Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Фармакологическое действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие концентрат для приготовления раствора для инфузий Тимазид (Азидотимидин)
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимазид (Азидотимидин)
как вылечить вросший ноготь? в домашних условиях(прозьба,глупых ответов не писать)!
| 1. | 1. Если у вас ранняя стадия заболевания, ноготь не сильно врос, нет гноя, вы можете делать теплые ванночки со слабым раствором марганцовки и пищевой соды на 10-15 минут 3 раза в день. После ванночки пробуйте аккуратно обрезать вросший ноготь. Продолжайте делать эти процедуры до полного выздоровления. 2. При запущенном положении, когда врастание ногтя привело к появлению гноя – использовать мази. Мазь Вишневского или Ихтиолка вытягивают гной и пре |
| 2. | Лечение вросшего ногтя народными средствами На первых стадиях появления вросшего ногтя, когда еще не совсем выражены боль и воспаление это вероятность излечение народными средствами высока, однако при запущенности заболевания обязательно обратитесь к врачу. Для избавления от вросшего ногтя необходимо четко следовать приведенным ниже правилам. Во-первых, нужно носить удобную обувь, у которой широкая передняя часть. При этом существенно снижается д |
| 3. | Приклейте пластырем вату или что там у вас есть смоченную в растительном масле, на ночь. Источник: личный опыт |
| 4. | Лучше к хирургу. А то и поранить себя можно и ноготь повредить. |
| 5. | podstrigi nogot',i pomaj yodom i paru dney poxodi v tapkax. |
| 6. | А я поступила так. Правда, это было в летнее время, когда ходила в открытой обуви. Я паревозмагая боль, дождалась, когда ноготь вырос за размеров пальца и больше и боль прошла. Потом обрезала ноготь как можно короче, и с дикой болью вырвала. После этого прошло (без п,,,) 10 лет. |
| 7. | Я всегда вырезаю, распариваю ноготь в мыльной воде. Смазываю одеколоном, и вырезаю. Всего доброго! |
| 8. | нужно хорошо распарить ноги (в горячей воде с добавлением соды) и попробывать,под ноготь засунуть аккуратно несколько тонких ниточек (с бинтика) и каждый день после очередного распаривания, менять на новые ниточки, или хотя бы дабавлять по небольшой новой ниточке, постепенно ноготь приподнимется и вы забудете о вросшем ногте..(. хотя конечно если случай слишком запущенный,то лучше обратиться в больницу...) ВО всяком случае мне этот совет очень по |
| 9. | На ночь надеть на палец напальчник, наполненный сливочным маслом, а сверху носок. Делать так каждый вечер недели . Когда боли прекратятся, осторожно приподнять края вросшего ногтя и подложить кусочки марли. Осторожно сделать напильником бороздку посредине ногтя от лунки к краю пальца. Бороздка должна быть достаточно глубокой, но не на всю толщину ногтя. Через несколько дней ноготь выйдет из углов и боль прекратится. В дальнейшем не забывать стрич |
| 10. | На работе у одной женщины видела как выглядит вросший ноготь.Зрелище принеприятное, но страданий было еще больше.Ей и убирали ногтевую пластину чуть-чуть, и заставляли парить ,срезать, выковыривать.Где-то раз в полгода проводили эти операции.Она с ужасом ждала процедуры.Но, однажды, один хирург посоветовал: НИКАКИХ намоканий пальца, никаких мазей.Только носки из хлопка и детская присыпка.Обувь удобная, соответственно.После душа сразу сушить и при |
| 11. | была такая же ситация... ничего не помогало... лучше сходить к хирургу чтобы его удалили. не больно совсем. потом правда не приятно ходить пару недель и все. правда удалили ноготь мне в апреле, а вырос он только сейчас) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Карин-Фер
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Упсампи
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тимазид (Азидотимидин)
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|