Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Вискен
Фармакологическое действие таблетки Вискен
Неселективный бета-адреноблокатор с собственной СМА. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца (75% из которых составляют бета1- и 25% - бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Обладая умеренной внутренней СМА (в отношении как бета1-, так и бета2-адренорецепторов), снижает ЧСС и МОК в меньшей степени, чем ЛС без этого свойства.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Благодаря внутренней СМА оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. При невысоком уровне активности симпатической системы ЧСС в покое не меняется. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на некоторые аритмогенные факторы, такие как тахикардия, участвующая в формировании некоторых видов нарушения ритма, особенно тех, в основе которых лежит триггерная активность симпатической нервной системы, активность которой повышена при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда, и цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, снижает - ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, чем у бета-адреноблокаторов без СМА).
Фармакокинетика таблетки Вискен
Абсорбция - 90-100%, биодоступность - 90%, связь с белками плазмы - 40%.
TCmax при пероральном приеме - 2 ч. Растворимость в жирах умеренная. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер высокая, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (подвергается незначительному метаболизму при первичном прохождении). T1/2 - 3-4 ч. Выводится почками - 40% в неизмененном виде; с желчью - в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов).
T1/2 при печеночной недостаточности удлиняется до 30 ч, при ХПН - до 3-11.5 ч, у пожилых больных удлинен в среднем до 7 ч (редко до 15 ч).
С осторожностью таблетки Вискен
Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Режим дозирования таблетки Вискен
Внутрь, в начальной дозе 5 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают на 5 мг/нед, до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Суточная доза при артериальной гипертензии - 10-30 мг; при стенокардии и нарушениях сердечного ритма - 15-30 мг; при гиперкинетическом синдроме - 10-20 мг.
Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 45-60 мг. Кратность назначения для таблеток средней продолжительности действия - 2-3 раза в сутки; для таблеток ретард - 1 раз в сутки. При длительном применении предпочтительны таблетки ретард.
Для детей суточная доза - 0.2 мг/кг.
Противопоказания таблетки Вискен
Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный диабет с кетоацидозом, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
Показания к применению таблетки Вискен
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения (профилактика приступов); наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; гиперкинетический кардиальный синдром; в качестве вспомогательного ЛС при феохромоцитоме, ГКМП, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.
Побочное действие таблетки Вискен
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, концентрации билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка таблетки Вискен
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; для стимуляции бета-адренергических рецепторов назначают изопреналина гидрохлорид (медленно в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта). При отсутствии эффекта возможно в/в введение 2-4 мг глюкагона; инъекцию можно повторить в пределах 1 ч; в случае необходимости показана инфузия глюкагона в дозе 1-3 мг/ч. Необходим контроль жизненно важных функций; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - в/в введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Особые указания таблетки Вискен
Контроль за больными, принимающими пиндолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС при нагрузке не более 110/мин, не следует ориентироваться на ЧСС в покое. Основные причины отсутствия эффекта - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
По выраженности собственной СМА превосходит все бета-адреноблокаторы, снижает риск развития СН, бронхоспазма, нарушений периферического кровообращения.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Назначение больным с феохромоцитомой возможно только при одновременном назначении альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе пиндолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении пиндолола больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пиндолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Перед плановым хирургическим вмешательством показана постепенная отмена препарата, которая должна быть завершена за 48 ч до операции; если же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. При проведении общей анестезии у больных, получающих лечение бета-адреноблокаторами, необходим тщательный контроль функций ССС.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Отменять лечение пиндололом следует постепенно, во избежание синдрома "отмены", хотя риск развития этого синдрома при его применении ниже, чем в случае применения бета-адреноблокаторов без внутренней СМА. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (т.к. в начале лечения может отмечаться головокружение или чувство усталости). На время лечения исключить прием этанола.
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Взаимодействие таблетки Вискен
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пиндолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пиндолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена одновременно применяемого клонидина могут вызвать резкий подъем АД.
ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.
М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне пиндолола.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Вискен
Народ, дорогой, помоги! Вопрос из области фармацевтики.
| 1. | коненчо,растворимой!!в этих ампулах не масляный раствор,а водный |
| 3. | Если уже растворен, то конечно |
| 4. | Чтобы принимать препараты магния, нужно знать содержания магния в крови. Избыток его тоже плохо. Самый простой препарат ПАНАНГИН, или в таблетках или в иньекциях. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Вискен
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|