Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Фармакологическое действие таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм - 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. TCmax при в/в введении 0.3 г - 15 мин, величина Cmax - 7 мкг/мл. TCmax для обычных лекарственных форм - 1-2 ч, для пролонгированных форм - 4-7 ч, для таблеток с кишечнорастворимым покрытием - 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
T1/2 у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
С осторожностью таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).
Режим дозирования таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.
Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.
Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза - 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" - 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.
Детям начальная доза - 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - определяется по формуле:
дети до 6 мес - 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);
дети от 6 до 12 мес - 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);
от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч;
от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч;
от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).
Детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет:
для возраста до 1 года - 0.3 x возраст в неделях + 8;
от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг;
от 9 до 12 лет - 20 мг/кг;
от 12 до 16 лет - 18 мг/кг;
старше 16 лет - 13 мг/кг.
Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут, 4-12 мес - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.
При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.
Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.
Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг.
Противопоказания таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
Показания к применению таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Для парентерального введения - астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Для перорального приема - бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.
Побочное действие таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Особые указания таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Описание таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9-9.7.
Взаимодействие таблетки Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
вы видите конфликт интересов или по-другому - системную ошибку во всем фармацефтическом бизнесе и системе здравоохр-ия?
| 1. | В нашем здоровье не только фармацевтика,но и медицина не заинтересована Приходишь в аптеку,а там лекарства от всего, но ничего не лечат,только слегка симптомы снимают,чтоб ходили и ходили в эту аптеку до конца жизни |
| 2. | Гениальное открытие ! А теперь проанализируйте похоронный бизнес. |
| 3. | И ты это все только что поняла? Ну понятно, что гробовщик мечтает, чтобы все ковбои перестреляли друг друга....Так что ни в коем случае не делай прививок и не давай делать их твоим детям(если таковые имеются) |
| 4. | самое опасное положение с сердечно-сосудистыми заболеваниями!!!!до начала 90-х годов гипертонию лечили препаратами ростительного происхождения а теперь химией которая просто временно понижает давление и после временного облегчения симптомы усиливаются!!!если интересно проследите статистику смертности от заболеваний сердца в 80-е и 2008г!!!прошло 20 лет медицина "шагнула в перёд"а смертность от забоеваний сердца увеличелась в 2 раза!!!а всё изза т |
| 5. | бизнес в чистов виде добрым быть не может(( |
| 6. | Очень мудрая мысль если ещё учесть что на Украине огромную роль в этом процессе играет Радиация то картина проглядывается очень не хорошая! |
| 7. | хм, и это еще еще не все. найдите историю 20, как будущие короли империи бытовой химии прививали идею что мыться нужно ежедневно. вроде благое дело, только если мыться их продукцией, то защитная, мощнейшая антибактериальная пленка с кожи смывается и на ее восстановление нужно в среднем три дня. и еще много чего вокруг извращеного против естественной природы человека. те же прививки-угу. от инфекций типа избавились, зато аутоиммуные болячки в отме |
| 8. | Любой бизнес, в том числе и фармацевтический, это только бизнес. |
| 9. | А почему интересует только этот вид бизнеса?-Остальные виды составляют исключение? |
| 10. | к сожалению ты права!!!!и именно потому я агитирую всех к "бабушкиным" рецептам!!!!)))) удачи!) |
| 11. | Всё верно! Медицина должна быть всецело под контролем общества. Любой труд является результатом взаимодействия людей. В обществе, где есть разделение людей на господствующие и угнетённые слои (по-любому признаку), господствующие, если они не праведники, стремятся увеличить своё личное благо за счёт угнетения угнетённых. То есть, за счёт несправедливого распределения результатов общего труда. И современная капиталистическая Россия - не исключение. |
| 12. | Знаете этот анекдот? Династия врачей... Сын- отцу (гордо) "Папа я сегодня вылечил больного которого ты лечил 20 лет" Отец (хмуро) "Сынок , а за что же мы будем жить?" Так вот. Это НЕ анекдот. Источник: А производители одежды зантерисованы в том чтобы она быстрее изнашивалась, а ещё лучше - была одноразовой |
| 13. | за все заплатит и переплатит потребитель. |
| 14. | не нужно забывать о собственном интересе смежных звеньев в данной цепи с последующими отсюда торговыми проблемами, ценами, отношения к больным и т.п. |
| 15. | Только не надо путать медицину и фармакалогию! Как раз врачи, в том числе-платные, заинтересованы в низких ценах на лекарства.У врача всегда будет работа ,ему не в радость увеличение заболеваемости! И доход его зависит не от колличества больных-сдесь совсем другие критерии! Подход к проблеме у Вас делитантский, вы не понимаете о чем говорите.В одном согласна-фарм.промышленность выдумывает проблемы, пугает ими население и тем самым увеличивает про |
| 16. | Есть ещё 3-й путь - увеличение ассортимента выпускаемой продукции... И вот теперь видна системная ошибка... Правда, системы нет уж... |
| 18. | и машины теперь служат три года, и холодильники и стиральные машины... мы - одноразовое общество просто медицина - социальная сфера и не просто так куриный грипп, уходящий в никуда, а потом появляющийся в виде свиного, и непонятный спид, и рак и черт знает что еще... |
| 19. | Здоровье населения, это важнейший стратегический ресурс любого государства. В тоже же время, частная медицина и производство лекарств, это высокодоходный многомиллиардный бизнес, интересы которого вступают в противоречие с интересами социума.Поэтому необходим государственный контроль и регулирование его деятельности, это поняли в развитых странах, и даже в США, где Абама собирается вводить достаточно жесткие меры регулирования. |
| 20. | Главное, надо чтобы лекарства были настоящими! А то я никак не могу "Мезим" настоящий купить, одни подделки! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Энап
|
| МНН: |
Эналаприл
|
| Дата регистрации: |
13.07.2001 |
| Производитель: |
КРКА д.д. |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
Анектод в тему
Эуфиллина раствор для инъекций 2.4%
В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:
- Hу как, большая поломка ?
- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.
|
|
|