Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Синтрадон
Фармакологическое действие капсулы Синтрадон
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.
(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.
Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.
Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика капсулы Синтрадон
Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.
TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.
Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.
Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.
Связь с белками плазмы - 20%.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью капсулы Синтрадон
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования капсулы Синтрадон
В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.
Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.
Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.
В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.
Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).
Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Противопоказания капсулы Синтрадон
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
Показания к применению капсулы Синтрадон
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Побочное действие капсулы Синтрадон
Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".
Передозировка капсулы Синтрадон
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
Особые указания капсулы Синтрадон
Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.
Не следует одновременно употреблять этанол.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание капсулы Синтрадон
Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие капсулы Синтрадон
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Синтрадон
запрет питов и стаффов...,может стоить отказатся от машин...!
| 1. | Это все бред полный!!!Я могу вам выложить много статей где стаффы и питы - помогают детям, помоему на украине эти породы взяли,чтоб искать наркотики и можно продолжать еще долго!Где вы взяли эту статистику-такой нет!!!)))) Статистика по укусам так тщательно не ведется,А покусы др собак как?!!!Поймите же ВЫ,пока человек не начнет следить за собой в своем поведении,научится отвечать за свои действия,а не спихивать все на беззащитных животных и т.д. |
| 2. | херню пишешь. такие собаки не нужны в городе. а без транспорта не обойтись. правильно делают,что запрещают этих шавок. |
| 3. | я не против собак я против их безрассудного воспитания с агрессивным уклоном или если это бойцовая собака то вообще без дрессуры, за руль тачки вас без прав не допустят, и ствол без справки психиатра не продадут, а вот стаффора продадут были бы бабки, а ведь это то же оружие причем подчас неуправляемое и опасное не только для окружающих но и для хозяина |
| 4. | не обращайте внимания не кто их не запретит. в крайнем случае сделают лицензию. чтоб кто покупает проходили сначала психиатра, а в этом нечего плохого не вижу. мою девочку у меня не кто не заберет) |
| 5. | ты думаешь что их волнуют жизни людей?ты ошибаешься.лишь то сколько на этом можно заработать.ввести налог на собак-а что,эти деньги пойдут на строительство площадок собачьих или вет.клиник?нет,это даже никто не аргументирует.тоже самое и с авто.увеличение налога в 5!!!!раз!!!!видимо связанно с тем что у нас за год дороги хуже стали...как всегда тыкнут что-вот в ивропе!!!!знакомый немец платит за свои 238 л.с 230 евро.я за те же самые лошади-400.с |
| 6. | Собаки сами по себе хорошие. Верные друзья человека, в то время как можно купить права на машину, и сесть за руль не умея водить. Собаки не виноваты. А вот лучше бороться с водителями, купившими права. Они гораздо опаснее чем собаки. Ведь в аварии может погибнуть много людей. А собака одна на тысячу может убить одного человека. И это редкие случаи. А аварий в городах сотни каждый день (это я знаю ка кжурналист телекомпании хоть мне и 12 лет =) ) |
| 7. | Вы не понимаете смысла антистаффордширской компании. Машины УЖЕ облажили налогом. А собак ещё нет. Как только государство потянет с нас деньги - все сразу успокоются. |
| 8. | собаки не опасны,опасность только со стороны хозяев,их воспитавших!!а СМИ только все раздувает.был случай что овчарка навредила пожилой женщине,так собаку окрестили АСТ и только осквернили породу.Все это чушь полная.лучше бы с корупцией боролись,а не раздували скандалы из ничего!поддерживаю ваше мнение!!!никуда эти породы не денутся!!!а вот хозяев таких собак проверять действительно стоит,очень жаль видеть картину когда идет заядлый алкоголик и т |
| 9. | -ничего они не на Первом месте по нападению на человека. - их не запрещают - без машины,как теперь без собаки представить НЕ МОГУ - на соревнованиях по ПОСЛУШАНИЮ овчарки нападают на людей.ЭТО НОРМА?Какие тут стаффопиты!!!! |
| 10. | Никто не запретит. ИМХО Во всем виноваты хозяева, питы крайне добрые собаки при правильном и жестком воспитании. просто люди их балуют как каких-то тоев... |
| 11. | Машика это средство передвижения, с таким успехом откажемся и от поездов, и от самолетов, и от автобусов....Насчет собак, многое зависит от хозяев таких собак, у нас в соседнем дворе хозяева выпускают стаффа без намордника самого гулять на целый день, этот пес спелся с местной братвой, люди без палок не ходят, эта "братва" - маленькие дворняжки, которые только лают, а этот пес красавец нападает на людей, о том что с собакой не пройтись мимо них, |
| 12. | Виновата в этих слухах не собака,а ее хозяин.И страдают люди от собак в основном из-за не внимательно,глупого хозяина. А уничтожать животное - это бесполезно,вот идея,таких хозяев кастрировать,что бы больше таких уродов не было - Я ВСЕМИ РУКАМИ ЗА!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Пикульник посевной
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Синтрадон
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|