Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением
|
Описание лекарственной формы таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Фармакологическое действие таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Фармакокинетика таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг TCmax - 4 ч, Cmax - 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг - 2-3 ч и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 85-97%, объем распределения - 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут.
T1/2 - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, - 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; кишечником - 12% в виде метаболитов.
Таблетки с модифицированным высвобождением - концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Всасываемость и биодоступность - высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 - 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается.
С осторожностью таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания ССС (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.
Режим дозирования таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2, необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.
В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства, в т.ч. гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз, гипопитуитаризм; отмена ГКС после их длительного приема и/или прием в высоких дозах; выраженные сосудистые поражения, в т.ч. тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу препарата - 30 мг (для таблеток с модифицированным высвобождением).
Противопоказания таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Показания к применению таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок).
Побочное действие таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение АД, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха – требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), эритема.
Прочие: нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.
Передозировка таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение 50 мл 20-30% раствора декстрозы, затем в/в капельно 10% раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.
Особые указания таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Во время приема препарата необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного Hb.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих ЛС (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром), приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой ЛС уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки с модифицированным высвобождением Гликлазид
Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие ЛС усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с др. гипогликемическими ЛС (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами МАО, сульфаниламидами и НПВП - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.
Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма хлорпромазина, так и после его отмены
ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) - повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гликлазид
Ваше мнение?
| 1. | хороший вопрос....действительно -ЧЕГО ИМ НЕ ХВАТАЕТ? от скуки и помирают наверно!вот смотрите- если поставить их в условия выживания так и самоубийстве думать некогда- а когда у тебя все есть и ничего добывать не надо скучно как то -может в их качественной жизни и кроется нежелание жить.... |
| 2. | Может мы любим Россию за то, что нам не скучно?! |
| 3. | Думаю что благополучие страны и количество суицидов никак не связано. Сейчас и Европа и запад страдают от потери мозгов:) |
| 4. | Человек пуст без духовной, душевной составляющей. Возможно, ощущение тихого стойла, сытого оскотиниванияпсихологически подготавливает самоубийцу к последнему шагу. Прагматизм запада идет в разрез с природой человека. Она, эта природа бунтует и спонтанно взрывается. |
| 5. | Не хватает богатой духовной жизни, не хватает экстрима, который заставляет людей искать и находить выход из сложившейся ситуации, бороться. Жизнь - это борьба, говорил К.Маркс, и трудно с этим не согласиться. Даже в условиях лагерей (фашистских и гулаговских) люди находили в себе силы для внутреннего сопротивления, жили с надеждой на освобождение, на лучшую долю. Эта надежда, вера и борьба многим помогала выжить. |
| 6. | мне их проблема видится с духовной точки зрения: духовности в них мало, ДУШИ. Вы где-нибудь слышали выражение типа "шведская душа", "американская душа"... Зато есть выражение РУССКАЯ ДУША ( я сюда же отношу и украинцев с белорусами, ведь мы когда-то были единым народом. Доказательства налицо - одинаковые корни слов во всех трёх языках) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Ульран
|
| МНН: |
Ранитидин
|
| Дата регистрации: |
30.06.2003 |
| Производитель: |
КРКА д.д. |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
03.04.2008 |
|
Анектод в тему
Гликлазид
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|