Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Вирасепт
Фармакологическое действие таблетки Вирасепт
Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.
Фармакокинетика таблетки Вирасепт
Абсорбция - 78%. TCmax после приема 500-750 мг - 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч в течение 28 дней (достижение Css) Cmax - 3-4 мкг/мл, Cmin - 1-3 мкг/мл (непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во время еды Cmax и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками плазмы - 98%. Хорошо проникает в ткани организма, объем распределения - 2-7 л/кг.
Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. CYP3A), путем окисления, с образованием главного (обладает такой же противовирусной активностью, как и нелфинавир) и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после однократного приема - 400-550 мл/мин, повторного - 433.3-1016.7 мл/мин указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность. T1/2 терминальной фазы в плазме - 2.5-5 ч. Выводится с каловыми массами - 87%, почками - 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13 лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше.
С осторожностью таблетки Вирасепт
Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки Вирасепт
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20 кг - 2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.
Противопоказания таблетки Вирасепт
Гиперчувствительность.
Показания к применению таблетки Вирасепт
Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов.
Побочное действие таблетки Вирасепт
Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).
Передозировка таблетки Вирасепт
Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания таблетки Вирасепт
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др., однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.
Следует избегать попадания воды во флакон с порошком.
Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы.
Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.
Взаимодействие таблетки Вирасепт
Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).
Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.
При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации с индинавиром и саквинавиром не установлена.
Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.
Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).
Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.
Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.
Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Вирасепт
Зубик болит что делать ведь ночь на дворе анальгин не помогает не дайте умереть!!!!
| 1. | чая зеленава пить и паласкать |
| 2. | прополощи йодом......чеснок на зуб |
| 3. | чеснок на него надо положить , или кусочек сала , но............... не есть его , а просто положить |
| 4. | Выпей 2 таблетки "Кетанова",а утром-к стоматологу. |
| 5. | попробуй разжевать анальгин во рту, если у тебя, есть стоп-ангин от горла, можешь побрызгать им, он с ледокаином |
| 6. | возьми ватку, на ватку одеколон по-едреней и к десне. будет больно, но через 15 мин зуб прекратит болеть. проверено. |
| 7. | соль раствори в еле тёплой водичке и пополощи роткусочек сала или чеснока положи на десну над больным зубомхотя если даже анальгин не помогает, то...............................врач нужен |
| 8. | Если на зубе есть открытые участки и ноет именно нерв, туда можно положить немного стрептоцида. Он убивает микробы и нерв успокоит. |
| 9. | неплохо глушит зубную боль соленный отвар из грецких орехов( ядра и скорлупа) |
| 10. | Можно прополаскать рот спиртовой настойкой календулы. Не сильно разбавляя ее водой. |
| 11. | коньяку на него и не глотать 5 мин |
| 12. | Если серьёзно, то в больничку немедленно. А если пустяки, то травками которые имеются под рукой или чаем, только не сладким, а потом можно покушать. Животик организму скажет баиньки, Вы заснёте сладким сном. А утром.... всё пройдёт. Выздоравливайте поскорее. |
| 13. | Я обычно на десну в районе больного зуба ложу кусок сала и чарез минут двадцать боли как небывало. Помогает на долго. Сало желательно свежее. |
| 14. | Если без химии, то ГВОЗДИКА. Это из специй. Одну разжуй и положи на зуб - и антисептик и обезболевание как при замораживании. Источник: опыт |
| 15. | поможет только самовнушение |
| 16. | Попробуй таблетку "но-шпы" на зуб или к десне. И препарат "Дексалгин" во внутрь....И к врачу в ближайшие сроки. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Лишайники
|
| Дата регистрации: |
29.03.1974 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Вирасепт
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|