Лекарственная форма суспензия для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы суспензия для приема внутрь Виворакс
Фармакологическое действие суспензия для приема внутрь Виворакс
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика суспензия для приема внутрь Виворакс
После приема внутрь частично всасывается в кишечнике, из-за низкой липофильности абсорбция после перорального приема 200 мг - 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира.
Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл. TCmax - 1.5-2 ч.
Cmax после в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 2.5, 5 и 10 мг/кг - 5.1, 9.8 и 20.7 мкг/мл соответственно; Cmin через 7 ч - 0.5, 0.7 и 2.3 мкг/мл соответственно.
Cmax и Cmin при назначении ацикловира детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м такие же, как у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.
У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч 3 раза в сутки Cmax - 13.8 мкг/мл, Cmin - 2.3 мкг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в СМЖ - 50% от таковой в крови. После приема внутрь 1 г/сут концентрация в грудном молоке - 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Связь с белками плазмы - 9-33%.
Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при приеме внутрь - 14% в неизмененном виде, при в/в введении - 45-79% в неизмененном виде. Менее 2% выводятся через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%; при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно.
T1/2 при приеме внутрь у взрослых - 3.3 ч. T1/2 после в/в введения у взрослых - 2.9 ч, у детей до 3 мес - 3.8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 года до 18 лет - 2.6 ч.
У больных с тяжелой ХПН T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений КК): при КК 80 мл/мин - 2.5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин - 3.5 ч; при анурии - 19.5 ч, во время проведения гемодиализа - 5.7, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.
С осторожностью суспензия для приема внутрь Виворакс
Беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) - почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования суспензия для приема внутрь Виворакс
Внутрь, в/в капельно.
Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки.
Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.
Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.
Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин - 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин - 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин - 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин - 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин - 800 мг каждые 12 ч.
Дети до 2 лет - доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.
Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.
В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).
Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.
Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.
Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.
При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза - 100%, интервал - 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза - 50%, интервал - 24 ч.
Максимальные дозы для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.
Противопоказания суспензия для приема внутрь Виворакс
Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет (для твердых ЛФ).
Показания к применению суспензия для приема внутрь Виворакс
Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;
профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;
лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;
профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;
лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;
профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;
генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;
ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.
Побочное действие суспензия для приема внутрь Виворакс
Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), спутанность сознания, повышение активности “печеночных” трансаминаз, лихорадка, галлюцинации, лейкопения, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, головная боль.
Только для парентерального введения: флебит или воспаление в месте введения, острая почечная недостаточность, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор), гематологические нарушения (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ (снижение аппетита, тошнота, рвота), повышение азота мочевины и гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев; обычно при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечается).
Только при приеме внутрь: недомогание, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), ажитация, алопеция, головокружение, миалгия, парестезия, сонливость.
Передозировка суспензия для приема внутрь Виворакс
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
При парентеральном применении (при болюсном введении, или использовании в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания суспензия для приема внутрь Виворакс
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Взаимодействие суспензия для приема внутрь Виворакс
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию в/в вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и СМЖ, замедлению выведения ацикловира (увеличение T1/2) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.
Др. нефротоксические ЛС - повышение риска нефротоксического действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Виворакс
навеяло...
