Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Производное пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию.
При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
TCmax - 1 ч, для пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч. Распределяется равномерно.
T1/2 - 0.5-1.5 ч, выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
В/а и в/в (больной должен находиться в положении "лежа"), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
В/а - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин).
В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовое кровотечение; дополнительно для непролонгированных таблетированных ЛФ - кровотечения (в т.ч. из слизистых оболочек, желудка, кишечника) .
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.
Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД), неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении "лежа".
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Пентоксифиллин
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана).
Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Пентоксифиллин
Аспирин – известное лекарство. Когда оно был открыто и какое растение дало ему название?
| 1. | Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры. В 1838 было показано, что ее активным компонентом является салициловая кислота. В 1860 эту кислоту впервые получили искусственным путем, а с 1875 стала употребляться ее натриевая соль. Поиск веществ, сравнимых по эффективности, но менее токсичных, чем салициловая кислота, увенчался успехом, когда |
| 2. | АСПИРИН, общепринятое название ацетилсалициловой кислоты – самого распространенного болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Ацетилсалициловая кислота и ряд других химических производных салициловой кислоты известны под общим названием салицилатов. Салицилаты – одно из старейших лекарств. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экст |
| 3. | Заочная олимпиада по биологии и экологииАспирин, наверное, самое широко известное лекарство. А знаете ли вы, когда оно был открыто и какое растение дало ему название? http://bio.1september.ru/2005/05/12.htm |
| 4. | Аспирин – ацетилсалициловая кислота. Название этого вещества происходит от названия ивы – Salix, в коре которого оно содержится. Еще 2400 лет назад древние греки использовали экстракт коры ивы в медицинских целях. Однако выделена салициловая кислота была в 1839 г. из спиреи. В 1853 г. было получено более сложное вещество – ацетилсалициловая кислота. В 1899 г. этому препарату было присвоено название аспирин. |
| 5. | Сначала итальянский химик Рафаэль Пириа (1814--1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту. Потом он определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Салициловая (старое название "спираевая") кислота отвечает формуле НОС6Н4СООН; в ее молекуле имеется бензольное кольцо с гидроксильной (ОН) и карбоксильной (СООН) группами. Салициловая кислота сейчас находит применение как наружное бактерицидное средство в виде спиртового |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Пентоксифиллин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|