Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Эуфиллин
После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм - 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. TCmax при в/в введении 0.3 г - 15 мин, величина Cmax - 7 мкг/мл. TCmax для обычных лекарственных форм - 1-2 ч, для пролонгированных форм - 4-7 ч, для таблеток с кишечнорастворимым покрытием - 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
T1/2 у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
С осторожностью раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Эуфиллин
При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут.
Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня.
Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза - 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл; поддерживающая доза для "курильщиков" - 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч.
Детям начальная доза - 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - определяется по формуле:
дети до 6 мес - 0.07 x возраст в неделях + 1.7 (каждые 8 ч);
дети от 6 до 12 мес - 0.05 x возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч);
от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч;
от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч;
от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенной на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/сут).
Детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимально 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет:
для возраста до 1 года - 0.3 x возраст в неделях + 8;
от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг;
от 9 до 12 лет - 20 мг/кг;
от 12 до 16 лет - 18 мг/кг;
старше 16 лет - 13 мг/кг.
Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут, 4-12 мес - 60-90 мг/сут, 2-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.
При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель, в редких случаях - месяцев.
Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды; детям - меньше, в соответствии с возрастом.
Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально - разовая 0.5 г, суточная 1.5 г; в/в - разовая 0.25 г, суточная 0.5 г.
Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в - разовая 3 мг/кг.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
Показания к применению раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Для парентерального введения - астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Для перорального приема - бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце, ночное апноэ.
Побочное действие раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
При ректальном введении - проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Особые указания раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.
Описание раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9-9.7.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Эуфиллин
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эуфиллин
Если аспирин и цитрамон не помогает, то остается только топор?
| 1. | Мне, например, ничего не помогает кроме такой смеси:В десертной ложке размять таблетку баралгина и залить сиропом новопассита. Размешать, проглотить. Запить чуть теплой водой (именно теплая вода помогает лекарству быстрее всасываться в кровь). Боль проходит за 1-2 минуты. |
| 3. | есть еще спазган , бенальгин и баралгин, если уж они не помогут, то топор) |
| 4. | Надо выпить успокоительное Новопасит или просто валерьянку. |
| 5. | Нет, надо просто давление померить. Может высокое? Тогда надо эналаприл или энап. А так кетанов. |
| 6. | Пенталгин, и чтонибудь успокаевающее, надо постаратся уснуть, когда проснёшся станет легче. |
| 7. | Не пачкайте топор.Есть еще такие штуки типа "Спазмалгон"а...у них другой приницп действия-воздействия,чем у аспирина и цитрамона |
| 8. | А еще есть ПИВО! может я конечно неправильно проблему понял.... |
| 9. | аспирин - кислота, а вам надо убрать боль - она может быть, как от высокого давления, так и от низкого, лечение - разное, берегите свои сосуды и не рискуйте, сходите к врачуголовная боль может быть от перутомления, от несварения и пр.бывают мигрени - совсем другая картина |
| 10. | "Спокойствие,только спокойствие",чашечка чая с чем нибудь вкусненьким,легкая музыка,закрой глаза и предстать что нибудь приятное.Сделай легкий масаж висков и лба.Десяток глубоких вдохов и выдохов.Потянись во весь рост.И улыбайся,жизнь прекрасна! Источник: опыт сын ошибок трудных |
| 11. | 100 грамм коньячка - проверено! |
| 13. | Поможет вода и очищение организма.Таблетки снимут следствие, но причина останется, добавят лекарственных ядов в организм.Голова может болеть от закисления, зашлакованности организма или от агрессии вирусов. Защемление нервных окончаний позвоночника может отразится болью в голове.Достаточно разбавить яды водой до 3л чистой живой воды в день, сут норма 1,5-3л. Сорбенты любые, освободит организм от ядов. Посещать остеопата он поправит костно-мышечну |
| 14. | Суп из топора. Рецепт в народных сказках. Проверено.Если, не получается, то кетонол (кетонов), но-шпа или другой спазмалитик, анальгетик. А может надо просто искоренить причину? (выключить тещу, выгулять жену, и пр?-)))) Удачи. |
| 15. | Ё-моё! До чего народ довели!!!А вы, Доктор, аспирин, цитрамон...Тут каких только лекарств вам не наперечисляли!!!Я даже слов таких не знаю....И представляете: они сами все это пьют!!!!А потом удивляются, как вы же, что ничего не помогает....Всю биохимию организма раскачали... И еще чего-то хотят...СПАТЬ надо больше, Доктор!Не мешайте своему организму разобраться самому в себе!Он-то лучше знает, что ему надо!И вам подскажет. Только прислушайтесь. |
| 16. | Эх... Давайте я Вам кофе сделаю!))))) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Эуфиллин
Дождавшись осмотра больного мужа, жена кидается к врачу и судорожно хватает его за лацканы халата:
- Доктор, что с ним? Это серьёзно?
- Вашему мужу необходим полный покой, я выпишу очень эффективный транквилизатор.
- А как ему принимать это?
- Принимать будете Вы.
|
|
|