Описание лекарственной формы мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Фармакологическое действие мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Аминогликозидный антибиотик. Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен против аэробных бактерий - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Через неповрежденные кожные покровы неомицин практически не всасывается, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденную кожу или покрытую грануляционной тканью всасывается быстро. Связь с белками плазмы - 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Проходит через плацентарный барьер и оказывает нефротоксическое действие на плод.
Метаболизму не подвергается. T1/2 - 2-4 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.
С осторожностью мазь для наружного применения Неомицина сульфат
В случае необходимости применения на обширных поверхностях кожи - миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм, дегидратация, почечная недостаточность, неврит VIII пары черепномозговых нервов, беременность, период лактации.
Режим дозирования мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-3 раза (до 5 раз) в сутки. Максимальная разовая доза для 0.5% мази - 25-50 г, 2% мази - 5-10 г; суточная - 50-100 и 10-20 г соответственно.
После нанесения препарата на пораженный участок кожи при желании можно наложить марлевую повязку.
Противопоказания мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе).
Показания к применению мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. пиодермия, инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны).
Побочное действие мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Аллергические реакции: контактный дерматит (зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи).
При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперсаливация, стоматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки), редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость), головная боль, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия или полиурия, появление осадка в моче, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (атаксия, головокружение, тошнота, рвота), необратимая глухота.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия.
Прочие: гипертермия, развитие суперинфекции, похудание.
Передозировка мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), а также препараты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Особые указания мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью.
Следует избегать длительного применения из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности с др. аминогликозидами.
Взаимодействие мазь для наружного применения Неомицина сульфат
Снижает эффект хенодезоксихолевой кислоты (увеличение выделения холестерина желчью).
Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, B12, что приводит к ослаблению их терапевтического действия (может потребоваться коррекция режима их дозирования).
Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К кишечной флорой).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, виомицином и др. ото- и нефротоксичными антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений).
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС увеличивают риск возникновения токсических эффектов.
Применение с капреомицином или др. аминогликозидами, полимиксинами, ингаляционными общими анестетиками (в т.ч. галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств консервированной крови увеличивает риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
|