Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Тимазид
Фармакологическое действие капсулы Тимазид
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика капсулы Тимазид
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью капсулы Тимазид
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Тимазид
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания капсулы Тимазид
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению капсулы Тимазид
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие капсулы Тимазид
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка капсулы Тимазид
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания капсулы Тимазид
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Тимазид
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тимазид
А в 50 лет быть молодой не только душой, но и поступками - это всегда хорошо? Или иногда это признак некой
| 1. | отвечу так...если это и правда образ жизни,так сказать от чистого сердца,то пожалуй, пущай себе прыгает,а вот если это поведение носит избирательный характер и козочка иногда,сбросив шкурку овцы, ведет себя как волчара позорный,тады это уже диагноз и окончательный приговор))))) |
| 2. | Вот и молодец!!! Сам себя на 18-20 лет ощущаю (в 43). С сыном вместе на машинах когда двух едем - гоняем наперегонки... |
| 3. | Нет это клево, задорная и совет умный даст! Но когда «скачет» как козочка, использует новомодные словечки, витает в облаках и думает, что она девочка и при этом и тупеет на тот же возраст что и думает то это клиника |
| 4. | Примите человека таким какой он есть, где гарантия что в своё время вы будете наделены необходимым для жизненного стимула вниманием. Человек таким образом кричит чтоб его заметили и она была в центре внимания :) пусть скачет... радуйтесь за неё и вместе с ней!!! |
| 5. | Просто она молодой современный и продвинутый человек! молодец!!! А все остальные только наверное про дачи и могут говорить |
| 6. | Очень трудно ответить на твой вопрос... ведь себя же не видишь со стороны! Вот мне как раз 50 лет....С одеждой--тут проще...ее можно корректировать с возрастом., а поведение--это уже ХАРАКТЕР....Ну , я таких не встречала....50-летних и ведущих себя как юная особа?! А словечки то новомодные... у нас сам ФУРСЕНКО использует, а ему ХОРОШО за 50... |
| 7. | Это здорово! Прекрасно сохранилась. |
| 8. | мы живы,пока внутри нас сидит ребенок)))))) это не я сказала,а Ролан Быков.нет не раздражают такие.когда была молодая мне всегда было комфортно с такими дедушками и бабушками(как я их тогда называла).всегда говорила,что хочу быть такой же когда буду в их возрасте. сейчас сама подхожу к этому возрасту. что то подобное в себе иногда чувствую.за то с детьми своими всегда находила общий язык когда они были маленькие,и сейчас когда они уже довольно вз |
| 9. | нет, не раздражает Я сама в том же возрасте и по статусу бабушка. А коллектив у нас молодой, но я в нём чувствую себя комфортно. Возраст не мешает женщине быть всегда молодой в душе, ну а если и проскользнёт детское в её поступках, так давайте не будем судить, характеры то у всех разные. |
| 10. | Молодой -это когда не выглядишь на столько-то лет, а чувствуешь... По-видимому окружение молодое и чувствует человечек молодо и что здесь плохого только хорошо. Не хочет отставать от своего окружения - так интереснее жить. Может это просто счастье?!!! |
| 11. | У человека по разному жизнь складываеться ,у кого то более активная и счастливая первая половина жизни,у кого-то вторая.И если женщина чувствует в 50 себя молодой и счастливой,чтож в этом плохого?А думать только о заботах и внуках,ну извините меня... |
| 12. | Я думаю ,это ни плохо ни хорошо(не мне оценивать и судить ),каждый живёт как ему нравится ,а не мне.Главное в человеке не внешние проявления ,а порядочность,если ''она'' порядочный человек,то раздражать не будет. |
| 13. | Абсолютно честно не раздражает!!! Очень постараюсь скакать козочкой как можно дольше)))) |
| 14. | у меня свекровь такая "козочка".Ей 53-не старуха.Но все мысли о том, как одета, какая прическа, пофлиртовать со всеми подряд, ничего не делать, только ходить по знакомым чесать языком и не скрывать того, что хочет выйти замуж за молодого и богатого.И раздражает и начинаешь сомневаться в её адекватности. |
| 15. | Слишком близко с такими "вечно молодыми"дамочками я не общалась,а вот по поводу внешнего вида скажу честно-раздражает.Когда женщина предпенсеонного возраста с помощью одежды,а еще хуже чрезмерного использования косметики пытается выглядеть этакой молодухой,на мой взгляд,просто смешно.Всему свое время.Я за то,что разумней соответствовать своим годам.Декольте и мини юбка в таком возрасте,все таки не приемлемы.Можно хорошо выглядеть и в 60 не пытаяс |
| 16. | Не старей, не старей, нестарей оставайся такою же юной... |
| 17. | И что? Она чувствует себя моложе, понимает, что так прыгать осталось не долго. Пусть все берет от жизни, молодец. А с внуками пусть родители возятся. Она своих вырастила. |
| 18. | Дай Бог, чтобы вам в 50 лет еще хотелось прыгать, танцевать, веселиться, пользоваться успехом у мужчин, и полностью пользоваться всеми радостями, которые дает жизнь! Только ограниченные люди ограничивают себя какими-то вымышленными рамками! ХАНЖЕСТВО!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гидрофобинум-нозод
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Нериолин
|
| Дата регистрации: |
27.05.1971 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1977 |
|
Анектод в тему
Тимазид
- Пап, а пап - а куда самолетик летит?
- За янтарной кислотой с аспирином, наверное.
- Пап, а машинка что везет?
- Янтарную кислоту с анальгином, наверное.
- Пап, а пап, а что ты заладил - лекарства да папазол?
- Да похмелье у меня, доченька.
|
|
|