Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Блокордил
Фармакологическое действие капсулы Блокордил
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика капсулы Блокордил
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50% в неизмененном виде).
T1/2 при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН.
С осторожностью капсулы Блокордил
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением Na+, первичный гиперальдостеронизм, ИБС, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Режим дозирования капсулы Блокордил
Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом в 2-4 нед до достижения оптимальной дозы. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки, которую затем постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При ХСН начальная суточная доза - 6.25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг.
При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с макроальбуминурией (30-300 мг/сут) - 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут - 25 мг 3 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) - 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза - не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.
У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания капсулы Блокордил
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженная почечная/печеночная недостаточность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, ИГСС, заболевания и состояния с затруднением оттока крови из ЛЖ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Показания к применению капсулы Блокордил
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Побочное действие капсулы Блокордил
Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также тонкой кишки (очень редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Передозировка капсулы Блокордил
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Особые указания капсулы Блокордил
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).
В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) - риск развития анафилактоидных реакций.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные ЛС); в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Описание капсулы Блокордил
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.
Взаимодействие капсулы Блокордил
Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Инсулин и др. пероральные гипогликемические ЛС - риск развития гипогликемии.
Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Блокордил
Драка между собаками! Как вы поступаете в этом случае??Разнимаете?? Убегаете?? Смотрите??
| 1. | У меня псы, в принципе, не особо драчливые (хаски). Но стычки с другими кобелями, конечно, иногда бывают. Смотря как дерутся, с кем дерутся, как ведут себя хозяева чужой собаки. Если размер и возраст примерно одинаковы и хозяева другой собаки не против, даю "разобраться". После этого собаки чаще всего спокойно гуляют вместе. Будет пара дырок - ничего, придём домой, обработаем, заживёт "как на собаке". Это же животные, а не хрустальные вазы. Если |
| 2. | медленно прохожу мимо... |
| 3. | ну моя собака сама всех завалить может она вообще других собак не любит-если понюхают ее-она сразу рычит-что типа отвали,если не понимают и лезут-то драка я свою обычно за шкварник и назад конечно я за свою собаку полезу в свару,один раз мы с ней со сворой бродячих собак бились и победили |
| 4. | Ну то случайные владельцы собаки явно, настоящие владельцы никогда не сбегут и не бросят свою собаку. |
| 5. | Счас у меня нет собаки - но когда была - гулял ВСЕГДА на поводке с ней и по любому - не допускал драк и нападений на мою собаку - а моя - была уже воспитаной, и знала, что если поведёт себя "не корректно" - будет наказана. |
| 6. | Ахахахаах)))))))))))))))))))))))))))))))))))) ))))))))))))))))))щас я просмеюсь)))))))))))))) Кхе кхе)))))))Неее,у нас никто не убегал.У нас раз пит в наморднике достал боксера,а тот без намордника,вот и "поцеловал" его, окрик и их развели.Не то что никто не убежал,дак еще все в спокойствии остались. Ппц, дальше то они как с НО будут уживаться.Кобели они ж такие))) |
