Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Страттера
Фармакологическое действие капсулы Страттера
Высокоселективный мощный ингибитор пресинаптических переносчиков норадреналина с минимальным сродством к др. норадренергическим рецепторам, а также др. рецепторам нейромедиаторов. Не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. Синдрома «отмены» не отмечается.
Фармакокинетика капсулы Страттера
Быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. TCmax - 1-2 ч. Хорошо распределяется в организме. Связь с белками - высокая (особенно с альбумином).
Метаболизируется в печени с участием цитохрома CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. По фармакологической активности эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
У людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться с помощью др. изоферментов цитохрома Р450, но более медленно.
T1/2 - 3.6 ч у пациентов с высокой интенсивностью метаболизма и 21 ч - со сниженной. Выводится, в основном, с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых.
С осторожностью капсулы Страттера
Артериальная гипертензия, тахикардия, нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия и заболевания, ее вызывающие, беременность.
Режим дозирования капсулы Страттера
Внутрь, независимо от приема пищи (или во время еды), 1 раз в день утром или, при возникновении побочных эффектов - 2 раза в день (утром и поздно днем или рано вечером).
Дети и подростки с массой тела до 70 кг: рекомендуемая начальная суточная доза - 0.5 мг/кг, которую повышают до 1.2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной - 1.8 мг/кг (или 120 мг) не ранее, чем через 2-4 нед после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 1.2 мг/кг/сут.
Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые: рекомендуемая начальная суточная доза - 40 мг, которую повышают до 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния суточная доза может быть увеличена до максимальной - 120 мг не ранее, чем через 2-4 нед после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза - 80 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают на 50%. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пьюга) начальную и поддерживающую дозу снижают до 25% от обычной дозы.
Противопоказания капсулы Страттера
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Показания к применению капсулы Страттера
Синдром дефицита концентрации внимания с гиперактивностью.
Побочное действие капсулы Страттера
Очень часто (более 10%), часто (1-10%), не часто (0.1-1%)
Дети и подростки: наиболее часто - абдоминальная боль, снижение аппетита (18% и 16% соответственно).
В связи со снижением аппетита наблюдалось снижение массы тела в начале лечения (в среднем около 0.5 кг и увеличивалась при более высоких дозах). После первичного снижения веса отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после 2 лет лечения близок к норме. Тошнота и рвота (9% и 11% соответственно), особенно в течение первого месяца лечения. Повышение ЧСС на 6/мин, систолического и диастолического АД на 2 мм рт.ст.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, раннее утреннее пробуждение, раздражительность, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: часто - мидриаз.
Со стороны ССС: не часто - сердцебиение, синусовая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - абдоминальная боль, рвота; часто - диспепсия (в т.ч. запор, тошнота).
Со стороны кожных покровов: часто - дерматит, зуд, сыпь.
Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто - анорексия, снижение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто - утомляемость, грипп.
Следующие побочные явления отмечались у 2% больных с низкой активностью цитохрома CYP2D6 и были в 2 раза чаще или статистически достоверно чаще у пациентов со сниженным метаболизмом, по сравнению с пациентами с высокой активностью CYP2D6: снижение аппетита (24.1% и 17% соответственно), бессонница (10.5% и 6.8% соответственно), нарушение качества сна (3.8% и 1.5% соответственно), энурез (3% и 1.2% соответственно), плохое настроение (3% и 1% соответственно), тремор (5.1% и 1.1% соответственно), раннее утреннее пробуждение (3% и 1.1% соответственно), конъюнктивит (3% и 1.5% соответственно), обморок (2.1% и 0.7% соответственно), мидриаз (2.5% и 0.7% соответственно).
У взрослых: повышение ЧСС на 6/мин, систолического АД на 3 мм рт.ст. и диастолического на 1 мм рт.ст.; ортостатическая гипотензия (0.2%), обморок (0.8%).
Наиболее часто побочные явления отмечаются со стороны пищеварительной и мочеполовой систем.
Со стороны нервной системы: очень часто - бессонница; часто - головокружение, нарушение качества сна, головная боль, раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна, сонливость, общая слабость.
