Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Противоопухолевое средство, антиметаболит, аналог природного нуклеозида 2’-деоксицитидина, является ингибитором фермента ДНК-метилтрансферазы. Метилирование и деметилирование связано с контролем генной экспрессии. Метилирование промоторного участка гена или близкого к нему участка ингибирует транскрипцию. Деметилирование ДНК восстанавливает экспрессию гена. Активация гена децитабином, может выражаться в индукции дифференциации, желаемом эффекте в терапии миелодиспластических синдромов и др. злокачественных новообразований крови, активации генов опухолевой супрессии и др. генов, чей эффект распространяется на многие типы опухолей. Комплексы фермент ДНК-метилтрансферазы и 5-аза-деоксицитидина могут вызывать апоптоз, когда клетка выходит из цикла синтеза ДНК и индуцируется цикл клеточной изоляции и митотической блокировки.
Результатом эффектов децитабина могут быть преодоление лекарственной резистентности, облегчение иммунных ответов, индуцирование апоптоза.
Децитабин действует в S-фазу клеточного цикла. Клетки самостоятельно должны дойти до S-фазы, чтобы эффект децитабина проявился максимально.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
При инфузии 100 мг/кв.м в течение 1 ч, концентрация в плазме во время инфузии увеличивается, затем снижается двухфазно; Сmax - 0.359-0.559 мкг/мл, AUC - 320-496 нг х ч/мл. У больных, получающих 72-часовую инфузию в дозе 20, 25 или 30 мг/кв.м/сут, AUC - 385-701, 645-841, 619-867 нг х ч/мл соответственно. Объем распределения (при Css) - 3.17-6.01 л/кг. Связь с белками - менее 1%.
Основной путь метаболизма - дезаминирование цитидин-дезаминазой, присутствующей в печени, в гранулоцитах, эпителии кишечника, плазме крови. Исследования in vitro позволяют предположить, что децитабин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 печени человека.
При инфузии 100 мг/кв.м в течение 1 ч общий клиренс 104-147 мл/мин/кг (превышает печеночный кровоток), что свидетельствует о наличии внепеченочного метаболизма децитабина.
Конечный T1/2 - 30-40 мин. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Первый цикл: в/в непрерывно 15 мг/кв.м в течение 3 ч каждые 8 ч в течение 3-х дней (премедикация противорвотными ЛС в стандартных дозах).
Циклы через 6 нед (минимум 4 нед) можно продолжать настолько долго, насколько сохраняется терапевтический эффект. Коррекция дозы или отсрочка очередного введения проводится по результатам общего анализа крови.
Если для восстановления гематологических показателей (нейтрофилов до 1000/мкл и более, тромбоцитов до 50000/мкл и более) требуется более 6 недель, то следующий цикл откладывают, дозу временно снижают по следующему алгоритму:
если для восстановления требуется 6-8 нед, введение откладывают до 2 нед, дозу снижают до 11 мг/кв.м каждые 8 ч (33 мг/кв.м/сут, на курс - 99 мг/кв.м);
если для восстановления требуется 8-10 нед, и в случае, если заболевание не прогрессирует (проводят обследование), введение откладывают еще на 2 нед; вводят в дозе 11 мг/кв.м каждые 8 ч (33 мг/кв.м в сут, на курс - 99 мг/кв.м).
В следующих циклах дозу можно сохранить или увеличить, в зависимости от клинических показаний.
При концентрации креатинина более 177 мкмоль/л, показателя АЛТ и общего билирубина, превышающих в 2 раза верхнюю границу нормы, острой инфекции, обострения хронической инфекций, неконтролируемого инфекционного процесса, лечение возобновляют после их устранения.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Миелодиспластический синдром всех типов.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гиперестезия, бессонница, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, хрипы в легких, гипоксия.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, рвота, боль в животе, сыпь на слизистой оболочке полости рта, стоматит, диспепсия, асцит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в конечностях, в пояснице.
Со стороны кожных покровов: экхимоз, сыпь, эритема, кожные поражения неуточненные, зуд, петехии, бледность.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции.
Прочие: анорексия, лихорадка, периферические отеки, дрожь, отек неуточненный, боль неуточненная, лимфаденопатия, летаргия, пневмония, воспаление подкожной клетчатки, кандидоз неуточненный, простой герпес.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гипоальбуминемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, повышение мочевины в крови.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Симптомы: выраженная миелосупрессия, включая отсроченную нейтропению, тромбоцитопению, гиперкреатининемию.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Применение препарата сопровождается развитием нейтропении и тромбоцитопении, поэтому для последующих циклов лечения следует корректировать дозу и время начала цикла. Необходимо учитывать раннее применения факторов роста и/или антибактериальных, противогрибковых, противовирусных ЛС для лечения предполагаемой инфекции. Миелосупрессия и усиление нейтропении в 1 и 2 циклах не обязательно свидетельствуют о прогрессировании миелодиспластического синдрома. Общий клинический анализ крови проводят с частотой, необходимой для контроля терапевтических и токсических эффектов (по возможности перед каждым циклом лечения).
