Описание лекарственной формы Биодроксил
Фармакологическое действие Биодроксил
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении как грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., некоторые штаммы Proteus spp., особенно Proteus mirabilis), Moraxella catarrhalis (Branhamella).
Многие штаммы Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium устойчивы к цефадроксилу. Неактивен в отношении Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus.
Фармакокинетика Биодроксил
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 95%. TCmax - 1.5-2 ч. После однократного приема 500 мг Cmax в плазме - 16 мкг/мл, после приема 1 г - 28 мкг/мл. Определяется в плазме в течение 12 ч. Хорошо проникает в ткани миндалин, легочную и костную ткань, кожу, подкожную клетчатку, мышцы. T1/2 - 1.5 ч, при нарушении функции почек - 20-25 ч. Более 90% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Cmax в моче после разового приема 500 мг препарата - 1800 нг/мл. Повышение дозы приводит к пропорциональному повышению концентрации цефадроксила в моче. МПК в моче после приема 1 г сохраняется в течение 20-22 ч.
С осторожностью Биодроксил
Тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м), заболевания кишечника - колит в анамнезе.
Режим дозирования Биодроксил
Внутрь, взрослым и детям с массой тела более 40 кг - в средней суточной дозе 1-2 г в 1 или 2 приема, в тяжелых случаях - до 4 г/сут в 2 приема. Детям с массой тела менее 40 кг - в суточной дозе 40-50 мг/кг в 1 или 2 приема (желательно назначать суспензию), в более тяжелых случаях - до 100 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Курс лечения - 7-14 дней. Минимальная продолжительность лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, - 10 дней.
Профилактика эндокардита: 2 г за 1 ч до оперативного вмешательства.
При нарушении выделительной функции почек разовая доза - 0.5 г, а интервалы между введениями определяют в зависимости от значений КК: при КК 0-10 мл/мин - 36 ч; 10-25 мл/мин - 24 ч; 25-50 мл/мин - 12 ч.
Противопоказания Биодроксил
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину), беременность, период лактации.
Показания к применению Биодроксил
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей; остеомиелит, инфекции в офтальмологии и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика эндокардита, инфекционных осложнений после операции.
Побочное действие Биодроксил
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия; ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), зуд в области половых органов, лихорадка, артралгии.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, кандидамикоз половых органов.
Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, печеночная недостаточность, кандидамикоз кишечника, слизистой оболочки полости рта.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Лабораторные показатели: повышение остаточного азота и креатинина, увеличение активности "печеночных" трансаминаз; ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.
Суперинфекция.
Особые указания Биодроксил
В период лечения нельзя употреблять этанол. В случае развития диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсинами Clostridium difficile. Если признаки колита выражены умеренно, достаточно отмены препарата. В случаях тяжелого течения показано парентеральное введение жидкости и электролитов, белковых ЛС, назначение противомикробных ЛС, эффективных в отношении Clostridium difficile.
Для приготовления сиропа сухое вещество, содержащееся во флаконах, разводят водой. После приготовления сироп должен быть использован в течение 7 дней.
Взаимодействие Биодроксил
Повышает нефротоксичность полимиксинов и аминогликозидов, петлевых диуретиков.
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов, НПВП повышается риск развития кровотечений.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в крови и увеличивают T1/2.
|