Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60%. TCmax при пероральном приеме - 1 ч. Связь с белками плазмы - 30%. T1/2 при в/в введении - 20 мин, при сублингвальном применении - 60 мин, при пероральном приеме - 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 - 2.5 ч. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пероральных лекарственных форм - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.
Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).
Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).
Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.
ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены.
Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.
Мазь: начальная доза - 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20 кв.см.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Гиперчувствительность.
Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) - геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД).
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.
Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).
ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операциях (особенно в сердечно-сосудистой хирургии).
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами.
В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.
Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.
Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Нитросорбид
Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нитросорбид
Заболел. Лечусь. Но температура уже неделю около 37и5 и никогда не спадает. А сбивать до 38 нельзя. Что делать?
| 1. | Срочно обратитесь к участковому врачу за направлением на флюрографию, возможно это лёгочная температура, т.к. при восполении лёгких температура тела не поднемаеться выше 38 градусов, так же сделайти полное обследование брюшной полости при помощи УЗИ, расширение печени , дистрофия и прочие заболевания, связанные с печенью, тоже дают такую температуру ( антибиотики в этом случаи ухудшают ваше самочувствие и температура не спадает, появляеться слабо |
| 2. | Принимайте "Цитовир "вместе с "Арбидолом". |
| 3. | Выпей таблетку парацетамола, и самочувствие будет получше и температуру снизишь, а главное, что его до 38 пить можно! Выздоравливай)))) |
| 4. | Врачи тебе правильно антибиотики назначают. Потому что если неделю с температурой, может развиться бактериальное осложнение, а это самое страшное в гриппе. Температуру уже можно сбивать, если плохо себя чувствуешь. Можно уксусом разбавленным обтираться или компресс на лоб, а можно выпить аспирин. |
| 5. | Есть лимоны. полностью. + пить воду или морс. Не высовываться на улицу. еще мед можно с теплым молоком. |
| 6. | Лечение ОРВИ вообще и гриппа в частности – это не глотание таблеток! Это создание таких условий, чтоб организм легко с вирусом справился. ПРАВИЛА ЛЕЧЕНИЯ. 1. Тепло одеться, но в комнате прохладно и влажно. Температура около 20 °С, влажность 50-70%. Мыть полы, увлажнять, проветривать. 2. Категорически не заставлять есть. Если просит (если хочется) – легкое, углеводное, жидкое. 3. Пить (поить). Пить (поить). Пить (поить)!!! Температура жидкости рав |
| 7. | Антибиотики... таблетки... и в старости на них всю пенсию всаживать... против температуры есть и простые методы лечения, тем более она не высокая. Перед сном ноги в гарчичную воду, стопочку водки с женым сахаром или перцем и спать под 2 одеяла, через день, два, здоровее коня будешь ;) |
| 8. | тебе нужно почаще выходить на у лицу и дышать свежим морозным воздухом мне помогло |
| 9. | во первых горячее питье молоко с капелькой соды и медом, на ночь потогонный чай, можно и днем если постельный режим малина и липовый отвар можно также с медом и обязательно банки на спину (стеклянные как раньше ставили от огня) температуру сбивает быстро и воспаление вытягивают а антибиотики не всем идут и почки садятся но если без них нельзя то лучше бисептол, ешьте лук репчатый, чеснок ВЫЗДОРАВЛИВАЙТЕ! |
| 10. | сделайте рентген легких. |
| 11. | как заболели? какой диагноз поставили? какие препараты назначали и сколько принимали? на какие препараты сменили? расскажите подробно. |
| 12. | антибиотики назначают в случае если температура более 38 и 5 градусов и держится более трех дней. назначают из за риска бактериальной инфекции. а в случае субфибрильных температур антибиотики мало понятны...разве что если у вас кашель с мокротой... или подозрение на бронхит. а если кроме температуры ничего не бесопкоит -тогда нужно принимать противовирусные препараты. Например: афлубин,оциллококцинум,арбидол, виферон,циклоферон |
| 13. | так сбивать и никого не слушать. и антибиотик попей |
| 14. | УКРЕПЛЯЕМ ПРОТИВОМИКРОБНЫЙ ИММУНИТЕТ. Сигналом ослабленного противомикробного иммунитета, в легких случаях, является присутствие ощущения жжения на коже конечностей (воспалительные процессы в лёгких, в гортани, горле, почках и.т.д.). Наличие ломоты, ноющей боли в костях и суставах ног и рук, это уже сигнал о сильном угнетении противомикробного иммунитета (ревматизм, полиартрит, артрит). Давайте укреплять или восстанавливать иммунитет, то есть защ |
| 15. | Сделайти полное обследование лёгких и брюшной полости, температура 37 и 5 вызывает опасение за ваше здоровье, если врач начнёт вам отказывать, добейтесь через зав. поликлиники. В наше время люди всё чаще страдают от ошибок врачей, поэтому не ленитесь обращаться за подтвержением диагноза к другим специалистам. Источник: Личный опыт. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Нитросорбид
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|