Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло]
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
После перорального приема не всасывается. TCmax после в/м введения - 2.5-5 ч.
Быстро разрушается в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. T1/2 - 3-4 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%).
Небидо: после в/м введения постепенно высвобождается из депо-формы и практически полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточной концентрации может определяться уже на следующий день после в/м введения 1000 мг; Cmax - 24 нмоль/л через 14 дней после введения, и 45 нмоль/л - через 7 дней после однократного введения, и 42 нмоль/л - после достижения Css. Css достигается между 3-й и 5-й инъекцией (при 10-дневном интервале между введением). T1/2 - 53-90 дней. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с белками - 98% (альбумин и глобулин, связывающий половые гормоны). Метаболизируется и выводится теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем бета-окисления.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
В/м, п/к. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг (1-2 мл 10% раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы - 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят по 10 мг через день в течение 1-2 мес.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2-3 нед в течение нескольких недель.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 нед).
Небидо: в/м (медленно), 1 раз в 10-14 дней. Первый интервал между введениями может быть сокращен, но не менее чем до 6 нед.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.
У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, у мужчин - частая эрекция, снижение объема эякулята, гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, боль в грудной железе и яичках, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Задержка Na+ и воды, головокружение, головная боль, тошнота, диарея; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия (у женщин), тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, полицитемия, боль в ногах, артралгия, повышение массы тела, апноэ во сне.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.
Передозировка раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Особые указания раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; несмотря на отсутствие данных о риске развития карциномы предстательной железы на фоне лечения андрогенами, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
В период лечения необходим контроль Hb и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло] Тестостерона изокапронат
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тестостерона изокапронат
Какой самый сложный предмет по специальности фармацевт?
| 1. | технология лекарственных форм |
| 2. | кому как. Думаю фарм химия |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бензонал
|
| МНН: |
Бензобарбитал
|
| Дата регистрации: |
30.03.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Тестостерона изокапронат
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|