Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
После в/в инфузии 200 мг или 400 мг TCmax - 60 мин, Cmax - 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
T1/2 - 5-6 ч - при в/в, при ХПН - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.
С осторожностью раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Режим дозирования раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
В/в инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.
При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные - 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) - однократно 100 мг; осложненные - 200 мг 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее - 100 мг однократно, при экстрагенитальной - 100 мг 2 раза в сутки.
Инфекционная диарея - 200 мг 2 раза, курс лечения - 5-7 дней.
Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus - 400 мг 3 раза в сутки.
Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
При др. инфекциях (в зависимости от тяжести течения) - 200-400 мг 2 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет - 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения - 10-14 дней.
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 400 мг, суточная - 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.
ХПН: при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза - 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза - 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).
Средний курс лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы - у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Противопоказания раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости), детский возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;
хронический бактериальный простатит;
неосложненная гонорея;
брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников";
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;
профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Побочное действие раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.
Передозировка раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Особые указания раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие раствор для инъекций Веро-Ципрофлоксацин
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.
Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Веро-Ципрофлоксацин
ПОчему педиаторы не советуют сбивать у маленького ребёнка температуру если она не выше 37,5?
| 1. | Детишки легче переносят температуру. Температура - это защитная реакция организма на вторжение вируса. Если есть температура, значит организм сам борется с вирусом и выробатывает к нему иммунитет. Это не значит, что ребенок больше не заболеет. Просто в следующий раз он легче перенесет это заболевание. Не рекомендуется вмешиваться в этот процесс и сбивать температуру до 38. Дело в том, что вирус не способен выживать при такой высокой температуре и |
| 2. | Организм сам должен справиться. |
| 3. | ну так чаем с малиной и липовым медом напоите |
| 4. | чтобы не нарушать иммунный процесс |
| 5. | что организм учился бороться сам. |
| 6. | Организм борется, температура, всего лишь защитная реакция. |
| 7. | организм бореться с болезнью |
| 8. | Температура поднимается в следствии борьбы иммунитета с вирусами....если сбивать, то иммунитет просто напросто ослабнет....пусть помучается....зато потом будет здоров как бык |
| 9. | У ребёнка должен вырабатываться собственный иммунитет. |
| 10. | организм сам борется с инфекцией |
| 11. | организм сам должен бороться с инфекцией |
| 12. | Высокая температура - это не то заболевание, с которым в срочном порядке необходимо бороться. Наоборот, повышение температуры - это активная, инициированная организмом реакция на вторжение возбудителей заболевания. С её помощью организм увеличивает эффективность своих защитных способностей. |
| 13. | вы не указали возраст ребенка. Обычно дети, в отличии от взрослых, хорошо переносят температуру. Возможно беспокоит что-то другое. Посмотрите ушки, горло... 37,5 говорит о том, что организм борется с болезнью и сбивать не надо,но... если тем.выше 38,5 то у детей до 3-х лет могут появиться судорги, вот тогда надо принять меры! |
| 14. | Если ребенок мучается, то это не от температуры. Температуру 37.5 дети не чувствуют. Значит, у него, что-то болит. Дайте детский Нурофен он обезболит. |
| 15. | Температура-зто защитная реакция организма. При ней гибнут патогенные микробы. |
| 16. | Ох уж эти педиаторы-ребенка лучше показать педиатру... |
| 17. | Организм должен бороться сам , но я смотрю по состоянию ребенка , На ночь я всегда даю нурофен сироп , если температура 37,5 . Подстраховываюсь . |
| 18. | не знаю как педиаторы но врачи педиатры рекомендуют не давать жаропонижающие до 38.5. антипиретики являются сильными иммунодепресантами Источник: сама педиатр |
| 19. | Повышение температуры тела является защитно-приспособительной реакцией организма, при этом происходит стимуляция иммунитета, и уничтожаются болезнетворные микробы и вирусы, благодаря выработке специфических интерферонов.Показатели температуры, при которых нужно начинать давать жаропонижающее средство зависит от особенностей самого ребенка. В норме, врачи рекомендуют не сбивать температуру ниже 38°С, если ребенок нормально переносит такое состояни |
| 20. | это нормальная температура....у ребёнка только формируется иммунитет и пичкать его дрянь не надо - потом слабый иммунитет будет... вы лучше побольше витаминок ему давайте, в виде руктов...яблочки там - тогда всё будет проходить легче... можно ещё немного цитрусовых или тропических фруктиков - они немного понижают температуру, и не вредяд иммунитету... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Стоп
|
| МНН: |
Дибутилфталат
|
| Дата регистрации: |
29.05.1997 |
| Производитель: |
Санеда |
| Страна: |
Польша |
| Дата аннуляции: |
30.07.2002 |
|
Анектод в тему
Веро-Ципрофлоксацин
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|