Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Этопозид
Фармакологическое действие капсулы Этопозид
Полусинтетическое производное подофиллотоксина, оказывает цитостатическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу II, угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек.
В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0.3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.
Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.
Фармакокинетика капсулы Этопозид
При приеме внутрь всасывется из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. После в/в введения Cmax составляет 30 мкг/мл, TCmax - 1-2 ч. Обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в тканях мозга (в т.ч. в опухолях). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. Концентрации в СМЖ колеблются от неопределяемых до значений, составляющих 5% от концентрации в плазме. Концентрации в здоровой ткани легких выше, чем в легочных метастазах, а в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в здоровой ткани миометрия. Объем распределения при достижении Css - 7-17 л/кв.м у взрослых, у детей - 5-10 л/кв.м. Связь с белками плазмы - 97%.
Интенсивно метаболизируется в организме. Выведение осуществляется двухфазным способом. T1/2 - 0.6-2 ч в начальной фазе и 5.3-11 ч - в терминальной. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде и 15% - в виде метаболитов в течение 48-72 ч; менее 2-16% - с калом в течение 72 ч.
С осторожностью капсулы Этопозид
ХПН, для форм, содержащих этанол - печеночная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет - безопасность и эффективность для детей не установлены).
Режим дозирования капсулы Этопозид
При выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Режим дозирования устанавливают в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие др. ЛС в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии).
В/в капельно (растворяют в 0.9% растворе NaCl), в течение 30-60 мин. Назначают в следующих дозах:
1) 100 мг/кв.м/сут с 1 по 5 день, с повторением циклов каждые 3-4 нед;
2) 100-125 мг/кв.м в 1, 3, 5 дни; курсы повторяют через 3 нед;
3) при приеме внутрь, по 50 мг/кв.м ежедневно в течение 21 дня, с повторением циклов каждые 4 нед или по 100-200 мг/кв.м 5 дней подряд с интервалом в 3 нед.
При ХПН: КК более 50 мл/мин - обычная доза, КК 15-50 мл/мин - 75% установленной дозы. Данные по применению препарата при КК менее 15 мл/мин отсутствуют (следует рассмотреть вопрос о дальнейшем снижении дозы).
Повторные курсы проводят только после нормализации показателей периферической крови.
Перед в/в введением разбавляют в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы до конечной концентрации 0.2-0.4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8.
Противопоказания капсулы Этопозид
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения ниже 2 тыс./мкл, нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения менее 75 тыс./мкл), острые инфекции вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. герпес, ветряная оспа), беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Этопозид
Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.
Побочное действие капсулы Этопозид
Местные реакции: флебит при в/в введении, при попадании препарата под кожу - выраженное местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.
С стороны органов кроветворения: снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением. Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения взникает реже, и макимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возникают примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные ЛС. Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности "печеночных" трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.
Со стороны ССС: при быстром в/в вливании у 1-2% больных отмечается временное снижение АД, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкости и др. поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения препарата следует уменьшить скорость введения.
Аллергические реакции: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД. Наблюдаются во время или сразу после введения препарата и прекращаются при отмене введения и применения ГКС или антигистаминных ЛС.
Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос (66%). Редко - пигментация, зуд, лучевой дерматит.
Прочие: редко - периферическая невропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового генеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.
Передозировка капсулы Этопозид
Симптомы: токсические эффекты со стороны крови и ЖКТ.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.
Особые указания капсулы Этопозид
Следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксичными ЛС.
При работе с этопозидом следует надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки следует немедленно промыть водой с мылом.
Следует избегать экстравазального введения (выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в др. вену. Введение прекращают, как только появляется ошущение жжения. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор пока не исчезнет гиперемия кожи - обычно на 24 ч).
Больным с почечной и печеночной недостаточностью необходимы коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.
Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом. Если перед назначением проводилась лучевая и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования этопозида следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.
Лечение следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50 тыс./мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл, или если число лейкоцитов упадет ниже 3 тыс./мкл. Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню.
Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний.
При возникновении анафилактических реакции введение препарата следует немедленно прекратить и начать лечение ГКС на фоне инфузионной терапии.
Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.
Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.
Редко у пациентов, получающих терапию в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.
Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.
Раствор этопозида для в/в введения может в качестве наполнителя содержать этанол (фактор риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, и для детей).
Описание капсулы Этопозид
Прозрачный, бесцветный или бледно-желтый раствор для инъекций.
Желатиновые капсулы овальной формы с содержащейся в них пастообразной массой белого или почти белого цвета.
Взаимодействие капсулы Этопозид
Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Нельзя смешивать с др. ЛС в одном растворе.
Противоопухолевое действие усиливается при применении с комбинации с циспластином (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение циспластином, выведение этопозида может быть нарушено).
В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 мес после завершения терапии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Этопозид
Это болезнь, когда жена начинает искать принца на белом коне и этот принц явно не муж?
| 1. | это женская ДУРЬ, бессмысленная и беспощадная. случается со всеми, даже умными девушками. выход один - ждать. либо это достаточно быстро проходит и забывается, либо это уже диагноз. |
| 3. | это болезнь называется - просмотр отечественных сериалов! |
| 4. | Почему болезнь? Просто осознала что ошиблась с мужем и продолжила поиски.. |
| 5. | Так проблема в муже, жене чего то не хватает в отношениях. Мужу просто как то надо удивлять жену |
| 6. | Это значит что муж не уделяет ей должного внимания,или наоборот зажралась с хорошим мужем,такое то же бывает вот и ищет левака |
| 7. | последних принцев и принцесс расстреляли еще в 1918. остался один рабкрин |
| 8. | О..это не болезнь...это головная боль мужа...что не так и как исправить...))))) |
| 9. | Купи себе белого коня и прикинься принцем!!!! |
| 10. | конечно болезнь,принц то тоже ищет принцессу! |
| 11. | Это не болезнь - это охлаждение отношений....Когда жена смотрит на сторону....мужу надо оглянуться и честно посмотреть все ли было хорошо....последнее время в их отношениях.... А не так....я ей купил пылесос, кофеварку - чего еще не хватает!? -упрощенная схема ... И если вам дорога семья, попытаться стать этим принцем... (раз вы задали вопрос, значит дорога) - будьте принцем.... Пригласите ее в кино....или на ужин при свечах, проявите интерес и з |
| 12. | Жена так себя ведет неспроста. Что-то Вы упустили в отношениях. Видимо, не хватает ей романтики, внимания и любви с Вашей стороны. От добра добра не ищут. |
| 14. | Мой муж говорит в такой случае, что со стороны - все принцы , а при - совместной жизни чары развеиваются. Я к тому, что принц на белом коне может оказаться вблизи демоном на черном. |
| 15. | Почти каждая современная девушка мечтает о принце с золотым концом. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Мошус
|
| Дата регистрации: |
15.03.2005 |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Циаркум
|
| Дата регистрации: |
24.06.2005 |
| Производитель: |
Вифитех ЗАО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Этопозид
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|