Лекарственная форма порошок для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы порошок для приема внутрь Вирасепт
Фармакологическое действие порошок для приема внутрь Вирасепт
Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.
Фармакокинетика порошок для приема внутрь Вирасепт
Абсорбция - 78%. TCmax после приема 500-750 мг - 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч в течение 28 дней (достижение Css) Cmax - 3-4 мкг/мл, Cmin - 1-3 мкг/мл (непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во время еды Cmax и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками плазмы - 98%. Хорошо проникает в ткани организма, объем распределения - 2-7 л/кг.
Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. CYP3A), путем окисления, с образованием главного (обладает такой же противовирусной активностью, как и нелфинавир) и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после однократного приема - 400-550 мл/мин, повторного - 433.3-1016.7 мл/мин указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность. T1/2 терминальной фазы в плазме - 2.5-5 ч. Выводится с каловыми массами - 87%, почками - 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13 лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше.
С осторожностью порошок для приема внутрь Вирасепт
Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования порошок для приема внутрь Вирасепт
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20 кг - 2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.
Противопоказания порошок для приема внутрь Вирасепт
Гиперчувствительность.
Показания к применению порошок для приема внутрь Вирасепт
Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов.
Побочное действие порошок для приема внутрь Вирасепт
Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).
Передозировка порошок для приема внутрь Вирасепт
Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания порошок для приема внутрь Вирасепт
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др., однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.
Следует избегать попадания воды во флакон с порошком.
Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы.
Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.
Взаимодействие порошок для приема внутрь Вирасепт
Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).
Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.
При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации с индинавиром и саквинавиром не установлена.
Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.
Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).
Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.
Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.
Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Вирасепт
у ребенка (возраст 2,8) 2 день высокая температура (38-39), Чем можно сбить? Парацетамол, анальгин можно давать детям?
| 1. | Дайте парацетомол, но не целую....и на 1 градус поможет сбить температуру обтирание всего тела водкой или раствором уксуса. |
| 2. | Парацетамол можно - пол таблетки через каждые 4 часа. |
| 3. | анальгин это вообще практически запрещённый препарат, от него инсульты бывают. для детей же естиь столько всего, даже свечи жаропонижающие. позвоните в скорую и узнайте, а потом в аптеку. |
| 4. | Таких маленьких детей нельзя лечить самим. Немедленно обращайтесь к врачу! |
| 5. | Вызывайте врача,он вам всё назначит. Самолечением не занимайтесь |
| 6. | Ничего не сбивать, надо в скорую,срочно! |
| 7. | попробуйте детские свечи Цефекон-помогает, если нет, то можно натереть разведённым уксусом: 1/2 на тряпочку и натереть. |
| 8. | Врача вызывайте!Врач пропишет детские свечи: анальгин 0.5 или цефекон Д! |
| 9. | попробуй детские свечи,а лучше вызови врача, таблетки тоже можно но по 1/25 1/5 |
| 10. | Анальгин нельзя!Купить любые свечи в аптеке(и парацетемол,и эфералган,и цефекон,старо,но помогает).Растереть всего водкой голенького,затем укутать.И вообще,чего сидите 2 день,вызвать врача,скорую,сделают укол.Вдруг это страшная инфекция,не ОРВИ,грипп...О потом врачей с г... мешаете! |
| 11. | в равных долях водка и кипяченая вода комнатной температуры...иметь наготове чистое сухое белье и большое полотенце или простынку...берете хлопчато-бумажную тряпицу, мочите в растворе и ( ребенок должен лежать в кроватке голым) сначала быстро, очень быстро , обтираете его всего по поверхности от горла до кончиков пальцев ног... затем быстро начинаете его обмахивать полотенцем с той целью, чтобы жидкость на теле высохла.. это секунды... быстро пер |
| 12. | Можно дать детский панадол, он быстро сбивает температуру. |
| 13. | Вы что же вот так второй день и сидите на ответах?А педиатра вызвать не пробовали?много пишут плохого о врачах,но только врач видя вашего ребенка правильно поставит диагноз и назначит лечение!Выздоравливайте! Источник: медицинская сестра детской поликлиники |
| 14. | Парацетамол даже взрослым вредно, он разрушает эритроциты. |
| 15. | Парацетамол + четвертинку анальгина, или все в свечах (детские) |
| 16. | надо сбивать, но не сильно, до 39 -39.4 нормально,ну хотя бы до 38, ато так организм не сможет убить инфекцию. мы спали голые, или под простыкой, обтирали водой ноги, руки, лицо, на линию, где волосы заканчиваются и начинается лоб мокрое полотенце, но не на долго. К стати, от вирусов помогает хлорофиллипт - из эвкалипта, клюква, брусника - все они убивают вирусы ;) можно сделать клюквенный морс.Поправляйтесь.Читайте, будьте внимательны и здоровы: |
| 17. | Анальгин-нельзя!!!!Давайте парацитамол, или нурофен(нам он всегда помогает).Так же купите в аптеке ацилокакцинум-отличное средство при признаках простуды и гриппа.препарат не очень дорогой( около 300 руб.), но очень действенный! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Вирасепт
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|