| 1. | Дык тут алгоритм постоянный. Уже писАла где-то. Порядок действий... 1, пару дней(недель) наблюдаем за тем, как животному херово. Надеемся, что Само оклемается. (у кошек вообще 9 жизней). 2, задаем вопрос в тырнете. Выбираем рекомендации о кормлении травкой, водкой, промывании заваркой, давании анальгина....Пичкаем всем вышеозначенным еще неделю. 3, таки идем к вету с УМИРАЮЩИМ животным. Вет разводит руками. 4, выходим в нет со слезами и соплями н |
| 2. | Как ни странно -именно ТУПЫ! У меня вчера щен лапу сломал на прогулке. Посмотрела на его поскуливание и начала обзванивать ближайшие клиники на предмет наличия рентгена. Нашла,что хотела,схватила псину и к врачу. Ну не уж то я буду слушать щенячий плач и в инете переписываться!!! |
| 3. | Да! И не вместо того, чтоб сразу, а просто вместо того! Мне про кота (ныне живёт и здравствует) с приступом МКБ, окружающие тоже трындели хором - проще и дешевле усыпить... Всё равно беспородный, другого возьмёшь! Вот так, оторвали мишке лапу, на помойку вынесли, нашли новую игрушку.... |
| 4. | Ага,да тут куча таких.Мы вчера обсуждали эту тему уже!Вопросы "Ой,у меня собачке плохо!Что это? и другие подобные.Да хр.ен его знаетчто это!Иди к врачу и спрашивай!Люди-изверги.Вот если им плохо станет,а близкие кинутся к компу в поисках ответа-вот я бы посмотрела! |
| 5. | Хорошее наблюдение! Целиком с вами согласна. |
| 6. | Видимо ети которые ждут действительно немного не в себе!! У меня собака уже 2 недели ходит по большому с кровью... Огромная гематома 1 мес... и т.д |
| 7. | а мне кажется, что в основном задают вопросы дети, просто так - от скуки))) |
| 8. | да вон тут одна такая сидит и смотрит как её кошка уже 3 дня не ест и лежит помирает, ей помоему пофиг. Когда мой кот отказался от еды утром я засомневалась... когда не ел в обед, сразу приняла меры, и мне абсолютно некогда было думать о компе |
| 9. | да какая разница породисный или нет - это живое существо которое не обращает внимания на то кто у него хозяин алигарх или бедняк, а просто любит его заслуживает за эту любовь немного заботы...а все эти выставки и медали за них - просто потакание тщеславия людей |
| 10. | те, кто написал до меня - не совсем правы, потому что найти вменяемого врача довольно-таки трудно, я лично с этим сталкивалась не единожды и просто боюсь идти в ветлечебницу, дело не в деньгах, а в отвратительной некомпетентности и проч. А еще многие люди считают, что этот пушистик что-то типа игрушки и болеть не может (в особенности, кошки) и теряют драгоценное время... всяко бывает... |
| 11. | я здесь про живность ничего не спрашивала, но в случае ЧП в инете могла бы спросить на соответствующих форумах. Легко ругать и обзывать, а вы пробовали когда-нибудь в маленьком городе найти ветврача по грызунам? А особенно по кроликам??? попробуйте, в Москве, СПб - и то заранее консультируешься у заводчиков к кому идти, а к кому нет. А то приходишь и тебе говорят "больных кроликов не бывает... или здоровый или мертвый" - вот вам бы про вашего люб |
| 12. | Иногда, я думаю, нет денег.А иногда...знаете, у меня был пациент-его привезли по скорой после 11 дней желудочного кровотечения, которое он дома, подозреваю, водкой лечил.Да еще жена орала под клиникой-ВРАЧИ-УБИЙЦЫ.Кто-то не обратил внимания, у кого-то нет элементарного опыта, кому-то очень советы нравятся со стороны, а иногда, бывает, знаете, крупица истины или идея действительно...И потом, большинство (я тоже, немедленно пишет про визит к ветери |
| 13. | странно вот, что пишут-не советуйте сходить к ветеринару!! а нахрена в сети дурью маятся? очки себе чтоли зарабатывают? не советуйте того-этого? матом ответить хочется! и направление подсказать!! ведь очень редко пишут те кто в глуши!! в основном в больших городах живут! с широкой сетью ветлечебниц! я както хотела выяснить место проведения соб. выставки--позвонила по номеру из газеты.-люди щенков продавали с р.д.!! и ничего, не убили!! нормально |
| 14. | Люди, конечно, посоветовать могут. Вопрос только что? Даже тот кто разбирается, по описанным симптомам ничего не поймет. "3 дня лежит, рвет, нос теплый". Какая температура? Как часто рвет? Какая рвота? Как..Что там писать..В любом случае нужен личный осмотр врача. И чем сложнее случай, тем быстрее надо попасть к врачу. Те кто что-то в этом понимают, как заклинатели змей - Сходи к ветеринару. Сходи к ветеринару.. Последний раз я помчалась к вету, |
| 15. | Меня это тоже удивляет, и я тоже задавала подобные вопросы, на которые слышала ответы еще более удивительного характера, типа "А вдруг здесь найдется врач и поможет", "Если это у кого-то было, то мне пдскажут", "Зачем тратиться на ветеринара, если здесь все знают"... Помню последний меня "свалил со стула"... К сожалению мы не в силах изменить людей, но не кажется, что если каждый отвечающий будет писать, что надо срочно к врачу, то людибудут посе |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Виворакс
Врач слушает легкие больного и приговаривает:
- Хорошо... Хорошо... Очень хорошо...
- А что же хорошего?
- Хорошо, что у меня такого нет!
|
|
|