Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Дигитоксин
Фармакологическое действие таблетки Дигитоксин
Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия - 1-4 ч после приема, продолжительность - 14 дней.
Фармакокинетика таблетки Дигитоксин
Абсорбция - 90-100%, связь с белками плазмы - 90-97%, метаболизируется в печени, T1/2 - 168-192 ч. Биодоступность - 90-100%. TCmax - 8-14 ч. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови - 13-25 нг/мл. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Попадая с желчью в кишечник, вновь подвергается почти полной абсорбции, а поступая в просвет нефрона путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде, он реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся почками. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. Выведение и метаболизм практически не зависят от функционального состояния печени и почек.
С осторожностью таблетки Дигитоксин
Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия.
Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки Дигитоксин
Внутрь, ректально.
В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.
При назначении внутрь используют медленный темп дигитализации - 0.2 мг 2 раза в день в течение 4 дней; при быстрой дигитализации (используется реже) - начальная доза 0.6 мг, через 4-6 ч вторая доза 0.4 мг, далее через 4-6 ч третья доза 0.2 мг.
Терапевтический эффект сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
Максимально переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза (может превышать СНД, совпадать с нею и быть меньше). ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина - 7%; СНД - 2 мг; средняя поддерживающая доза - 0.15 мг.
Ректально, 0.15-0.3 мг 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней, с последующим уменьшением дозы до 0.15-0.3 мг в день.
Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза.
Противопоказания таблетки Дигитоксин
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.
Показания к применению таблетки Дигитоксин
ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в их фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН.
Побочное действие таблетки Дигитоксин
Аллергические реакции; тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения сна, головная боль, головокружение.
Передозировка таблетки Дигитоксин
Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника;
желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада,
сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, контроль за ЭКГ, а также концентрацией K+ и дигитоксина в плазме, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин - в дозе 15 мг/кг, вводимые со скоростью не более 50 мг/мин). При гипокалиемии - в/в KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Особые указания таблетки Дигитоксин
При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ.
Дигитоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.
Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов (особенно в случаях, когда приходится решать вопрос о целесообразности их назначения в дозах, превышающих средние). Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве случаев не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют более 2.5 нг/мл.
Взаимодействие таблетки Дигитоксин
Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).
Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.
Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.
ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
Бутадион, ибупрофен, ингибиторы АПФ, блокаторы АПФ рецепторов резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и уменьшают риск развития относительной передозировки.
Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические и пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможно развитие дигиталисной интоксикации).
Адреностимуляторы увеличивают аритмогенность.
Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дигитоксин
Вреден ли для человека Анальгин?
| 1. | Во многих странах он давно запрещен, кстати, даже в Индии. Метамизол натрия (он же анальгин) даже после однократного приема может вызывать агранулоцитоз - резкое уменьшение числа гранулоцитов в крови (к ним относятся и нейтрофильные лейкоциты, отвечающие за определенные формы иммуннитета). Максимальная суточная доза - 1 грамм (2 таблетки). В состав баралгина ,спазгана, ревалгина и некоторых других, активно используемых у нас препаратов, входит то |
| 2. | вредно...кстати,его во многих странах запретили...а у нас вот нет... |
| 3. | если злоупотреблять-любые колеса вредны. |
| 4. | Все таблетки вредные. Надо просто их запивать большим количеством воды. |
| 5. | говорят, что зрение садится, лучше пить баралгин |
| 6. | На печень он воздействует.На Западе его давно запретили,там предпочитают аспирин.Но я всё равно считаю,что лучше анальгина ничего нет. |
| 7. | Анальгин отрицательно влияет на кровь. Его нельзя пить дольше 3 дней подряд. Советую просто прогуляться на свежем воздухе перед сном, расслабиться, ну или ношпу принять в крайнем случае.ЗЫ: баралгин тоже не пей. анальгин входит в его состав. можешь сам проверить, метамизол натрия - это анальгин. Источник: биологическое образование |
| 8. | Не знаю точно на что он отрицательно воздействует, но точно знаю, что он вреден. Сейчас много аналогов анальгина. Попробуйте может вам поможет, \что-нибудь еще. Я принимаю Кетанов или Цитрамон. Последний практически безвреден. Удачи! Больше находитесь на свежем воздухе и все буде в порядке. |
| 9. | он плохо воздействует на сердце+ желудок! мой совет: флакон пустырника+флакон боярышника+флакон корвалола+ флакон валерианы = настойка Михеева помогает лучше всех болеутоляющих Источник: сама проверила+ медсестра я |
| 10. | Анальгин запрещен к производству, продаже и применению во всем мире, даже в слаборазвитых странах, кроме стран бывшего соцлагеря.Он оказывает токсическое действие на кровь, не очень часто, но непредсказуемо и необратимо.Кстати, баралгин (спазган, спазмалгон, брал, триган, максиган) - это анальгин + но-шпа. Источник: Практика семейного врача |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ацекор
|
| МНН: |
Ацебутолол
|
| Дата регистрации: |
04.07.1995 |
| Производитель: |
СПА |
| Страна: |
Италия |
| Дата аннуляции: |
03.08.2000 |
|
Анектод в тему
Дигитоксин
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|