Лекарственная форма суппозитории ректальные
|
Описание лекарственной формы суппозитории ректальные Парацетамол
Фармакологическое действие суппозитории ректальные Парацетамол
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика суппозитории ректальные Парацетамол
Абсорбция - высокая, TCmax достигается через 0.5-2 ч; Cmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
С осторожностью суппозитории ректальные Парацетамол
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).
Режим дозирования суппозитории ректальные Парацетамол
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г; максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, от 6 мес до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, 1-3 лет (до 15 кг) - 750 мг, 3-6 лет (до 22 кг) - 1 г, 6-9 лет (до 30 кг) - 1.5 г, 9-12 лет (до 40 кг) - 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет - по 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-10 мл, 3-12 мес - 2.5-5 мл. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).
Ректально. Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет - по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес до 1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес - по 80 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания суппозитории ректальные Парацетамол
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).
Показания к применению суппозитории ректальные Парацетамол
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Побочное действие суппозитории ректальные Парацетамол
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Передозировка суппозитории ректальные Парацетамол
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявлется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Особые указания суппозитории ректальные Парацетамол
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Взаимодействие суппозитории ректальные Парацетамол
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Парацетамол
как бороться с температурой, если на аспирин аллергия? Да и вообще, на анальгетики
| 1. | Повышенная температура тела свыше 37 градусов, является защитной реакцией организма на многие заболевания. При температуре усиливается обмен веществ, ускоряя процессы образования антител, борющихся с инфекцией. Вирусная инфекция иногда может привести к понижению температуры, но гораздо чаще повышает ее - иногда даже до 40,5 градусов. Причинами устойчиво высокой температуры может быть вирусные и бактериальные инфекции: простуда, ангина, грипп, ост |
| 3. | самое действенное - растерать тело уксусом, разведенным в воде или спиртом (можно водкой) |
| 4. | с температурой бороться надо после 38.8до этого не надотемпература-показатель что ваш иммунная ситема борется с вирусома вы хотите ее(иммунку)вырубить |
| 5. | Не надо с ней бороться- надо ей помочь - хорошенько пропотеть!!!! |
| 6. | Лечите причину этой температуры. И вообще, если температура меньше 38, то ее сбивать не рекомендуется. Это ведь организм борится с инфекцией. |
| 7. | Крепкий клюквенный морс4-6 раз в день, если конечно это просто простуда. а не заражение крови. |
| 8. | Телфаст-против аллергии,а потом против температуры что-нибудь.У меня такая же история.Не болейте. |
| 9. | Наливаешь воду в чашку, туда немного уксуса и водки и обтираешься этим! |
| 10. | самое безопастное - парацетамол, но сейчас много и других препаратов например ортафен нестероидный препарат обладающий противовоспалительным действием и обезболивает |
| 11. | тоже подобная проблема, сколько знаю себя всегда меня спасало: добавить вводу уксус и вымочить в нём простыню и обмотать все тело.Но только когда температура будет больше 38 и понижать не меньше 36,8 |
| 13. | Хорошо помогает обильное теплое питье. Очень хорошо смородина с малиной или настоять липу и добавить в процеженный настой мед. Вы и пропотеете и поборетесь с инфекцией. Хотя прежде всего нужно бы узнать, отчего температура, и лечить болезнь, а не симптомы.Это ведь все равно, как ребенок, допустим, прищемил пальчик, плачет, а Вы ему: "Да не реви ты, голова от тебя болит!" |
| 14. | Чай с лимоном ты попей здарова будешь уарабей!) |
| 15. | аспирин - не анальгетик. На что именно у вас аллергия, на аспирин или на анальгин? в любом случае, парацетамол ни к тому, ни к другому не относится, его вы можете принимать |
| 16. | До 38 температуру лучше не сбивать, пусть сам организм борется с инфекцией |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Парацетамол
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|