Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Тимазид
Фармакологическое действие капсулы Тимазид
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика капсулы Тимазид
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью капсулы Тимазид
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Тимазид
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания капсулы Тимазид
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению капсулы Тимазид
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие капсулы Тимазид
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка капсулы Тимазид
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания капсулы Тимазид
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Тимазид
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимазид
навеяло...
| 1. | Дык тут алгоритм постоянный. Уже писАла где-то. Порядок действий... 1, пару дней(недель) наблюдаем за тем, как животному херово. Надеемся, что Само оклемается. (у кошек вообще 9 жизней). 2, задаем вопрос в тырнете. Выбираем рекомендации о кормлении травкой, водкой, промывании заваркой, давании анальгина....Пичкаем всем вышеозначенным еще неделю. 3, таки идем к вету с УМИРАЮЩИМ животным. Вет разводит руками. 4, выходим в нет со слезами и соплями н |
| 2. | Как ни странно -именно ТУПЫ! У меня вчера щен лапу сломал на прогулке. Посмотрела на его поскуливание и начала обзванивать ближайшие клиники на предмет наличия рентгена. Нашла,что хотела,схватила псину и к врачу. Ну не уж то я буду слушать щенячий плач и в инете переписываться!!! |
| 3. | Да! И не вместо того, чтоб сразу, а просто вместо того! Мне про кота (ныне живёт и здравствует) с приступом МКБ, окружающие тоже трындели хором - проще и дешевле усыпить... Всё равно беспородный, другого возьмёшь! Вот так, оторвали мишке лапу, на помойку вынесли, нашли новую игрушку.... |
| 4. | Ага,да тут куча таких.Мы вчера обсуждали эту тему уже!Вопросы "Ой,у меня собачке плохо!Что это? и другие подобные.Да хр.ен его знаетчто это!Иди к врачу и спрашивай!Люди-изверги.Вот если им плохо станет,а близкие кинутся к компу в поисках ответа-вот я бы посмотрела! |
| 5. | Хорошее наблюдение! Целиком с вами согласна. |
| 6. | Видимо ети которые ждут действительно немного не в себе!! У меня собака уже 2 недели ходит по большому с кровью... Огромная гематома 1 мес... и т.д |
| 7. | а мне кажется, что в основном задают вопросы дети, просто так - от скуки))) |
| 8. | да вон тут одна такая сидит и смотрит как её кошка уже 3 дня не ест и лежит помирает, ей помоему пофиг. Когда мой кот отказался от еды утром я засомневалась... когда не ел в обед, сразу приняла меры, и мне абсолютно некогда было думать о компе |
| 9. | да какая разница породисный или нет - это живое существо которое не обращает внимания на то кто у него хозяин алигарх или бедняк, а просто любит его заслуживает за эту любовь немного заботы...а все эти выставки и медали за них - просто потакание тщеславия людей |
| 10. | те, кто написал до меня - не совсем правы, потому что найти вменяемого врача довольно-таки трудно, я лично с этим сталкивалась не единожды и просто боюсь идти в ветлечебницу, дело не в деньгах, а в отвратительной некомпетентности и проч. А еще многие люди считают, что этот пушистик что-то типа игрушки и болеть не может (в особенности, кошки) и теряют драгоценное время... всяко бывает... |
| 11. | я здесь про живность ничего не спрашивала, но в случае ЧП в инете могла бы спросить на соответствующих форумах. Легко ругать и обзывать, а вы пробовали когда-нибудь в маленьком городе найти ветврача по грызунам? А особенно по кроликам??? попробуйте, в Москве, СПб - и то заранее консультируешься у заводчиков к кому идти, а к кому нет. А то приходишь и тебе говорят "больных кроликов не бывает... или здоровый или мертвый" - вот вам бы про вашего люб |
| 12. | Иногда, я думаю, нет денег.А иногда...знаете, у меня был пациент-его привезли по скорой после 11 дней желудочного кровотечения, которое он дома, подозреваю, водкой лечил.Да еще жена орала под клиникой-ВРАЧИ-УБИЙЦЫ.Кто-то не обратил внимания, у кого-то нет элементарного опыта, кому-то очень советы нравятся со стороны, а иногда, бывает, знаете, крупица истины или идея действительно...И потом, большинство (я тоже, немедленно пишет про визит к ветери |
| 13. | странно вот, что пишут-не советуйте сходить к ветеринару!! а нахрена в сети дурью маятся? очки себе чтоли зарабатывают? не советуйте того-этого? матом ответить хочется! и направление подсказать!! ведь очень редко пишут те кто в глуши!! в основном в больших городах живут! с широкой сетью ветлечебниц! я както хотела выяснить место проведения соб. выставки--позвонила по номеру из газеты.-люди щенков продавали с р.д.!! и ничего, не убили!! нормально |
| 14. | Люди, конечно, посоветовать могут. Вопрос только что? Даже тот кто разбирается, по описанным симптомам ничего не поймет. "3 дня лежит, рвет, нос теплый". Какая температура? Как часто рвет? Какая рвота? Как..Что там писать..В любом случае нужен личный осмотр врача. И чем сложнее случай, тем быстрее надо попасть к врачу. Те кто что-то в этом понимают, как заклинатели змей - Сходи к ветеринару. Сходи к ветеринару.. Последний раз я помчалась к вету, |
| 15. | Меня это тоже удивляет, и я тоже задавала подобные вопросы, на которые слышала ответы еще более удивительного характера, типа "А вдруг здесь найдется врач и поможет", "Если это у кого-то было, то мне пдскажут", "Зачем тратиться на ветеринара, если здесь все знают"... Помню последний меня "свалил со стула"... К сожалению мы не в силах изменить людей, но не кажется, что если каждый отвечающий будет писать, что надо срочно к врачу, то людибудут посе |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
ИНХА-17
|
| Дата регистрации: |
16.03.1970 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1986 |
|
Анектод в тему
Тимазид
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|