Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Фармакологическое действие капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Абсорбция - высокая, TCmax достигается через 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
С осторожностью капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).
Режим дозирования капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г; максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, от 6 мес до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, 1-3 лет (до 15 кг) - 750 мг, 3-6 лет (до 22 кг) - 1 г, 6-9 лет (до 30 кг) - 1.5 г, 9-12 лет (до 40 кг) - 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет - по 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-10 мл, 3-12 мес - 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).
Ректально. Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).
Показания к применению капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Побочное действие капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Передозировка капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Особые указания капсулы Парацетамол (Ацетофен)
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Взаимодействие капсулы Парацетамол (Ацетофен)
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Парацетамол (Ацетофен)
Какие лекарственные средства помогают при повышенной возбудимости?
| 1. | Особая категория пациентов — это дети в возрасте от года до 3 лет, психоэмоциональный статус которых в период раннего детства характеризуется нестабильностью, повышенной возбудимостью, различными поведенческими реакциями.Описываемая «болезнь роста», являющаяся в равной степени педагогической и медицинской проблемой, чаще исчезает по достижении детьми указанного возраста, но иногда требует дополнительных назначений препаратов, поскольку может впос |
| 2. | Попейте настойку пиона или валерьяны. А еще очень хорошо микстура "Новопасит". |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Парацетамол (Ацетофен)
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|