Лекарственная форма драже
|
Описание лекарственной формы драже Пентоксифиллин
Фармакологическое действие драже Пентоксифиллин
Производное пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика драже Пентоксифиллин
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию.
При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
TCmax - 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч. Распределяется равномерно.
T1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
С осторожностью драже Пентоксифиллин
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Режим дозирования драже Пентоксифиллин
В/а и в/в (больной должен находиться в положении "лежа"), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
В/а - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин).
В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.
Противопоказания драже Пентоксифиллин
Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Показания к применению драже Пентоксифиллин
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
Побочное действие драже Пентоксифиллин
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовое кровотечение; дополнительно для непролонгированных таблетированных ЛФ - кровотечения (в т.ч. из слизистых оболочек, желудка, кишечника) .
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.
Передозировка драже Пентоксифиллин
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания драже Пентоксифиллин
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении "лежа".
Взаимодействие драже Пентоксифиллин
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана).
Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Пентоксифиллин
Хроническое заболевание.
| 1. | Хронические заболевания - это заболевания внутренних органов, которыми люди болеют длительное время. Чаще всего излечиться от этих заболеваний невозможно, можно лишь добиться стойкой ремиссии - отсутствие обострений заболевания в течение длительного времени (иногда несколько лет).С некоторыми заболеваниями люди рождаются, другие возникают в детском возрасте или во взрослом состоянии из-за недостаточного или несвоевременного лечения острых заболев |
| 2. | всё в этом мире крутится вокруг наживы...вы посмотрите сколько на ритуальных улугах (на людском горе) делают денег! это относится и к медицине и к борьбе с наркоманией и к отношению к инвалидам и многому другому.... |
| 3. | Заболевания бывают в острой форме, когда заболел и или вылечился, или сразу помер. А если и не вылечился, и не помер, то оно переходит в хроническую стадию, и им можно болеть всю жизнь. "Неизлечимо" и "на всю жизнь" - это чисто медицинские заморочки. А если попроще, то хроника - это образ жизни (режим, еда, привычки и пр.).. И если его изменить, то и заболевание не будет беспокоить. Потому что для возникновения болезни нужны определенные причины, |
| 4. | Хроническое-значит длительно протекающее. сколь длительно, условно принятые среднестатистические цифры. Например более 3 х месяцев ( скажем для синуита) условно. Излечимость заболеваний ворос философский.Есть масса примеров выздоровления от самых "неизлечимых" болезней. И многое зависит от самого пациента. Врач только помогает. А насчет наживы, назовите мне профессию, в которой человек работает не за деньги? почему же обвинять медиков. Везде есть |
| 5. | о том что заболевание хроническое врач может заключить если человек болен более 6 месяцев,а полного излечения так и не наступило!!!!если острые процессы не лечить идет хронизация процесса,а это значит что заболевание будет вялотякущим и в течении жизни будут периоды ремиссии и рецидивов!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Пентоксифиллин
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|