Перед началом лечения оценивают функцию печени и концентрацию креатинина в крови.
Во время лечения и 2 мес после, мужчинам и женщинам рекомендуется использование надежной контрацепции. В доклинических исследованиях отмечалось снижение веса, нарушение гистологии яичек, значительное уменьшение количества сперматозоидов, снижение частоты беременности и увеличение частоты потери оплодотворенной яйцеклетки.
Женщинам репродуктивного возраста необходимо воздержаться от беременности, то же относится к партнершам мужчин, получающих лечение. При лечении во время беременности, следует проинформировать пациентку о вреде для плода.
Неизвестно, выводится ли децитабин и его метаболиты с грудным молоком (из-за возможного развития серьезных побочных эффектов у грудных детей, следует обсудить возможность прекращения грудного вскармливания, учитывая необходимость лечения матери).
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Дакоген
Децитабин метаболизируется цитидин-дезаминазой, однако, возможность взаимодействия с др. субстратами фермента мала, т.к. Кт (константа Михаэлиса) децитабина относительно велика (250 мкМ).
Связь с белками плазмы менее 1%, поэтому взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из мест связывания с белками, ничтожно мало.
Вызываемая децитабином миелосупрессия может усиливаться др. противоопухолевыми ЛС.
Монотерапия тамоксифеном сопровождается тромбоцитопенией (тромбоцитов менее 100000/мкл) и тромбоэмболическими осложнениями (усиливаются при одновременном применении др. противоопухолевых ЛС). Следует сопоставлять риск и пользу комбинированного применения децитабина и тамоксифена. Необходимо наблюдать за больными для выявления кровотечения и симптомов тромбоэмболии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дакоген
а если я выпью сейчас перед сном от температуры супрастин+аспирин+парацетамол мне плохо не станет???(13 лет)
| 1. | если аллергии нет, то не нужно супрастин, выпей только парацетамол и давай, засыпай, спокойной тебе ночи, солнышковыздоравливай |
| 2. | станет. перебор.пей чего-нибудь одно изжаропонижающего, в твоем возрасте лучше парацетомол. а супрастин зачем? аллергия? |
| 3. | Достаточно к супрастину добавить либо аспирин, либо парацетамол. И то и другое вместе не надо. Будьте здоровы. |
| 4. | Парацетамол до 2 таблеток , и достаточно. Аспирин точно нет, особенно с парацетамолом. Супрастин не нужен. Супрастин - это не жаропонижающее, это антигистаминное ( против аллергии). Источник: Врач |
| 5. | тока парацетамол и все! |
| 6. | Если температура невысокая - достаточно парацетамола. Если выше 38,5 - лучше внутримышечно "литическую" (1 мл анальгина + 1 мл димедрола + 0,5 мл кордиамина, всё в один шприц). Для Вашего возраста (и массы тела) доза будет достаточной.Супрастин - это не жаропонижающее, а антигистаминное (т.е. противоаллергическое) средство. |
| 7. | ограничься парацетамолом Источник: врач |
| 8. | Супрастин - aллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами.Побочные действи |
| 9. | Если температура не выше 37,5, то лучше ее не збивать, пусть организм сам борется с болезнью. Если по каждой мелочи будешь пить таблетки, иммунитет снизится. А лучше всего сделать клюквенный морсик или чай с малиной и медом, очень хорошо помогает. Выздоравливай. |
| 10. | Супрастин помогает от аллергических реакций, снимает астматический компонент. Аспирин оказывает такое же действие, как и парацетамол. Но реакция у разных людей разная. На кого-то парацетамол слабо действует, а у кого-то от аспирина сыпь. Опять же смотря какой аспирин - советской модели или американо - европейский? А то оба называются аспиринами, но совершенно разные по убойности |
| 11. | супрастин антигистаминное, от гипертермии не помогает, аспирин, парацетамол - противовоспалительное, жаропонижающее. Но вместе мешать не стоит. ибо будет большая нагрузка на почки |
| 12. | Господи, не на ответах надо такое искать))))))))) стрихнину надо вот это точно поможет) |
| 13. | детка.супрастин это от аллергии и он еще содержит снотворные компоненты.аспирин с парацетомолом выпить можешь.но лучше всего не травить себя лекарствами а пусть кто нибудь из взрослых натрет тебя всю водкой или спиртом.хорошо снижает температуру если она очень высокая.вообще по новым иследованиям врачи советуют не бороться с температурой-это так организм бореться с болезнью.нужно узнать причину возникновения температуры а это может только врач.не |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Иов-венум
|
| Дата регистрации: |
22.09.1998 |
| Производитель: |
Талион-А ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Дакоген
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|