстве легче переносится. |
| 12. | Чем раньше переболеет, тем лучше. А вероятность большая. |
| 13. | Для всей группы вероятность невысокая, но кто-то обязательно заболеет, у кого снижен иммунитет или ослаблен организм из-за плохого питания, после болезни и т.д. |
| 14. | Вероятность очень большая. Чем раньше переболеют, тем лучше и легче. |
| 15. | это зависит от имунитета и восприимчивости других детей. У меня знакомая специально водила свою дочку к больной ветрянкой (что б та быстрее переболела). Результат нулевой. |
| 16. | Заболеют обязательно-у нас в садике девочка один день провела в другой группе,потом вернулась в свою.Еще через день у нее обнаружилась ветрянка-заболели детки в обоих группах |
| 17. | смотря сколько времени родителями игнорировался факт заболевания ребенка, у ветрянки кажеться в середине-конце заразный период. Вообще если вовремя изолировали ребенка, то шанс заболеть есть, но небольшой. Еще есть фигня- игнорирование ситуации в саду. Вот тут начинается замкнутый круг....Работала в таком "безалаберном" саду- болели всем садом по кругу несколько месяцев!!!! |
| 18. | смотря как долго они контактировали у меня ребенок заболел так ,девочка заболела на 1 этаже а мы на 4 и заразились воздушно капельном путём |
| 19. | Пусть Р - вероятность, тогда Р=k*(x/у), где х=количество детей, не болевших до этого ветрянкой; у=общее количество детей; k-коэффициент погрешности, учитывает количество детей, не посещающих по каким-либо причинам садик и другие факторы, k стремится к единице. |
| 20. | Я бы только мечтала об этом. У дочки в садике переболела вся группа кроме нас и ещё двух девочек. А остальные 28 заболели. В детстве это проходит быстро и безболехненно. А вот взрослые болеют оченб тяжело. Да и кому скажите хочется быть всему в пятнах а дети воспринимают это легко. ТА К ЧТО КАК НЕ СТРАННО ЭТО ЗВУЧИТ ---БОЛЕЙТЕ НА ЗДОРОВЬЕ |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Тимолол-ДИА
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|