Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Бретилат
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Бретилат
Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС.
Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний.
После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин.
После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковой тахикардии и др. желудочковых аритмий - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Бретилат
TCmax после в/м введения - 1 ч. После однократного в/в введения T1/2 - 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде - 90% за первые 24 ч, еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При ХПН T1/2 удлиняется до 16-31.5 ч. Удаляется при гемодиализе.
С осторожностью раствор для внутривенного введения Бретилат
Артериальная гипотензия, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, состояния, сопровождающиеся снижением минутного объема сердца, ХПН, пожилые больные, возраст до 18 лет, беременность.
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Бретилат
Фибрилляция желудочков - в/в быстро в дозе 5 мг/кг в неразбавленном виде, при неэффективности дозу увеличивают до 10 мг/кг; суммарная доза - 30 мг/кг/сут.
Для терапии неугрожающих жизни нарушений желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация не должна превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить первоначально в течение не менее 8 мин (предпочтительнее в течение 15-30 мин) т.о., чтобы обеспечить общую дозу 5-10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, введение целесообразно повторить через 1-2 ч в той же дозе. Поддерживающая терапия - в/в капельно, в дозе 5-10 мг/кг в течение 10-30 мин; введение повторяют каждые 6 ч, или в/в капельно непрерывно со скоростью 1-2 мг/мин.
В/м - 5-10 мг/кг, в неразбавленном виде, при продолжающейся аритмии в той же дозе через 1-2 ч, впоследствии каждые 6-8 ч.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Бретилат
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, ХПН, период лактации, интоксикация сердечными гликозидами.
Показания к применению раствор для внутривенного введения Бретилат
Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину; возникшей на фоне глубокой гипотермии).
Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, после лечения хинидином).
Побочное действие раствор для внутривенного введения Бретилат
Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты желудочковых экстрасистол, стенокардия, угнетение дыхания, одышка, заложенность носа.
Передозировка раствор для внутривенного введения Бретилат
Симптомы: повышение АД (кратковременно), снижение АД, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния.
Лечение: при первоначально наблюдающемся повышении АД - периферические вазодилататоры короткого действия (натрия нитропруссид), по мере снижения АД - плазмозамещающие ЛС и прессорные амины.
Особые указания раствор для внутривенного введения Бретилат
Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, Во время лечения необходимы постоянно контроль АД и ЭКГ. Перед в/в введением бретилий для инъекций всегда разбавляют, кроме случаев применения при угрожающей жизни фибрилляции желудочков, когда его вводят в неразбавленном виде и как можно быстрее.
При необходимости использования адреностимуляторов для повышения перфузионного давления в жизненно важных органах, проводят тщательное наблюдение за динамикой АД. Снижение АД, возникающее в результате блокады адренергических нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов захвата норэпинефрина, с помощью трициклических антидепрессантов.
Снижение АД до 75 мм рт.ст. (в положении больного "лежа") обычно протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том случае, если это сопровождается симптоматикой.
Гиповолемия усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата.
Интервалы между дозами следует увеличивать у пожилых больных и больных ХПН.
Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не определены.
При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции т.о., чтобы в одно и то же место вводилось не более 5 мл (опасность развития некроза, с последующим фиброзом и атрофией мышечной ткани).
При использовании в качестве растворителя 5% декстрозы или 0.9% NaCl для в/в вливаний, бретилия тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч.
Не допускать замораживания.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Бретилат
Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО).
Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов).
Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Бретилат
Существут ли на самом деле рыба-хирург? если да,почему ее так назвали?
| 1. | Семейство хирурговых насчитывает 9 родов и 72 вида. Они распространены в основном в Тихом и Индийском океанах, несколько видов встречается в Атлантическом. Обитают в тропических водах вокруг коралловых рифов. Хирурги веду дневной образ жизни, встречаются поодиночке, стайками и даже большими скоплениями. Большинство представителей семейства объедают прикреплённые водоросли, некоторые питаются зоопланктоном и детритом. Все хирурги имеют сильно сжат |
| 2. | Специализация такая. Всякие рыбы есть. Ухо- горло- нос,например,рыба проктолог,уролог, даже рыба- психотерапевт бывает. |
| 3. | Рыбы-хирурги - Одни из самых популярных и доступных тропических морских рыб, предлагаемых любителям-аквариумистам. Их легко отличить от других рыб по овальному туловишу и высоко посаженным глазам на выступающем лбу, зубы имеют резцевидную, лопастную или щитовидную форму. Волнообразные анальный и спинной плавникн являются зеркальными отражениями друг друга. Также имеются острые, скальпелевидные шипы на каждой стороне хвостовой ножки, которые могут |
| 4. | Существует,очень красивая,просто у нее очень острые ножечки на хвостовых окончаниях.Ее даже кушают,но говорят,что не вкусная. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Изоптин
|
| МНН: |
Верапамил
|
| Дата регистрации: |
19.06.1992 |
| Производитель: |
Кнолль АГ |
| Страна: |
ФРГ |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Копайский бальзам
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Найя
|
| Дата регистрации: |
27.01.2005 |
| Производитель: |
Олло ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Бретилат
Вернувшись из родильного дома, мисс Смит сначала обругала, а затем и избила своего мужа, указав на то, что их новорожденный не имеет ни малейшего сходства с нею, но поразительно похож на секретаршу супруга
|
|
|