Лекарственная форма порошок для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы порошок для приема внутрь Вирасепт
Фармакологическое действие порошок для приема внутрь Вирасепт
Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.
Фармакокинетика порошок для приема внутрь Вирасепт
Абсорбция - 78%. TCmax после приема 500-750 мг - 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч в течение 28 дней (достижение Css) Cmax - 3-4 мкг/мл, Cmin - 1-3 мкг/мл (непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во время еды Cmax и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками плазмы - 98%. Хорошо проникает в ткани организма, объем распределения - 2-7 л/кг.
Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. CYP3A), путем окисления, с образованием главного (обладает такой же противовирусной активностью, как и нелфинавир) и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после однократного приема - 400-550 мл/мин, повторного - 433.3-1016.7 мл/мин указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность. T1/2 терминальной фазы в плазме - 2.5-5 ч. Выводится с каловыми массами - 87%, почками - 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13 лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше.
С осторожностью порошок для приема внутрь Вирасепт
Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.
Режим дозирования порошок для приема внутрь Вирасепт
Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20 кг - 2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.
Противопоказания порошок для приема внутрь Вирасепт
Гиперчувствительность.
Показания к применению порошок для приема внутрь Вирасепт
Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов.
Побочное действие порошок для приема внутрь Вирасепт
Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).
Передозировка порошок для приема внутрь Вирасепт
Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка, активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания порошок для приема внутрь Вирасепт
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др., однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.
Следует избегать попадания воды во флакон с порошком.
Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы.
Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.
Взаимодействие порошок для приема внутрь Вирасепт
Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).
Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.
При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации с индинавиром и саквинавиром не установлена.
Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.
Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).
Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.
Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.
Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Вирасепт
у меня с детства под глазами синяки, это что-то означает
| 1. | Это не почки. Точнее, не только и не столько почки.Это проблема мочеполовой сферы, когда затронута сосудистая система.Так что необходимо комплексное лечение. "Только печень" или просто "почки" - это несерьёзно.Способы:1. Долгий и нудный приём таблеток и прочей фармацевтики: пальцем о палец бить не надо, но конечный результат может быть и не достигнут. Зато обеспечено занятие на всю жизнь и вечная тема для разговоров2. Изменение образа жизни, изме |
| 2. | Почкии есть еще мнение такоеСиняки под глазами могут означать хроническую усталость или гиповитаминоз (недостаток витаминов; чаще недостаток витамина С |
| 3. | Это значит, что ты с детства не высыпаешься. Способов два: выспаться или замазать))) |
| 4. | меньще пить и драться!!)))))) может быть почки? |
| 5. | значит, что то ли почки, то ли печень больная.к врачу идти надо на обследование.это если исключить наркоманию. |
| 6. | Что тебя с детства постоянно бьют по лицу , и делают это часто ! |
| 7. | больны почки, лечи и все пройдет |
| 8. | по моему это что то не то или с печенью...или почками... Источник: когда то слышал от медиков... |
| 9. | У меня таже история, я думаю что тут ничего страшного просто стрение организма такое, еще я заметил что когда я полнею они становяться меньше |
| 10. | Это может быть из-за низкого гемоглабина, тогда надо есть гемотаген и др. продукты содержащие железо. А лучше сходить к врачу, он даст более точны ответ. |
| 11. | Это у тебя из-за того,что ты не высыпаешся.Разрешь картошку пополам,потом приложи к глазам.Через 15 минут убери картошку и синяки пройдут |
| 12. | Какие все тут знатоки - больный почки, печень. Бред полный. Только вчера облазила интернет на эту тему. Синяки под глазами из-за тонкой кожной мембраны и сквозь неё просвечиваются кровеносные сосуды. Это особенности строения организма. Можно не усугублять ситуацию недосыпанием и неправильным образом жизни, но исправить никак нельзя, к сожалению, так что я смирилась. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Байгон дуст
|
| Дата регистрации: |
09.11.1994 |
| Производитель: |
Байер АГ |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
09.02.2000 |
|
| Название: |
Строфанта семя
|
| Дата регистрации: |
29.07.1974 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Вирасепт
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|