Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Алкеран >> Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций


Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран


Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых).

Вызывает первичное повреждение макромолекул ДНК и нарушает ее полимеризацию и редупликацию, способствует образованию дефектных форм ДНК вследствие связывания с гуанином в 7 позиции. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток.

Блокирует нормальный митоз клеток в быстропролиферирующих тканях. Наиболее чувствительными фазами митотического цикла являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах - переход S-G2 и синтез ДНК.

Ранними признаками повреждения опухоли является нарушение митотического деления клеток, вплоть до полной остановки митозов.

Имеет относительно высокую избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы.

В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении в первую очередь нарушается гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и в меньшей степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.

При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах не наблюдается необратимых изменений (исключая костный мозг).

Характерной морфологической особенностью являются стимуляция пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной ткани и регенерация нервных волокон.

Повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются мукозиты и нарушения ЦНС.

Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Концентрация в плазме у различных людей весьма вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта "первого прохождения" через печень. TCmax - 2 ч. Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляя в среднем 61%. Всасываемость увеличивается при приеме натощак (снижение разрушения в верхних отделах тонкого кишечника). Связь с белками плазмы - 60-90%, около 30% связывается необратимо. Объем распределения - 0.5 л/кг. Cmax при в/в введении в дозе 10 и 20 мг/кв.м составляет соответственно 1.2 и 2.8 нг/мл.

T1/2 - 160 ч. После в/в введения концентрация в плазме быстро биэкспоненциально уменьшается: T1/2 (после однократного в/в введения в дозе 0.6 мг/кг) фазы распределения - около 10 мин, фазы терминальной элиминации - около 75 мин. Общий клиренс - 7-9 мл/мин/кг.

Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в жидкостях и тканях организма. Выводится из плазмы преимущественно путем химического гидролиза до моногидрокси- и дигидроксимелфана, при этом почками за сутки в неизмененном виде выводится всего около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде, еще более снижается.

С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Состояние после лучевой терапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 50 тыс./мкл), угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания ССС в стадии декомпенсации, период лактации.

Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно, внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут, дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед или 0.15 мг/кг однократно в сутки, не более 2-3 нед, с перерывами 4 нед. Средняя продолжительность лечения - 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней.

Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 5-10 дней. Поддерживающая доза - 2-4 мг/сут 1 раз в неделю.

При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно после выведения экссудата и анестезии 0.5% раствором прокаина. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови.

Меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания.

Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D.

Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно разбавляют 0.9% раствором NaCl (концентрация для в/в инфузии не должна превышать 0.45 мг/мл) и сразу же начинают введение в дозе 8-30 мг/кв.м. Возможно однократное введение 100-200 мг/кв.м.

Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр) - высокая вероятность эмбриотоксического и тератогенного действия, требующая прерывания беременности.

Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Для лекарственных форм, принимаемых внутрь, - множественная миелома, истинная полицитемия.

Для инъекций - лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэндотелиома) - регионарные перфузии, прогрессирующая нейробластома у детей.

В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены), анемия, в т.ч. очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет развитие аменореи), азооспермия.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и 12-перстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии), крайне редко - нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко - макулопапулезная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - фиброз легких, интерстициальный пневмонит.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, васкулит. Мелфалан (как и др. алкилирующие противоопухолевые ЛС) при длительном применении может вызвать развитие острого лейкоза. На фоне лейкопении/нейтропении возможно развитие вторичных инфекций.

Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков.

Абсорбция мелфалана после приема внутрь вариабельна. Если признаков миелосупрессии не наблюдается, то его доза может быть осторожно увеличена, чтобы добиться терапевтической концентрации препарата в крови.

Общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей не разработаны. Мелфалан в стандартных дозировках применяется у детей крайне редко, при этом необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга.

Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обусловливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить.

Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное увеличение концентрации мочевины в плазме.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови.

У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний.

Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов не ниже 10 тыс./мкл; при снижении до 3 тыс./мкл и 75 тыс./мкл соответственно доза составляет 75%, до 2 тыс./мкл и 50 тыс./мкл - 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл исключает лечение. На фоне предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфолан назначают не ранее чем через 3-4 нед.

Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу ЛС, аллопуринол.

Женщинам и мужчинам во время лечения и как минимум в течение 3 мес после следует использовать надежные способы контрацепции.

При приеме таблетки, покрытой оболочкой, не следует делить ее на части.

Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Алкеран

Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в 0.9% растворе NaCl, срок годности получаемого раствора - не более 8 ч.

По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита).

Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).

Хлорпромазин, хлорамфеникол, метамизол натрия усиливают выраженность миелодепрессивного действия.

Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и изменяет клиренс.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Алкеран

Скажите,а что можно пособирать в лесу в конце ноября???))
1.Аполлон Майков Осенние листья по ветру кружат, Осенние листья в тревоге вопят: "Всё гибнет, всё гибнет! Ты черен и гол, О лес наш родимый, конец твой пришел!" Не слышит тревоги их царственный лес. Под темной лазурью суровых небес Его спеленали могучие сны, И зреет в нем сила для новой весны. ***

2.клюкву

3.шишки ;))

4.Хворост ну. если снега еще мало...

5.Шишки и еловые веточки

6.шишки)))

7.То , что потеряли за лето !

8.еловые шишки и настаивать на спирту для суставов хорошо...

9.Грибы опята, каштаны, да чинарики )))

10.Пустые бутылки, пока снегом не припорошило)))

11.ничего, и погода такая что водки попить и шашлыки пожарить уже не получиться.

12.:))) птичьи пёрышки :)))

13.свежий морозный воздух....и молоденьких лыжниц

14.Простуду

15.Бухих лесничих.)))

16.Помёт зверей.

17.Шишки на лоб))))

18.Незнаю кто какие там шишки ищет...я б вообще не поперлась... Источник: Добренького..

19.Прошлогодние шишки. Мороженую рябину. Но не дай Боже-приключений на задницу))

20.только трупы сраженных на повал мною....весной....мужчин))))))))))))))))))))))))))))))))



Такие торговые названия как


Название: Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0.18%
МНН: Эпинефрин
Дата регистрации: 01.12.1998
Производитель: Здоровье фармацевтическая фирма ОАО
Страна: Украина
Дата аннуляции: 30.12.2003

Название: Калия хлорид
МНН: Калия хлорид
Дата регистрации: 11.08.2006
Производитель: Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 26.06.2008

Название: Люголя раствор с глицерином
МНН: Йод + [Калия йодид + Глицерол]
Дата регистрации: 15.06.1973
Производитель: Биохиммаш ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья
МНН: Ортосифона тычиночного листья
Дата регистрации: 23.08.1971
Производитель: ПК Аконит ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Септолете
МНН: Бензалкония хлорид + Мяты перечной листьев масло + Тимол + Эвкалипта прутовидного листьев масло + [Левоменто
Дата регистрации: 29.07.2008
Производитель: КРКА, д.д., Ново место
Страна: Словения
Дата аннуляции: 08.12.2008

Название: Серпентария
Дата регистрации: 10.06.2004
Производитель: Гомеопатическая фармация ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Тест-система иммуноферментная для выявления антител к вирусу герпеса простого (Герпес-скрин)
МНН: Диагностикум герпетических инфекций
Дата регистрации: ~
Производитель: Эколаб ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 26.09.2002

Название: Фуразолидона таблетки 0.05 г
МНН: Фуразолидон
Дата регистрации: 04.12.1998
Производитель: Борщаговский ХФЗ
Страна: Украина
Дата аннуляции: 30.12.2003

Название: Хламидер
МНН: Диагностикум хламидиозов
Дата регистрации: 03.11.2005
Производитель: Микроген НПО ФГУП [Пермское НПО "Биомед"]
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Ципросан
МНН: Ципрофлоксацин
Дата регистрации: 13.12.1993
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 19.07.1999

Анектод в тему Алкеран

Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
2009 (c) 4Doktor.ru