Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25% >> Лекарственная форма драже

Лекарственная форма драже


Описание лекарственной формы драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%


Фармакологическое действие драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).

Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

При в/в болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. В/в введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального АД, системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполенения ЛЖ незначительно повышается.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92%, биодоступность после однократного приема - 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T1/2 при пероральном применении - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных форм - 11 ч. T1/2 при в/в введении - двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

С осторожностью драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

AV блокада I ст., брадикардия, ИГСС, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Режим дозирования драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг.

Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Противопоказания драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция ЛЖ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации.

Показания к применению драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Лечение артериальной гипертензии.

Побочное действие драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax (для раствора), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.

У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора).

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие драже Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

Повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

Повышает AUC, Css и Cmax циклоспорина.

Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.

Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.

Повышает AUC и Cmax алмотриптана, глибенкламида.

Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).

При приеме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.

Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.

Значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и др. противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила.

Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).

Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы, а также др. гипотензивные ЛС (ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении с АСК отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

почему чиновники не выполняют указание путина не допускать в торговлю продуктами и
1.А вы у них гражданство проверяли? :-)Как правило все - граждане :-)

2.Продавец должен быть здоров,иметь медицинскую книжку и разрешение на работу...Гражданство тут не причем...

3.Путин сам по себе, чиновники сами по себе.Их иногда связывает только одна ниточка -- коррупция. Но не на долго.

4.Есть конкретные примеры - в управу.

5.Каждые 2 часа у нового мышиного начальника - инфаркт. Спросили у мышей : - " А мы ему кота показываем ". Анжелитушка секёшь ? Источник: Зверь

6.Это же указания их можно принимать и можно не принимать к сведению. Вот если объязать это другое дело.

7.Надо возродит бывшие ПТУ,готовившие кадры для прод ..и пром товаров А стоят за прилавками продавцы ,не имеющие понятие ,что они продают . Как то такой кадр уверял меня ,крабовые палочки изготовлены из мяса краба .,а что такое имитация ,он даже не слышал .Пришлось послать его в Сексшоп .А в фармацевтике ,даже с соответствующим образованием ,без знания русского языка делатьнечего В первую очередь ,надо спрашивать с работодателя .

8.Анжелко)))), всё никак не определишься мальчег ты или девочка? А может ты ЧунЧа?) Что в принципе тоже где-то среднего рода.И что ты отвлекаешься на какие-то темы про гастарбайтеров?) Ты давай дальше дрочи на мой аватар и фото)))), несчастное обиженное ЧМО). Источник: http://otvet.mail.ru/question/14954634/ - тебя ждут в клинике, чудо)

9.потому что другие не идут..



Такие торговые названия как


Название: Антитаб
Дата регистрации: 20.04.1989
Производитель: Фармахим
Страна: НРБ
Дата аннуляции: 31.12.1996

Название: Аронник пятнистый
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Гистак
МНН: Ранитидин
Дата регистрации: 07.05.1999
Производитель: Ранбакси Лабораториз Лтд
Страна: Индия
Упаковщик: Сотекс ФармФирма ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 06.05.2004

Название: Ирис
Дата регистрации: 10.06.2004
Производитель: Гомеопатическая фармация ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Левомицетин
МНН: Хлорамфеникол
Дата регистрации: 20.10.2006
Производитель: Обновление ПФК ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Натрия цитрат для инъекций
МНН: Натрия цитрат
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: Курский комбинат лекарственных средств ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.11.2002

Название: Тест-система иммуноферментная для выявления антител к возбудителю сифилиса (ИФА-анти-Люис)
МНН: Диагностикум сифилиса
Дата регистрации: 18.03.1996
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Уайт санстар-Ф
Дата регистрации: 12.02.1990
Производитель: Митсубиси Корп
Страна: Япония
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Цисплатин
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Название: Чистотела трава
МНН: Чистотела большого трава
Дата регистрации: 06.09.1972
Производитель: Аура-Фарм ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Анектод в тему Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0.25%

В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:

- Hу как, большая поломка ?

- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.

2009 (c) 4Doktor.ru