Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат - конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TСmax (R)-энантиомера – 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (R)-энантиомера в плазме - 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
При распространенном раке предстательной железы - внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.
При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) - по 150 мг/сут однократно.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко - нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко - депрессия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.
Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко - гематурия.
Прочие: часто - астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, "приливы" крови к лицу.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).
Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.
В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Бикалутера
Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.
Увеличивает AUC мидазолама на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Бикалутера
Один терапевт - это 1024 гигапевта, или 1048576 мегапевтов?
| 1. | Если быть точным, то 1024 гигапевкта это один К гигапевт, а терапевт = 1000 гигапевтов. Степени двойки обозначают и произносят Г, Т, К. Кило гига и мега - это степени десятки. Хотя все неверно употребляют вкивь и вкось. (Ещё 8 вакхабит= 1 вакхабайту) |
| 2. | В России - один на все отделение. |
| 3. | О! Завтра на работе спрошу - нальют сразу. А 1 педиатр? О! Загрузка перед сном нехилая... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Зиннат
|
| МНН: |
Цефуроксим
|
| Дата регистрации: |
25.02.1993 |
| Производитель: |
Глаксо |
| Страна: |
Великобритания |
| Дата аннуляции: |
05.03.1999 |
|
| Название: |
Парлазин
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Сепия комп
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Талион-А ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Бикалутера
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|