Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Абсорбция – высокая (в экспериментах на животных – 85%), биодоступность – менее 5%. После перорального приема TCmax - 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы - 95%.
Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и др. неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза - тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды, в дозе 5-80 мг 1 раз в сутки вечером.
При гиперхолестеринемии начальная доза - 10 мг; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.
При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) - при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии).
Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы).
Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.
Описание таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Симвастатин
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Симвастатин
В начале 90-х нашей экономикой занялись люди. в принципе, неглупые, но никогда ничем не руководившие?
| 1. | эти неглупые люди чисто по большевистски взяли некую модель(монетарную. чикагскую, много раз уже раскритикованную) и без всякой адаптации решили напялить ее на страну. она, модель, никак не налазила и тогда они решили, что раз другой у них все равно нет - надо не модель поменять или переделать, а страну под модель подровнять. ровно на эту задачу им и хватило ума. |
| 2. | Кто сказал, что государство — это мы? Государство — это нас... |
| 3. | Они кап экономику изучали по учебникам, как хирурги. Вскрыли - а там все по-другому устроено. |
| 4. | ЭТИ люди СРАЗУ сообразили КАК набить себе карманы....Всё остальное им было пох..ю.... |
| 5. | Вы уверены, что они не глупые? Они получили образование и научные степени - это правда. Но образование и многознание не есть ум! Они ВСЕ делали через одно место. Это как если удалять гланды через задний проход. |
| 6. | Очевидно, что взятая ими модель экономики - лучшая из возможных. Но на "гнилые доски" советского управления, новенькое "рыночное" покрытие положить нельзя, тем более если укладывать его будут те же советские экономисты и управленцы, которые оказались недостаточно квалифицированными для такой задачи. В результате и новая модель прогнила. Рыночная экономика в России работать может, но только если ей не мешать и не проделывать в ней "дыры" в виде сы |
| 7. | То ,что не глупые -точно,себя и своих обеспечили на века. |
| 8. | не знаю, сколько вам лет Юрий....наверно молоды, а моя молодость....это 90-е....это был первый глоток свободы, это была ненависть к первым кооператорам...так называли первых капиталистов, между прочим предприятия были маленькие, но честные в основном...и зря на них злились....так что НЕПРИЯТИЕ нового было громадных масштабов, вы думаете ВСЕ хотели изменений?...Так вот, что сказать то хочу....в таком же меньшинстве находились люди во власти, хотящ |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Арника ДН
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Симвастатин
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|