Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После в/в введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после в/м введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем др. опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, КДО ЛЖ и ОПСС.
Начало эффекта после в/м введения - 10-30 мин, в/в - 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после в/м введения - 30-60 мин, в/в - 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при в/м введении - 3-4 ч, в/в - 2-4 ч.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Абсорбция из места в/м инъекции высокая. TCmax в плазме - 20-40 мин, Cmax - 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после в/м введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л).
Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов - 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Наркотическая зависимость, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
При болевом синдроме - 1 мг в/в или 2 мг в/м через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
Для премедикации назначают 2 мг в/м за 60-90 мин перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.
При проведении в/в общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными в/в введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии - 4-12.5 мг.
Во время родов вводят 1-2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для в/в общей анестезии; обезболивание во время родов.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота или рвота (13%).
С частотой 1% и более: со стороны ССС - симптомы вазодилатации, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, бооль в эпигастральной области.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.
Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.
С частотой менее 1%: со стороны ССС - снижение АД, обморок; связь с приемом препарата не установлена - повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром "отмены", связь с приемом препарата не установлена - депрессия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение мочевыделения.
Со стороны дыхательной системы: связь с приемом препарата не установлена - поверхностное дыхание.
Частота не известна (постмаркетинговые наблюдения, дополнительно): апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Передозировка раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.
Особые указания раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия, однако увеличивался риск развития внутриутробной гибели плодов у крыс и кроликов.
В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.
Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции.
Буторфанол, веденный в дозе 2 мг в/м, эквивалентен введению 10 мг морфина в/м.
Не оказывает влияния на получение изображения желчевыводящего тракта.
Не вызывает изменение активности плазменных амилазы и липазы.
Стимулирует работу миокарда (следует соблюдать осторожность при инфаркте миокарда).
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения Буторфанола тартрат
Усиливает действие ЛС, угнетаюших ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды).
Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Буторфанола тартрат
Что вреднее - анальгин или аспирин?
| 1. | Лучше ничего не принимать, не выяснив причину, по крайней мере не померив давление. Если оно повышено - ни анальгин, ни аспирин не помогут, тогда хотя бы андипал, а если понижено - можно просто выспаться, если есть возможность, а нет - выпить крепкий сладкий кофе или чай и не придавать этой боли особого значения. |
| 2. | Прими аспирин. Анальгин вреднее. |
| 3. | цитрамон прими, хотя говорят он тоже вреден ))))) |
| 4. | Анальгин-сильнее, его по-моему даже не используют в ЕС...Принять, лучше аспирин... |
| 5. | анальгин вреднее, но поможет быстрее! Так что выбирай |
| 6. | думаю аспирин должен помочь |
| 7. | Аспирин безопаснее. А цитромон может повысить давление из-а присутствия в нем кофеина. |
| 8. | одно лечит другое колечит.не болей |
| 10. | Цитрамон лучше анальгина |
| 11. | Анальгин вреднее всего так как он не выводиться весь из организма и откладываеться в стенках миакарда( Мышечный слой сердца)я пью цитромон он не такой вредный и эфективный |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Буторфанола тартрат
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|