| 7. | Дураки что ли совсем? Раз взяли животное, так за него отвечать надо....Страшно не страшно, а если кто-то из людей пострадает от их питомца....Оч некрасиво так поступать.... |
| 8. | объясняю им что это не красиво и надо жить дружно |
| 9. | я собаку не имею. Если чужие дерутся наверное забоюсь,мало-ли бешенные. |
| 10. | Как же они вообще собаку воспитывают, если боятся собачьих разборок!? Хотя у меня такой же случай был. Моего кобеля ВЕО спровоцировал соседский метис, ну мой Нордик его захватил в клещи и держит, я зову хозяйку, чтобы расцепить собак (потому что тот не остановился бы никак), а она в кусты, подошла только, когда поняла, что свою собаку надо как-то спасать. Под моим руководством разняли, а всего-то надо было взять под задние лапы. |
| 11. | Привет)))) ЖЕСТЬ!!! Тут не смеяться, а плакать прям хоца((( Я как поступаю....Стараюсь недопускать...По нашей вине еще ни одной драки не случилось, когда вижу, что моему не нравится чужой кобель, просто отзываю его и советую хозяевам непонравившегося тоже к моему не подпускать...ну а если на нас (на Грома) налетел уже какой-нибудь собак, то смотрю по ситуации...Как ведет себя хозяин налетевшего...Чаще всего отзываем оба своих воинов...А если вижу |
| 12. | если мой кобель пофиг на меня,и на другово кобеля.сам полезу в кучу,пытаясь вытащить своего.а вот если чужой то рисковать не буду....новерно.нтаких случаев еще не было |
| 13. | не люблю я драчки....разнимаю только в случае если хозяин "оппонента" держит свою собаку. если нет- жду момента и отпинываю собаку |
| 14. | Фиксирую агрессора. В большинстве случаев это чужая соба, но бывают и случаи, когда мой спровоцирует и бросается первым (хотя очень редко, только с псами - его "давними врагами". Например, в 5 мес его порвал САО, теперь увидев его на выгуле, "теряет голову"). Агрессор берется за ошейник и удерживается, возможно и оттаскивается от места происшествия, "пострадавший" отгоняется, иногда замахом поводка, если слова не действуют (хотя часто "пострадавш |
| 15. | В этом случае? мне лучше не отвечать, у меня собака средняя, сам не дерётся никогда... Зарисовка из жизни - мужик со своей ВЕО (сучка) в ветеринарной клинике. -Наденьте намордник. -А она не любит. -А как осматривать? Подержите, полотенцем морду замотаем.. -...А делайте с ней что хотите! Я её боюсь!!!!)))) |
| 16. | Первая собака была боксерша ненавидела немцев и ВЕО (в детстве немка кинулась без причины,вот и запомнила) без разницы кобель или сука.Несколько раз умудрялась устраивать масовые собачьи драки от 6 до 10 собак. Жуткие свалки но хозяева не бегали растаскивали и своих и чужих. За задние лапы выдераешь из кучи,если своя оттаскиваешь,если чужая кидаешь ее к хозяину и Т.д. пока своя не попадется. |
| 17. | У вас обоих невоспитанные собаки. Хорошо дрессированная овчарка никогда не поведет себя таким образом. Пора идти со своей овчаркой в школу дрессировки. |
| 18. | Разнимаю, конечно. Моя - не из драчливых, но если на нее рынкут и нападут - у нее сносит планку и она начинает откровенно жрать. Заводчица говорит, что это из-за того, что она росла среди кобелей, причем, серьезных (мать у Вилки в родах умерла). Воспитывали ее НО (папаша), стаф и доберман. Ну вот и научили....Хватаю за хвост и оттаскиваю, по-другому никак)) А вот убегающих хозяев я еще не видела))) Это что-то новенькое))) |
| 19. | Ну и ну!Я своего буду вытаскивать из драки.У нас случай был.Наши дети шли на тренировку и увидели собаку,не помню уже,какой породы,привязанную к дереву.На обратном пути(через 3 часа)собака все так же была привязана,и ее безжалостно загрызал здоровый питбуль без ошейника .Хозяев рядом не было.Так,девчонки напали на этого питбуля,правда,засветили камнем ему промеж глаз,отогнали его от несчастной псины.Псину с собой забрали.В итоге встретились в вет |
| 20. | Привет! Ну исходя из специфики породы - драки просто исключаются!!! Они предугадываются и не допускаются в принципе. И гуляем мы тоже со своими... Такими же, как мы... А растаскивать приходилось очень много - в основном, конечно, сук... У них такие бои - ну у меня в это время ярости не меньше, я и одна было, разнимала... :)) (шрамов нет). Источник: Некоторые люди лучше бы никого не заводили... |
| | | | |