Со стороны ССС: часто - «приливы» крови, сердцебиение, тахикардия; не часто - ощущение холода в нижних конечностях.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота; часто - абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. запор, метеоризм).
Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита; часто – снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов: часто - дерматит, повышенная потливость.
Со стороны мочеполовой системы: часто - затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дисменорея, нарушение эякуляции и эрекции, нарушение оргазма, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
Передозировка капсулы Страттера
Симптомы: сонливость, возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения, нарушение функции ЖКТ, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, судороги. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в комбинации с др. ЛС.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, ИВЛ, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.
Особые указания капсулы Страттера
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита концентрации внимания с гиперактивностью.
Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
На фоне приема препарата в клинических исследованиях у детей и подростков повышалась вероятность развития суицидальных мыслей. В ходе данных клинических исследований сообщалось об одной суицидальной попытке; завершенных суицидов не было.
У многих пациентов в период лечения отмечалось повышение ЧСС (менее 10/мин) и/или повышение АД (менее 5 мм рт.ст.), что в большинстве случаев не имело клинического значения.
Были отмечены случаи развития ортостатической гипотензии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата при состояниях и заболеваниях, приводящих к гипотензии.
В случае появления желтухи или изменения лабораторных показателей, свидетельствующих о нарушении функции печени, лечение атомоксетином необходимо отменить. Отмечены редкие случаи гепатотоксичности, проявлявшиеся повышением активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемией и желтухой.
Эффективность и безопасность у детей до 6 лет и у пожилых пациентов не установлена. Эффективность лечения на протяжении более 1.5 лет, а также безопасность при длительности терапии свыше 2 лет не изучена.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг не оценивалась. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг не известна.
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются у детей и подростков с синдромом дефицита концентрации внимания и гиперактивности. Связь агрессивного поведения или враждебности с приемом атомоксетина не установлена (они наблюдались на фоне приема препарата без статистически достоверных различий по сравнению с группой плацебо). В период лечения пациенты должны наблюдаться с целью выявления признаков агрессивного поведения или враждебности.
Во время беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не известно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо отказаться от назначения препарата в период грудного вскармливания.
Прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим, в период лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
Взаимодействие капсулы Страттера
Атомоксетин не должен применяться в течение минимум 2-х нед после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не должно начинаться в течение 2-х нед после отмены атомоксетина.
Бета2-адреностимуляторы - риск развития побочных эффектов со стороны ССС (повышение ЧСС и АД).
Не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, в т.ч. СYP1A2, CYP3A, CYP2D6 и CYP2C9.
У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 повышают концентрацию атомоксетина в плазме крови до уровня, схожего с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.
Ингибиторы цитохрома Р450 у пациентов со сниженным метаболизмом CYP2D6 не повышают концентрацию атомоксетина в плазме, тем не менее, рекомендуется постепенное повышение его дозы.
Сосудосуживающие ЛС - риск повышения АД.
ЛС, повышающие рН желудочного сока (магния гидрохлорид/алюминия гидроксид, омепразол) не влияют на биодоступность атомоксетина.
ЛС, влияющие на секрецию норадреналина - возможно усиление или синергизм действия.
Атомоксетин не влияет на связь с белками варфарина, АСК, фенитоина и диазепама.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Страттера
Люди помогите. Или скажите что у меня?
| 1. | Протирайте ноги раствором марганцовки и пейте мочегонные препараты (например самое быстродействующее - фуросемид) |
| 2. | Это скорее всего сукровицы ничего страшного но в больницу все таки стоит сходить.. |
| 3. | К ревматологу или хирургу срочно!!!!Пока хуже не стало! А то в коляске сидеть будешь! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Веста-999
|
| МНН: |
Димпилат
|
| Дата регистрации: |
29.07.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
| Название: |
Изоптин
|
| МНН: |
Верапамил
|
| Дата регистрации: |
19.06.1992 |
| Производитель: |
Кнолль АГ |
| Страна: |
ФРГ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Торнадо-дуст
|
| Дата регистрации: |
14.07.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
Анектод в тему
Страттера
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|