Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).
Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.
Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).
Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.
При в/в болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. В/в введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального АД, системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполенения ЛЖ незначительно повышается.
Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч - для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92%, биодоступность после однократного приема - 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.
TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 при пероральном применении - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных форм - 11 ч. T1/2 при в/в введении - двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.
С осторожностью раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
AV блокада I ст., брадикардия, ИГСС, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг.
Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) - по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Гиперчувствительность, выраженная дисфункция ЛЖ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Лечение и профилактика: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
Лечение артериальной гипертензии.
Побочное действие раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax (для раствора), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.
У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора).
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Верогалид ЕР 240
Повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
Повышает AUC, Css и Cmax циклоспорина.
Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.
Повышает AUC и Cmax алмотриптана, глибенкламида.
Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).
При приеме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.
Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.
Значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и др. противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила.
Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила.
Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.
Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы, а также др. гипотензивные ЛС (ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.
Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
При одновременном применении с АСК отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Верогалид ЕР 240
Может ли банальная простуда на раннем сроке беременности отразиться на ребенке?
| 1. | Никаких последствий.я переболела простудой тоже на таком же сроке сильно..и тогда еще даже не знала что беременна..а ведь принимала антибиотики,всякие средства жаропонижающие( температура почти 40 была) и ничего..все ок!!Плохо отражается на ребенку грипп.но не простуда!)) |
| 2. | может быть,а может и нет.В любом случае врач должен быть в курсе,на ранних сроках беременности закладываются все органы малыша,поэтому всякое отклонение в здоровье весьма не желательны. |
| 3. | Ничего страшного не случится,если не принимать антибиотики и различные медикаменты,лучше всего липу заваривать и пить:она и температуру сбивает и с простудой борется.и обязательно покой и постельный режим. |
| 4. | скорей всего нет,но лучше к врачу,они назначут лечение,я при беременности пользовалась биопароксам,он безаредный,и нос лечит,и горла(если нет температуры)мне врач приписывала. |
| 5. | Было. Последствий не было (сыну 10 лет). Но - я отказалась от лекарств, только малиновый чай пила. |
| 6. | На ребенке сказывается все! Но в разной степени. Банальная простуда вряд ли будет грозить серьезными отклонениями, а вот например, внутричерепное давление или расторможенность нервной системы может быть. Но... Это невозможно доказать, потому что это бывает и в результате родовых травм и пр. Так что не забивайте голову, это всего лишь простуда. Я простывала частенько, даже, кажется, грипп беременной перенесла. Доча нормальная, непоседа и вредина, |
| 7. | Никто Вам сейчас не скажет будут ли последствия.Поменьше нервничайте по этому поводу и отдыхайте.Дальнейшие Ваши обследования все покажут.У меня были простуды и неоднократно.Принимала антибиотики -пришлось.Но с Божьей помощью все обошлось без последствий.И у Вас уверенна,все будет хорошо! |
| 8. | у меня такое было главное не принимать медикаменты |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Верогалид ЕР 240
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|