Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Фармакологическое действие капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению капсулы Тимазид (Азидотимидин)
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Тимазид (Азидотимидин)
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимазид (Азидотимидин)
Заболел. Лечусь. Но температура уже неделю около 37и5 и никогда не спадает. А сбивать до 38 нельзя. Что делать?
| 1. | Срочно обратитесь к участковому врачу за направлением на флюрографию, возможно это лёгочная температура, т.к. при восполении лёгких температура тела не поднемаеться выше 38 градусов, так же сделайти полное обследование брюшной полости при помощи УЗИ, расширение печени , дистрофия и прочие заболевания, связанные с печенью, тоже дают такую температуру ( антибиотики в этом случаи ухудшают ваше самочувствие и температура не спадает, появляеться слабо |
| 2. | Принимайте "Цитовир "вместе с "Арбидолом". |
| 3. | Выпей таблетку парацетамола, и самочувствие будет получше и температуру снизишь, а главное, что его до 38 пить можно! Выздоравливай)))) |
| 4. | Врачи тебе правильно антибиотики назначают. Потому что если неделю с температурой, может развиться бактериальное осложнение, а это самое страшное в гриппе. Температуру уже можно сбивать, если плохо себя чувствуешь. Можно уксусом разбавленным обтираться или компресс на лоб, а можно выпить аспирин. |
| 5. | Есть лимоны. полностью. + пить воду или морс. Не высовываться на улицу. еще мед можно с теплым молоком. |
| 6. | Лечение ОРВИ вообще и гриппа в частности – это не глотание таблеток! Это создание таких условий, чтоб организм легко с вирусом справился. ПРАВИЛА ЛЕЧЕНИЯ. 1. Тепло одеться, но в комнате прохладно и влажно. Температура около 20 °С, влажность 50-70%. Мыть полы, увлажнять, проветривать. 2. Категорически не заставлять есть. Если просит (если хочется) – легкое, углеводное, жидкое. 3. Пить (поить). Пить (поить). Пить (поить)!!! Температура жидкости рав |
| 7. | Антибиотики... таблетки... и в старости на них всю пенсию всаживать... против температуры есть и простые методы лечения, тем более она не высокая. Перед сном ноги в гарчичную воду, стопочку водки с женым сахаром или перцем и спать под 2 одеяла, через день, два, здоровее коня будешь ;) |
| 8. | тебе нужно почаще выходить на у лицу и дышать свежим морозным воздухом мне помогло |
| 9. | во первых горячее питье молоко с капелькой соды и медом, на ночь потогонный чай, можно и днем если постельный режим малина и липовый отвар можно также с медом и обязательно банки на спину (стеклянные как раньше ставили от огня) температуру сбивает быстро и воспаление вытягивают а антибиотики не всем идут и почки садятся но если без них нельзя то лучше бисептол, ешьте лук репчатый, чеснок ВЫЗДОРАВЛИВАЙТЕ! |
| 10. | сделайте рентген легких. |
| 11. | как заболели? какой диагноз поставили? какие препараты назначали и сколько принимали? на какие препараты сменили? расскажите подробно. |
| 12. | антибиотики назначают в случае если температура более 38 и 5 градусов и держится более трех дней. назначают из за риска бактериальной инфекции. а в случае субфибрильных температур антибиотики мало понятны...разве что если у вас кашель с мокротой... или подозрение на бронхит. а если кроме температуры ничего не бесопкоит -тогда нужно принимать противовирусные препараты. Например: афлубин,оциллококцинум,арбидол, виферон,циклоферон |
| 13. | так сбивать и никого не слушать. и антибиотик попей |
| 14. | УКРЕПЛЯЕМ ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ ИММУНИТЕТ. Сигналом ослабленного противомикробного иммунитета, в легких случаях, является присутствие ощущения жжения на коже конечностей (воспалительные процессы в лёгких, в гортани, горле, почках и.т.д.). Наличие ломоты, ноющей боли в костях и суставах ног и рук, это уже сигнал о сильном угнетении противомикробного иммунитета (ревматизм, полиартрит, артрит). Давайте укреплять или восстанавливать иммунитет, то есть защ |
| 15. | Сделайти полное обследование лёгких и брюшной полости, температура 37 и 5 вызывает опасение за ваше здоровье, если врач начнёт вам отказывать, добейтесь через зав. поликлиники. В наше время люди всё чаще страдают от ошибок врачей, поэтому не ленитесь обращаться за подтвержением диагноза к другим специалистам. Источник: Личный опыт. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гура трескающаяся
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тимазид (Азидотимидин)
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|