Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.
В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества T-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций.
В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Абсорбция - высокая, время наступления Cmax - 1-2 ч. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - низкая. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта.
После "первого прохождения" через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит), быстро захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. T1/2 - 5 ч. Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с перорального приема "ударной" дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза - 1-4 мг/кг/сут (если пероральный прием невозможен, поддерживающая доза вводится в/в - 1-2.5 мг/кг/сут). Лечение при отсутствии противопоказаний может проводиться в течение неограниченного времени. При гомотрансплантации - до операции (за 1-7 дней) ежедневно 4 мг/кг/сут в 2-3 приема. После операции - в той же дозе в течение 1-2 мес, затем по 2-3 мг/кг. В случае возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут. Применяют препарат длительно.
При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите - 1-2.5 мг/кг/сут в течение длительного времени с постепенным снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки.
Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема. Длительность устанавливается индивидуально.
Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 14-48 дней.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия.
Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко - гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); у больных после трансплантации органов - панкреатит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорации кишечника; при длительном применении - токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.
Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный пневмонит, алопеция, при длительном применении - мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Клинический эффект может не проявляться в течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в течение 3 мес состояние больного не улучшается, следует пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна).
Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель после прекращения лечения сохраняется даже в тех случаях, когда лечение продолжалось в течение ряда лет.
В течение первых 8 нед лечения необходимо каждые 7 дней проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови, стимуляторы лейкопоэза.
Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани - о недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения основного заболевания).
Проникая через плаценту, вызывает временное нарушение иммунной функции плода.
Описание таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и этаноле, легко растворим в щелочах.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Азатиоприн
Снижает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием.
Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует повышению его концентрации в организме и возможности развития токсического действия.
Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков. Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения трансплантата. При применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения).
Снижает активность непрямых антикоагулянтов.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Азатиоприн
Что будет, если анальгин смешать с гидроперитом и на батарею?
| 1. | Если растолочь таблетки анальгина и гидроперита и перемешать, то ничего не будет, хотите кладите это все на батарею, хотите оставьте так. А ежели предварительно растворить их и перемешать, то образовавшаяя при растворении гидроперита перекись водорода пошипит немножко и перестанет. Опять же, на батарею можно не ставить. |
| 2. | То же, что и при смешении метамизола натрия и пероксида карбамида. |
| 3. | ХЗ.. Фиксаж(порошок для закрепления фотоснимков) + гидроперид = обильнае зелёные сопли с шипением и выделением тепла... |
| 4. | если анальгин и гидроперит растолочь и смешать а потом положить на батарею то начнется реакция с обильным выделением дыма(вонючего). для этой реакции даже 35 градусов достаточно. а если 60 градусов(температура батареи) то тем более |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Азатиоприн
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|