Лекарственная форма спрей подъязычный дозированный
|
Описание лекарственной формы спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Фармакологическое действие спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.
При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч.
В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).
ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Фармакокинетика спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу.
При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект "первого прохождения" через печень).
При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается "первичная" печеночная деградация - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность - 100%, TCmax - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы - 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 - 4-5 мин.
При в/в введении T1/2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л/мин.
Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.
С осторожностью спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД), токсический отек легких, атеросклероз.
Режим дозирования спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии - внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта - уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч - 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.
Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза - аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).
Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза - 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).
Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии - 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких - 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.
Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.
Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.
Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.
Противопоказания спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов ФДЭ (в т.ч. силденафила).
Показания к применению спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация).
Для в/в введения - острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Побочное действие спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при в/в введении - прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном - удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить.
При применении ТТС для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи.
Пленки для наклеивания на десну для профилактики приступов рекомендуется использовать прерывисто, т.е. непосредственно перед ожидаемой физической нагрузкой. В случае купирования приступа и прекращения физической нагрузки до полного рассасывания пленки, рекомендуется удалить ее из полости рта. Если пленка в полости рта набухает, но не рассасывается, это может указывать на окончание срока годности препарата. При наклеивании пленки не рекомендуется одновременный прием этанола.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Пациентам, получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) могут потребоваться более высокие дозы.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие спрей подъязычный дозированный Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При одновременном приеме с силденафилом, а также с др. ингибиторами фосфодиэстеразы может возникнуть резкое снижение АД. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
Есть ли у Вас знакомые, где муж и жена оба бюджетники, например, один врач, а она медсестра и у них дети. Как они
| 1. | Мы с мужем оба бюджетнтини и вроде ничего - жить можно, не смертельно. Конечно, не в роскоши , но на все необходимое хватает - не в деньгах счастье! |
| 2. | У меня есть семья мвдэшников, две квартиры, фольксваген СС, всё зашибись |
| 4. | Вы думаете у них такая маленькая з/п? У врача большая, да и есть возможность заниматься практикой в мед. центрах (платных). Если говорят что з/п маленькая -просто не хотят работать больше. |
| 5. | У меня соседи -врачи. Причем, лет 5 назад он плакался что зарплаты ужасно маленькие. Ничего живут, тайота -минивен последней модели, каждые 2 года авто меняет... |
| 6. | у меня дядя смэксперт, а жена медсестра в штате. дома сидит, борщи варит, а он за обоих работу успевает. не жаловались, наверно потому что дети еще при советском союзе выросли))) |
| 7. | бюджетники бывают разные.Врач, мент, гос. служащий имеют дополнительный заработок который в разы превышает зарплату.Это не сравнить с медсестрой, аптекарем, учителем сельской школы и др. |
| 8. | таких много - живут както если тебе предложить эти 4.300 то и ты придумаешь как выжить.... |
| 9. | Они не живут -- они выживают! |
| 10. | у меня тетя с дядей оба учителя.и ничего, живут хорошо. двоих детей отучили в институтах., причем живут в деревне. нормально живут. |
| 11. | У меня соседи, он - врач, а она домохозяйка, один ребенок. У нее Пежо, а у него Таета камри. Очень прикинуто одеты.Правда я не знаю в каком медучреджении он работает, но в бюджетном а по специальности -стоматолог. |
| 12. | Нормально живут,не побираются,еще и мебель,машины покупают и на курорты ездят. А что по Вашему,хорошо живут только на левые доходы? |
| 13. | У меня есть знакомые бюджетники, при чем оба, -живут , не жалуются! |
| 14. | у меня таких хоть отбавляй. как правило, многие медсестры подрабатывают еще где-то или просто живут на з\п без излишеств. на самое необходимое хватает. |
| 15. | В Москве многие с жиру бесятся, это да. А на дальнем востоке... Получают пособие как малоимущие, во всем себе отказывают, расчитывают до рубля расходы, пашут на даче, продают то, что напахали. В общем, выживают. |
| 16. | Врач гос поликлиники по нацпроекту не получаю, мама-инвалид, ребенок-инвалид. Спасибо за вопрос, Голиковой бы его... Источник: хирург |
| 17. | Один врач , одна медсестра - живут зашибись . Все бы так жили. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Изоверин
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1984 |
|
| Название: |
Магнесол
|
| МНН: |
Магния цитрат
|
| Дата регистрации: |
27.05.1992 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Медифокс
|
| МНН: |
Перметрин
|
| Дата регистрации: |
18.02.1997 |
| Производитель: |
Фокс НПЦ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
20.05.2002 |
|
Анектод в тему
Нитроглицерина раствор в масле 1% в капсулах
- Доктор, как прожить до ста лет?
- Очень просто: выпивайте каждое утро по чашке горячего чая в течение шестьдесят двух тысяч и 400 неделек.
|
|
|