Лекарственная форма таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Фармакологическое действие таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс - 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.
С осторожностью таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Режим дозирования таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.
При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) - ректальные формы. При обострении заболевания - по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов - по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки - при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Свечи - по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию - по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).
Детям свечи назначают из расчета: при обострении - 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии - 20-30 мг/кг/сут.
Противопоказания таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Побочное действие таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Передозировка таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Взаимодействие таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Самезил
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Самезил
Что с ним случилось? Определите что за болезнь.
| 1. | Проанализировав образцы наростов, а также крови Дедэ, доктор Энтони Гаспари из Университета штата Мэриленд заключил, что его недуг вызван человеческим вирусом папилломы (HPV), довольно распространенной инфекцией, которая обычно вызывает появление небольших бородавок. Проблема Дедэ состоит в том, что он имеет редкое генетическое отклонение, которое не позволяет его иммунной системе сдержать рост этих бородавок. |
| 2. | это гонорейный свинойи грипп, апосля пппптичччиииеггоооо! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Самезил
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|