Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.
При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч.
В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).
ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу.
При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект "первого прохождения" через печень).
При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается "первичная" печеночная деградация - нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.
При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг биодоступность - 100%, TCmax - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы - 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а T1/2 - 4-5 мин.
При в/в введении T1/2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л/мин.
Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным Hb. Благодаря короткому T1/2 в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже пределов обнаружения.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД), токсический отек легких, атеросклероз.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии - внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта - уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч - 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.
Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза - аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).
Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза - 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).
Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии - 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких - 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Обычно используют инфузионный раствор с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный раствор разводят 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы (не следует использовать др. растворители). Раствор вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта и реакции ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт.ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности, снижения АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительные интервалы времени.
Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД скорость введения 0.01% раствора может достигать 300 мкг/мин (3 мл/мин). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно.
Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.
Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, через любые промежутки времени.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов ФДЭ (в т.ч. силденафила).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация).
Для в/в введения - острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении в высоких дозах (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при в/в введении - прекращают дальнейшее введение, при трансдермальном - удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и др. вазоконстрикторов.
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Особые указания таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить.
При применении ТТС для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи.
Пленки для наклеивания на десну для профилактики приступов рекомендуется использовать прерывисто, т.е. непосредственно перед ожидаемой физической нагрузкой. В случае купирования приступа и прекращения физической нагрузки до полного рассасывания пленки, рекомендуется удалить ее из полости рта. Если пленка в полости рта набухает, но не рассасывается, это может указывать на окончание срока годности препарата. При наклеивании пленки не рекомендуется одновременный прием этанола.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Пациентам, получавшим органические нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) могут потребоваться более высокие дозы.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Нитроглицерин
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, диуретиками, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. При одновременном приеме с силденафилом, а также с др. ингибиторами фосфодиэстеразы может возникнуть резкое снижение АД. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нитроглицерин
Ошибаются ли врачи УЗИсты с определением пола ребенка?
| 1. | Конечно, врачи могут ошибаться. Точно так же как и бабуля. Потерпите и сами всё узнаете:) |
| 2. | Врачи ошибаются...но бабушки с приметами ещё чаще. |
| 3. | моей подруге два раза на узи сказали,что мальчик. она уже и имя выбрала. а родила девочку...Игоря. хыхы. Настю |
| 4. | ошибаются и сколько угодно: то ножкой закроет, то одно от другого не отличат! |
| 5. | КОНЕЧНО!!!!Примерно в 30%случаев,если не больше!Слушайтебабушку!(шутка)А сходите на 3Д узи,там точно скажут.А как бабушка решила,что у Вас мальчик?На себя примерию,мож,у меня тоже мальчишка?Поделитесь,если это не семейная тайна)))) |
| 6. | Два раза говорили , что девочка. Родился мальчик! |
| 7. | Ошибаются, но редко. Бывает, что если не показывается пол ребенка на нескольких УЗИ-потом рождается девочка. У меня так было с 1м ребенком-врачи говорят не видно, родила дочку. |
| 8. | Конечно могут! Мне на первом УЗИ сказали мальчик, а на втором-девочка, а мнение близких людей разделились.Еще пробовала в интернете по разным схемам пол определить, такая же ситуация-50/50. Рожать в к.нояб-сюрприз будет!!!:) |
| 9. | мне врачи точно сказали ещё на сроке 19 недель и 3 дня, но знаю, что очень часто они ошибаются. |
| 10. | да еще как. обещали племянника и трижды смотрели, а родилась племянница и неправильно и куда смотрели как плод лежит? |
| 11. | Ошибаются даже на последнем УЗИ, бывает и такое. |
| 12. | у меня не ошиблись оба раза,у знакомых были ошибки. |
| 13. | Со старшим ребенком два раза ходила на УЗИ и оба раза врачи говорили, что будет девочка. За два дня до родов на третьем УЗИ сказаи - мальчик. Родила сынишку. |
| 14. | Ошибаются, но редко....у меня мать всю беременность (мою) утверждала что девочка будет, хоть УЗИ и показывало мальчика каждый раз... в итоге мальчик и родился |
| 15. | да, мне говорили два раза что будет девочка, при чем один раз из них я была в платной хорошей клинике, и сказали сто пудов девочка. на последнем узи сказали только ,что будет мальчик. у меня глаза на лоб полезли, я уже и имя для девочки подобрала а тут на тебе. |
| 16. | не могут, особенно на большом сроке |
| 17. | по бабушкиным приметам вообще нечего сейчас не сходится, я врачам и современной технике больше доверяю, у меня 2 детишек и не разу на УЗИ не обманули |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Барбарис обыкновенный
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Чародей
|
| МНН: |
Фенвалерат
|
| Дата регистрации: |
26.03.1998 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
28.04.2003 |
|
Анектод в тему
Нитроглицерин
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|