Лекарственная форма капсулы с порошком для ингаляций
|
Описание лекарственной формы капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Фармакологическое действие капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.
Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.
Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха.
Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.
Фармакокинетика капсулы с порошком для ингаляций Спирива
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19.5%. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику.
Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов.
Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A.
T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14%) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует.
У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.
С осторожностью капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.
Режим дозирования капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.
Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет.
Показания к применению капсулы с порошком для ингаляций Спирива
ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема легких).
Побочное действие капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно исчезающая в процессе лечения), запор.
Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ССС: тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.
Передозировка капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма.
Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение.
Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора.
Следует избегать попадания порошка в глаза.
Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.
Взаимодействие капсулы с порошком для ингаляций Спирива
Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС.
Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Спирива
зачем нам эти гадкие импортные товары..и продукты..у нас своих хватает! и анальгин у нас свой..сколько дней протянем?
| 1. | ....гадкие импортные товары....А чего мы производим? Из продуктов?? если импорт совсем убрать ,то на лавках будет тоже саме ,что и при Советах((((. И из лекарств мы тоже только анальгин выпускаем. С советских времён НЕБЫЛО ПОСТРОЕНО НИ ОДНОГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРЕДПРИЯТИЯ!!!!И вопрос сколько протянем....Ответ: НИСКОЛЬКО((((((((. Работать разучились....продавая газ и нефть((((((.И при этом урезав зарплаты ниже прожиточного минимума(((( почему и кр |
| 4. | Начинать нужно с того что название "Анальгин" запатентовано как торговая марка и использовать его нельзя. В России производится ацетил-салициловая кислота. |
| 5. | сидя на аналгине пару лет протянем |
| 6. | Долго...мы живучие,как тараканы..исторический факт... |
| 7. | http://konf.ru/index.php?option=com_cont... Если помимо арбидола и с другими так...то о чем Вы? |
| 8. | действительно, зачем продлевать агонию импортными продуктами и лекарствами, лучше разом порешить с такой жизнью, поддержав отечественного производителя!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
БЛП
|
| Дата регистрации: |
17.02.1992 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Скарлатинум-нозод
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Спирива
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|