Лекарственная форма крем для наружного применения
|
Описание лекарственной формы крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Фармакологическое действие крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении - Pityrosporum orbiculare.
Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.
Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС.
МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг/мл.
При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса - через 3-5 нед.
Фармакокинетика крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250 мг абсорбция быстрая, биодоступность - около 40% (эффект "первого прохождения"). Cmax - 0.97 мкг/мл, TCmax - 2 ч. Пища не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 99%. При однократном нанесении на поверхность кожи площадью 30 кв.см в моче обнаруживается 3.5% дозы.
Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, на 12 день - в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью снижается скорость выведения.
С осторожностью крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Режим дозирования крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения - 1-2 нед.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 0.125 г 1 раз в день.
Детям с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг - 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения - в среднем 2-4 нед.
Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп - 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай - 1 нед, 2 раза в сутки.
Противопоказания крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет), хронические или активные заболевания печени, ХПН (КК менее 50 мл/мин).
Показания к применению крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).
Побочное действие крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия).
С частотой 0.1-1%: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения).
Крайне редко (с частотой 0.01-0.1%): гепатотоксическое действие (повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная недостаточность).
С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения.
Прочие: усугубление течения СКВ.
При применении крема, спрея - зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.
Передозировка крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.
Особые указания крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат.
При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь).
Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
Описание крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, трудно растворимый в воде.
Взаимодействие крем для наружного применения Тербинафина гидрохлорид
Снижает клиренс кофеина на 20%.
ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросомальные ферменты печени, - уменьшают.
Этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тербинафина гидрохлорид
Какая пищевая добавка упоминается уже в Ветхом завете?
| 1. | Соль как пищевая добавка (культового характера) упоминается уже в Ветхом завете. В качестве консерванта для продуктов питания она была хорошо известна в Древнем Египте, на Ближнем Востоке и в Древнем Риме. Поваренная соль была приправой и необходимым компонентом для приготовления продуктов питания. В средние века соль была важным предметом торговли в Центральной и Северной Европе. Об этом напоминают названия городов (Галле) и улиц (Гелльвеге). В |
| 2. | Слово «соль» — по-еврейски melah; прилагательные «соленый, соляный» (соляная кислота) или «соляной» и глагол образованы от того же корня, в значении «солить», «солить солью», но не «консервировать». Сочетание «erez m’’leha» означает «соленая земля, солончак». Соль в изобилии находится на земле Израиля: и в воде морей (jam hammelah — соленое море — в нашей традиции — «Мертвое» море), и в виде гор и долин целиком из соли. И слово «соль», включая пр |
| 3. | В Библии "соль" служит символическим средством связи между Богом и его народом ("И не оставляй жертвы твоей без соли завета Бога твоего". Пророк Елисей очищает источник, бросая в него соль . В Нагорной проповеди Иисус называет своих учеников "солью земли", а отец церкви Иероним называет самого Христа спасительной солью, которая пропитывает небо и землю. Известно и разрушительное воздействие соли; римляне после разрушения Карфагена рассыпали соль |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Даукарин
|
| Дата регистрации: |
11.07.1967 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1981 |
|
| Название: |
Родефасин-К
|
| МНН: |
Хлорфасинон
|
| Дата регистрации: |
27.02.1998 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
09.03.2003 |
|
Анектод в тему
Тербинафина гидрохлорид
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|