Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Противоопухолевое средство. Подавляет топоизомеразу-1 (фермент, который непосредственно участвует в репликации ДНК, ослабляет скручивающее напряжение, предшествующее перемещению репликационного разветвления); стабилизирует ковалентный комплекс фермента и скрученной-расщепленной ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма. Индуцирует связанные с белками ДНК единственно-скрученные деления.
Оказывает супрессивное действие не только на опухолевые, но и на др. быстроделящиеся клетки.
Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Плазменный клиренс после в/в введения в дозе 0.5-1.5 мг/кв.м в течение 5 дней - 64 л/ч; объем распределения - 130 л, снижается на 25% у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 20-39 мл/мин). AUC увеличивается пропорционально увеличению дозы. Связь с белками плазмы - 35%.
В тканях подвергается обратимому pH-зависимому гидролизу с отщеплением лактоновой части; при pH 4 и менее присутствует только в форме лактона, в то время как при физиологических значениях pH доминирует нециклическая гидроксильная форма.
Метаболизируясь в печени, не ингибирует изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A или CYP4A.
Выводится почками - 20-60%, в виде топотекана гидрохлорида или в форме открытого кольца. При печеночной и почечной недостаточности плазменный клиренс снижается до 67%. T1/2 - 2-3 ч, при умеренной почечной недостаточности (КК 20-39 мл/мин) - до 5 ч.
С осторожностью порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии).
Режим дозирования порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
В/в, начальная доза взрослым и пожилым пациентам при раке яичников и немелкоклеточном раке легкого - 1.5 мг/кв.м (4 мг разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций, затем, разбавляя 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы, доводят окончательную концентрацию до 25-50 мкг/мл), вводят капельно, в течение не менее 30 мин, ежедневно, в течение 5 дней с интервалом в 3 нед перед началом каждого курса.
Мелкоклеточный рак легкого - 1.5-2 мг/кв.м/сут, ежедневно, в течение 5 дней с интервалом в 3 нед перед началом каждого курса.
Минимально рекомендуется провести 4 курса терапии.
Миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз - 2 мг/кв.м/сут в виде 24 ч инфузии, в течение 5 дней каждые 3-4 нед до достижения ремиссии, затем 1 раз в мес.
Не назначается повторно, если число нейтрофилов менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов меньше 100 тыс./мкл, Hb ниже 9 г/дл.
При выраженной нейтропении (менее 500/мкл), продолжающейся более 7 дней, доза для последующего курса снижается до 0.25 мг/кв.м или назначается колониестимулирующий фактор (филграстим) не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы.
При ХПН (КК 20-39 мл/мин) - 0.75 мг/кв.м/сут.
Противопоказания порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Гиперчувствительность; беременность, период лактации; тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения - меньше 100 тыс./мкл, анемия (Hb ниже 9 г/дл); детский возраст.
Показания к применению порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Карцинома яичников (метастатическая форма при неудачном применении терапии первой линии или последующей терапии); мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз.
Побочное действие порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нейтропения (до 500/мкл - 81%, менее 1.5 тыс./мкл - 98%), тромбоцитопения (до 25 тыс./мкл - 26%, менее 75 тыс./мкл - 63%), анемия (Hb до 8 г/дл - 40%, не более 10 г/дл - 95%), лейкопения (до 3 тыс./мкл - 98%, менее 1 тыс./мкл - 32%), кровоточивость, кровотечение (в т.ч. скрытое).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота (79%), рвота (58%), диарея (42%), запоры (39%), стоматит (24%), боль в животе (33%), редко - кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы и опорно-двигательного аппарата: утомляемость, астения, артралгия, миалгия, парестезии (9%), головная боль (21%), боль (во всем теле, скелетная, в грудной клетке).
Прочие: тотальная алопеция (42%), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, диспноэ (20%), лихорадка, инфекция, сепсис (0.7% - летальный); гематома или гиперемия кожи в месте введения (при экстравазации).
Аллергические реакции: кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную сыпь, крапивницу, дерматит, буллезную эритему), анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Передозировка порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Симптомы: нарастающее угнетение костного мозга.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Особые указания порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Лечение проводится в специализированных стационарах, врачами, имеющими опыт химиотерапии.
До начала и во время лечения необходимо осуществлять контроль Hb или гематокрита, подсчет количества лейкоцитов и тромбоцитов.
При развитии нейтропении необходимо тщательное наблюдение для своевременной диагностики инфекций.
При возникновении тромбоцитопении необходимы крайняя острожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
Разведенные растворы рекомендуется использовать немедленно после разведения или не позднее 24 ч (при условии хранения в холодильнике).
Персонал должен быть обучен разведению препарата и носить защитную одежду, включая маску, защитные очки и защитные перчатки; беременные штатные работницы должны быть исключены из участия в работе; все используемые предметы должны быть отнесены к категории предметов высокого риска и помещены в мешки для высокотемпературной переработки.
При случайном попадании на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть большим количеством воды.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Кристаллический порошок. Растворим в воде.
Взаимодействие порошок для приготовления раствора для инфузий Гикамтин
Цитостатики, лучевая терапия увеличивают миелосупрессию.
Филграстим может быть использован (с интервалом не менее 24 ч) для коррекции нейтропении на фоне лечения топотеканом.
Блокаторы канальцевой секреции снижают почечный клиренс топотекана на 50%.
Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вирусных вакцин усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Интервал между введением топотекана и вакцинацией живыми или инактивированными вирусными вакцинами варьирует от 3 до 12 мес.
НПВП - риск кровотечений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гикамтин
Аспирин – известное лекарство. Когда оно был открыто и какое растение дало ему название?
| 1. | Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры. В 1838 было показано, что ее активным компонентом является салициловая кислота. В 1860 эту кислоту впервые получили искусственным путем, а с 1875 стала употребляться ее натриевая соль. Поиск веществ, сравнимых по эффективности, но менее токсичных, чем салициловая кислота, увенчался успехом, когда |
| 2. | АСПИРИН, общепринятое название ацетилсалициловой кислоты – самого распространенного болеутоляющего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Ацетилсалициловая кислота и ряд других химических производных салициловой кислоты известны под общим названием салицилатов. Салицилаты – одно из старейших лекарств. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экст |
| 3. | Заочная олимпиада по биологии и экологииАспирин, наверное, самое широко известное лекарство. А знаете ли вы, когда оно был открыто и какое растение дало ему название? http://bio.1september.ru/2005/05/12.htm |
| 4. | Аспирин – ацетилсалициловая кислота. Название этого вещества происходит от названия ивы – Salix, в коре которого оно содержится. Еще 2400 лет назад древние греки использовали экстракт коры ивы в медицинских целях. Однако выделена салициловая кислота была в 1839 г. из спиреи. В 1853 г. было получено более сложное вещество – ацетилсалициловая кислота. В 1899 г. этому препарату было присвоено название аспирин. |
| 5. | Сначала итальянский химик Рафаэль Пириа (1814--1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту. Потом он определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Салициловая (старое название "спираевая") кислота отвечает формуле НОС6Н4СООН; в ее молекуле имеется бензольное кольцо с гидроксильной (ОН) и карбоксильной (СООН) группами. Салициловая кислота сейчас находит применение как наружное бактерицидное средство в виде спиртового |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Камарант
|
| МНН: |
Диметилфталат
|
| Дата регистрации: |
15.04.1997 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
30.07.2002 |
|
Анектод в тему
Гикамтин
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|