Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Эналаприл
Фармакологическое действие таблетки Эналаприл
Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.
Фармакокинетика таблетки Эналаприл
После приема внутрь абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата - 50-60%. TCmax эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
С осторожностью таблетки Эналаприл
Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Режим дозирования таблетки Эналаприл
Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.
При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.
При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Противопоказания таблетки Эналаприл
Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Эналаприл
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Побочное действие таблетки Эналаприл
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, тревожность, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, тонкого кишечника (очень редко), конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, "приливы" крови к лицу. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Передозировка таблетки Эналаприл
Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Особые указания таблетки Эналаприл
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран (в т.ч. AN69) повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Описание таблетки Эналаприл
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле.
Взаимодействие таблетки Эналаприл
Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.
Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие снижают НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, эстрогены; усиливают - диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для парентерального применения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременный прием с инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС повышает риск развития гипогликемии.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эналаприл
А в 50 лет быть молодой не только душой, но и поступками - это всегда хорошо? Или иногда это признак некой
| 1. | отвечу так...если это и правда образ жизни,так сказать от чистого сердца,то пожалуй, пущай себе прыгает,а вот если это поведение носит избирательный характер и козочка иногда,сбросив шкурку овцы, ведет себя как волчара позорный,тады это уже диагноз и окончательный приговор))))) |
| 2. | Вот и молодец!!! Сам себя на 18-20 лет ощущаю (в 43). С сыном вместе на машинах когда двух едем - гоняем наперегонки... |
| 3. | Нет это клево, задорная и совет умный даст! Но когда «скачет» как козочка, использует новомодные словечки, витает в облаках и думает, что она девочка и при этом и тупеет на тот же возраст что и думает то это клиника |
| 4. | Примите человека таким какой он есть, где гарантия что в своё время вы будете наделены необходимым для жизненного стимула вниманием. Человек таким образом кричит чтоб его заметили и она была в центре внимания :) пусть скачет... радуйтесь за неё и вместе с ней!!! |
| 5. | Просто она молодой современный и продвинутый человек! молодец!!! А все остальные только наверное про дачи и могут говорить |
| 6. | Очень трудно ответить на твой вопрос... ведь себя же не видишь со стороны! Вот мне как раз 50 лет....С одеждой--тут проще...ее можно корректировать с возрастом., а поведение--это уже ХАРАКТЕР....Ну , я таких не встречала....50-летних и ведущих себя как юная особа?! А словечки то новомодные... у нас сам ФУРСЕНКО использует, а ему ХОРОШО за 50... |
| 7. | Это здорово! Прекрасно сохранилась. |
| 8. | мы живы,пока внутри нас сидит ребенок)))))) это не я сказала,а Ролан Быков.нет не раздражают такие.когда была молодая мне всегда было комфортно с такими дедушками и бабушками(как я их тогда называла).всегда говорила,что хочу быть такой же когда буду в их возрасте. сейчас сама подхожу к этому возрасту. что то подобное в себе иногда чувствую.за то с детьми своими всегда находила общий язык когда они были маленькие,и сейчас когда они уже довольно вз |
| 9. | нет, не раздражает Я сама в том же возрасте и по статусу бабушка. А коллектив у нас молодой, но я в нём чувствую себя комфортно. Возраст не мешает женщине быть всегда молодой в душе, ну а если и проскользнёт детское в её поступках, так давайте не будем судить, характеры то у всех разные. |
| 10. | Молодой -это когда не выглядишь на столько-то лет, а чувствуешь... По-видимому окружение молодое и чувствует человечек молодо и что здесь плохого только хорошо. Не хочет отставать от своего окружения - так интереснее жить. Может это просто счастье?!!! |
| 11. | У человека по разному жизнь складываеться ,у кого то более активная и счастливая первая половина жизни,у кого-то вторая.И если женщина чувствует в 50 себя молодой и счастливой,чтож в этом плохого?А думать только о заботах и внуках,ну извините меня... |
| 12. | Я думаю ,это ни плохо ни хорошо(не мне оценивать и судить ),каждый живёт как ему нравится ,а не мне.Главное в человеке не внешние проявления ,а порядочность,если ''она'' порядочный человек,то раздражать не будет. |
| 13. | Абсолютно честно не раздражает!!! Очень постараюсь скакать козочкой как можно дольше)))) |
| 14. | у меня свекровь такая "козочка".Ей 53-не старуха.Но все мысли о том, как одета, какая прическа, пофлиртовать со всеми подряд, ничего не делать, только ходить по знакомым чесать языком и не скрывать того, что хочет выйти замуж за молодого и богатого.И раздражает и начинаешь сомневаться в её адекватности. |
| 15. | Слишком близко с такими "вечно молодыми"дамочками я не общалась,а вот по поводу внешнего вида скажу честно-раздражает.Когда женщина предпенсеонного возраста с помощью одежды,а еще хуже чрезмерного использования косметики пытается выглядеть этакой молодухой,на мой взгляд,просто смешно.Всему свое время.Я за то,что разумней соответствовать своим годам.Декольте и мини юбка в таком возрасте,все таки не приемлемы.Можно хорошо выглядеть и в 60 не пытаяс |
| 16. | Не старей, не старей, нестарей оставайся такою же юной... |
| 17. | И что? Она чувствует себя моложе, понимает, что так прыгать осталось не долго. Пусть все берет от жизни, молодец. А с внуками пусть родители возятся. Она своих вырастила. |
| 18. | Дай Бог, чтобы вам в 50 лет еще хотелось прыгать, танцевать, веселиться, пользоваться успехом у мужчин, и полностью пользоваться всеми радостями, которые дает жизнь! Только ограниченные люди ограничивают себя какими-то вымышленными рамками! ХАНЖЕСТВО!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Эналаприл
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|