Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Яснал
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Яснал
Антихолинэстеразное средство. Специфический и обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в ЦНС. Однократный прием 5 мг или 10 мг в Css сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Яснал
TCmax после перорального приема - 3-4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. Пища не влияет на всасывание.
Связь с белками плазмы - 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита - 6-О-дезметилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Метаболизируется системой цитохром P450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.
T1/2 - 70 ч, повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к созданию Css, которая достигается в течение 3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.
Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30% от введенной дозы, 6-О-дезметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-дезметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-дезметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в - каловых массах.
Пол, раса и табачный дым не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Яснал
Нарушения ритма, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), общая анестезия, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы, детский возраст, беременность, период лактации.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Яснал
Внутрь, вечером (непросредственно перед сном), в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение месяца, при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг (обычно дальнейшее увеличение дозы не сопровождается дальнейшим увеличением эффекта). Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Яснал
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Яснал
Болезнь Альцгеймера (легкая и средняя степени тяжести), деменция.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Яснал
Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, судороги, обморочные состояния, брадикардия, SA блокада, AV блокада, повышение активности КФК.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Яснал
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Лечение: в качесте антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Яснал
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.
Лечение следует проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и ведения таких больных. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например DSM IV, МКБ 10).
Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если имеется человек, ухаживающий за больным, который будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность препарата у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, др. типами деменции, а также др. типами нарушения памяти (например возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалась.
Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.
Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготонические эффекты (например брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет большее значение для больных с ГОКМП или при SA или AV блокаде.
В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы, например пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.
Антихолинэстеразные ЛС могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.
Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги (судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера).
В плацебоконтролируемых клинических испытаниях продолжительность терапии свыше 6 мес не изучалась.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Яснал
Ингибиторы цитохрома P450 (кетоконазол, хинидин, итраконазол, эритромицин, флуоксетин) увеличивают, а индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, этанол) снижают концентрацию в крови. Эффект непрогнозируемо повышается холиностимуляторами, ослабляется холиноблокаторами.
При одновременном назначении ЛС для общей анестезии, НПВП возрастает вероятность побочных проявлений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Яснал
Лучшее лекарственное средство от стоматита и парадонтоза?
| 1. | о, от стоматита лучшее средство холисал, при парадонтозе он снимает боль. маленький тюбик мази я купила за 100 руб - примерно как 4 зовиракса по весу. прекрасно вылечил стоматит за 1 день - мазать как только начинает беспокоить и все, а травой вы можете до второго пришествия полоскать |
| 2. | От стоматита - густой мед, от парадонтоза - отвар коры дуба |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Дермовейт
|
| МНН: |
Клобетазол
|
| Дата регистрации: |
01.10.1990 |
| Производитель: |
Глаксо |
| Страна: |
Великобритания |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Тизин
|
| МНН: |
Тетризолин
|
| Дата регистрации: |
23.02.1994 |
| Производитель: |
Пфайзер |
| Страна: |
Бельгия |
| Дата аннуляции: |
15.03.1999 |
|
Анектод в тему
Яснал
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|