Лекарственная форма гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
|
Описание лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Фармакологическое действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella bivia, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;
а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.
С осторожностью гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Беременность, аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), печеночная и/или почечная недостаточность.
Режим дозирования гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
Угри обыкновенные - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма - для лечения I ст. (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.
При лечении пневмонии - в/в, 0.5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7-10 дней.
При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 г однократно, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней.
Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики клинических и лабораторных показателей.
Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения.
Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).
Противопоказания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг - капсулы, таблетки; до 6 мес - суспензия для приема внутрь: эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans).
Побочное действие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее).
Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).
Передозировка гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Особые указания гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Описание гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Белый кристаллический порошок.
Взаимодействие гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Азитромицин
Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Не связывается с ферментами цитохрома P450 и в отличие от макролидов, не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС), однако, при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Азитромицин
Какое лекарственное средство от кашля даете ребенку?
| 1. | Сироп нужно подбирать в зависимости о того какой кашель: сухой или влажный. Эреспал - хороший сироп, при любом кашле. Кропе сиропа делайт епргревания. мне очень нравилось солью: разогреваете солшь на сковороде, высыпаете ее в тряпочный мешочек(я брала маленькую наволочку)... в пеленочку заворачиваеет, чтоб не обжечь и прикладываете к спинке рбенка, минут на 20...(попробуйте сами, чтоб не было очень горячо..) ...потом растираете согревающей мазью, |
| 3. | мы тоже всё перепробовали сейчас пьём бронтекс это амброксоль вентолин и делаем ингаляции небулайзером |
| 4. | я своему даю "Стодаль", мне очень нравится это и от мокрого и от сухого кашля. Этот сироп подавляет кашель, а не провоцирует отделение мокроты. |
| 7. | последнее, что мы пили аскорил +эреспал. только этим и вылечились. |
| 8. | Я даю детям, когда уже ничего не помогает, отвар девясила. 1 ст.ложка 3 раза в день. Очень горько, но эффективно. Недавно пили эреспал-сироп. Помог. Парьте ножки или горчичные обертывания голени сделайте. Если не хотите ножки, парьте ручки. Происходит усиление кровотока и лимфотока, что ускоряет выздоровление. Будьте здоровы! |
| 9. | Хорошо помогает "Стодаль" и Стоптуссин |
| 10. | Детский сироп эриспал +свечи виферон. |
| 11. | Аскорил пьём и Стодаль....В этот раз что то не особо помогают,раньше помогало в раз...Эреспал тоже хороший... |
| 12. | Пили Лазолван, Аскорил, Эреспал хорошо вроде помогал, но ещё лучше лук с мёдом(настоять ночь) и пить эту жижку. Все детишки разные и всем по-разному помогают одни и те же лекарства |
| 13. | Меня, честно говоря, настораживает, что так много лекарств вы ему "скормили", а эффекта - ноль.. Притом, что лекарства эти небезвредные... Кашель бывает разного происхождения... Может, вы его лечите совсем не тем, что ему надо в этой ситуации и лучше показать врачу ребёнка?Если кашель безобидный, даже Доктор Мом помогает. И сухая микстура. А у вас - такая "тяжёлая артиллерия" в ход пошла, и - никак.. |
| 14. | C рождения пили раствор амбробене, хорошо помогает, еще практикуем позиционный дренаж и вибрационный массаж. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Азитромицин
Врач слушает легкие больного и приговаривает:
- Хорошо... Хорошо... Очень хорошо...
- А что же хорошего?
- Хорошо, что у меня такого нет!
|
|
|