Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Периндоприла эрбумин
Фармакологическое действие таблетки Периндоприла эрбумин
Ингибитор АПФ (взаимодействует с Zn2+ в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда ЛЖ и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении "лежа" и "стоя"), давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; повышает МОК и сердечный индекс, не увеличивает ЧСС (у больных с ХСН умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков СН, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома "отмены".
Фармакокинетика таблетки Периндоприла эрбумин
Абсорбция - 25%, биодоступность - 65-70%. TCmax - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. Css создается на 4 сут.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. T1/2 периндоприла - 1 ч.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата - 0.2 л/кг.
Периндоприлат выводится почками, T1/2 свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого "эффективный" T1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние "эффективной" Css достигается к концу 4 сут.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и ХПН (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
С осторожностью таблетки Периндоприла эрбумин
Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность - опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии).
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Сахарный диабет (возможно усиление действия гипогликемических ЛС).
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), ХПН (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Периндоприла эрбумин
Внутрь, утром, перед едой, начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) - увеличение до 8 мг/сут в один прием.
У больных с ХСН, у лиц старше 70 лет, на фоне предварительного приема диуретиков, на фоне реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1-2 нед доза повышается до 4-8 мг/сут.
При ХПН с КК более 60 мл/мин - 4 мг/сут, при КК 30-60 мл/мин - 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин - 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин - 2 мг в день диализа (диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин).
У больных с ХПН при КК более 60 мл/мин или с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания таблетки Периндоприла эрбумин
Гиперчувствительность к периндоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Периндоприла эрбумин
Артериальная гипертензия; ХСН.
Побочное действие таблетки Периндоприла эрбумин
Частые побочные эффекты - 1-10%; редкие - 0.1-1%; крайне редкие - менее 0.1%.
Со стороны ССС: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - усугубление или развитие почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: часто - "сухой" кашель, затруднения дыхания; редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запоры, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение, снижение аппетита, звон в ушах, нарушение зрения, судороги, парестезии; редко - снижение настроения, бессонница; крайне редко - спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто - кожные высыпания, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. ЖКТ (очень редко); крайне редко - мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто - гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) - нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Передозировка таблетки Периндоприла эрбумин
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение 0.9% раствора NaCl. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.
Особые указания таблетки Периндоприла эрбумин
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере Na+ и воды (строгая бессолевая диета, прием диуретиков, выраженная диарея или рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях РААС может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 нед лечения, к внезапному снижению АД и развитию ХПН).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова. У больных с ХСН, получающих терапию диуретиками, по возможности их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.
Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости (следует провести УЗИ черепа плода).
При назначении во II-III триместрах возможны снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и гипокалиемией; анурия.
Взаимодействие таблетки Периндоприла эрбумин
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов).
Калийсберегающие диуретики, препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами Li+ возможно замедление его выведения из организма.
Диуретики, ЛС для общей анестезии и миорелаксанты повышают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Периндоприла эрбумин
По каким критериям вы оцениваете человека, скоторым встречаетесь в первый раз?
| 1. | на одежду и на его речь |
| 2. | На чувство юмора....искренность в общении... куда смотрят его глаза... на одежду смотрю не всегда....скорее обращаю внимание на опрятный внешний вид... чтоб не выглядел как бомж, а то это очень отталкивает.... |
| 5. | По тому как и о чем он говорит |
| 6. | Я например могу не смотреть на глаза и одежду. Достаточно услышать пару фраз. |
| 7. | критерий: нравится - не нравится. |
| 8. | внешний вид не интересует совсем,а только,если собеседник приятный и умный |
| 9. | Внешность,правильно ли он разговаривает,умеет ли шутить и поддержать любую тему,котрую я предложу) |
| 10. | В глазах можно прочесть все ,даже возраст, |
| 11. | внешние данные, выражение лица,и... одежка |
| 12. | На сколько он может быть приветлив, умеет ли он к себе расположить и естественно его внешний вид. |
| 13. | Не знаю... по-моему это происходит как-то инттуитивно! Ну, конечно, еесли есть возможность, то слушаю как и что он говорит. Для меня это очень важно. Конечно, если с этим челоком вы общались по Интернету, а потом встречаетесь... тут другое дело... все равно представление какое-то есть... А вообще, я бы обратила внимание на лицо при встрече... на улыбку... =) |
| 14. | больше надо обращять внимание на глаза-окулист зубы-стаматолог лицо,фигуру-пласт. хирург и тд. и тп. Источник: кому что надо увидеть |
| 15. | Не принципиально. Человека узнаешь не сразу, потому первое впечатление лучше проигнорировать. |
| 16. | В любом случае обращаю внимание на культуру речи, мимику, глаза, а также если это мужчина, то смотрю на обувь (аккуратность), часы (достаток), уровень "выбритости" (отношение к себе, а значит к окружающим) если это женщина, то смотрю на маникюр (характер), бюжетерию (достаток), обувь (отношение к себе) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Амбене
|
| Дата регистрации: |
21.09.1994 |
| Производитель: |
Людвиг Меркле ГмбХ |
| Страна: |
Австрия |
| Дата аннуляции: |
06.07.2000 |
|
| Название: |
Дельтацид
|
| МНН: |
Дельтаметрин
|
| Дата регистрации: |
06.03.1998 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
28.04.2003 |
|
| Название: |
Паркопан 5
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Периндоприла эрбумин
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|