Лекарственная форма раствор для инфузий
|
Описание лекарственной формы раствор для инфузий Нимотоп
Фармакологическое действие раствор для инфузий Нимотоп
БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия нимодипина. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Фармакокинетика раствор для инфузий Нимотоп
Абсорбция - практически полная. Биодоступность - 8-12% (эффект "первого прохождения" через печень). TCmax - 0.5-1 ч, Cmax - 31 нг/л. Связь с белками плазмы - 95-98%. Css (через 0.6-1.6 ч после очередного приема) в плазме составляет 12.3-17.5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл - у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. При длительной инфузии в дозе 0.03 мг/кг/ч Css - 17.6-26.6 нг/мл.
Проникает через плаценту и в грудное молоко. После приема внутрь и в/в введения можно обнаружить в СМЖ в концентрациях, которые составляют около 0.5% от концентраций, найденных в плазме.
После в/в болюсного введения концентрация в плазме снижается двухфазно с T1/2 5-10 мин и около 60 мин. Объем распределения при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг. Общий (системный) клиренс составляет 0.6-1.9 л/ч/кг. T1/2 - 1.1-1.7 ч (доминантный); 5-10 ч (предельный).
Выводится почками (менее 1% - в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов (первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения - линейная.
С осторожностью раствор для инфузий Нимотоп
Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст), выраженная ХПН (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин), тяжелая ХСН.
Для лечения субарахноидального кровотечения (дополнительно): выраженная брадикардия, ишемия миокарда, выраженная печеночная недостаточность, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.
Режим дозирования раствор для инфузий Нимотоп
В/в, интравентрикулярно, внутрь.
Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки - в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости - 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).
Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.
В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.
Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).
При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.
У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.
При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза - 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором нимодипина).
2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.
Длительность лечения при легких неврологических нарушениях - до 8-16 нед, при умеренных - 700 дней, при выраженных - до 7 лет.
Противопоказания раствор для инфузий Нимотоп
Гиперчувствительность.
Для перорального применения (дополнительно): тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. цирроз), одновременный прием рифампицина или противоэпилептических ЛС (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), беременность, период лактации, десткий и подростковый возраст (до 18 лет).
Показания к применению раствор для инфузий Нимотоп
Для перорального применения: профилактика и лечение ишемии мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (после предшествующего лечения парентерального лечения нимодипином); выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т.ч. снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность).
Для парентерального применения: субарахноидальное кровоизлияние вследствие разрыва аневризмы.
Побочное действие раствор для инфузий Нимотоп
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение "приливов" к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).
Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.
Передозировка раствор для инфузий Нимотоп
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.
Особые указания раствор для инфузий Нимотоп
Назначение нимодипина пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).
У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие нимодипина, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение нимодипина следует прекратить.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание раствор для инфузий Нимотоп
Субстанция - желтый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде.
Взаимодействие раствор для инфузий Нимотоп
Поскольку нимодипин метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс нимодипина.
Сочетанное применение нимодипина и флуоксетина сопровождается повышением концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.
Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.
Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность нимодипина при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии нимодипином и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).
Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм нимодипина, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Одновременное применение нимодипина с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме.
Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.
У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, нимодипин может усилить их действие. Во время применения нимодипина не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Нимодипин увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).
Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.
Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.
Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
Препараты Ca2+ снижают эффективность применения нимодипина.
Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нимотоп
Верите ли вы в прививки от гриппа,и стоит ли её ставить если я сижу дома не работаю.
| 1. | прививка от гриппа H1N1 это полная лажа её как следует не испытали а делают людям так что лучше не делать!!! |
| 2. | Нет. Лучше профилактика. |
| 3. | В прививки от гриппа не верю. Имею перед глазами только один негатив от них. Вирус постоянно мутирует. И уж если привиаться, то надо было это делать в августе-сентябре, но никак в пик эпидемии. |
| 4. | Лично я, сколько себя помню, делала прививку от гриппа только один раз. Лет двенадцать назад. После неё сразу переболела гриппом. С тех пор не делаю. По принципу: после прививки по-любому болеть, так лучше без неё (хоть есть возможность не заболеть). Гриппом болею редко. За последние годы только простудой. Дочке тоже от прививки отказалась. Просто принимаем противовирусные препараты, мажем нос Оксолинкой и т.п. Пока тьфу-тьфу-тьфу. (Это мое лично |
| 5. | Я в против прививок от гриппа. Источник: моя профессия и личный опыт |
| 6. | Ну вообще в мире всего 15%-20% восприимчивы к вирусам гриппа,да и то не ко всем.Остальные--нет. Грипп (до 15 штаммов) бывает каждый год,все эти штаммы мутируют в период эпидемии или до неё,назыать их можно как угодно,хоть свиным,хоть козлиным гриппом)-Но вот мне очень интересно,народ,мы вот тут с вами общаемся--вы все и каждый год болеете гриппом? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Цефотаксим
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Нимотоп
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|