Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Тормозит гистамин-опосредованную и базальную кислотопродукцию у больных с дуоденальной язвой на 95% в течение 5 ч и ночную секрецию - на 80%. Мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию. Снижает концентрацию H+, а также объем желудочной секреции, т.е. тормозит секрецию пепсина, не влияя на его концентрацию.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, концентрации в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Уменьшает концентрацию восстановленного цитохрома P450 и значительно подавляет анилингидроксилазную активность монооксигеназ печени. Не влияет на адренорецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.
При крапивнице блокирует H2-гистаминовые рецепторы в кровеносных сосудах кожи, частично ответственных за развитие воспалительной реакции.
Оказывает антиандрогенное действие (блокирует дигидротестостерон). Вызывает транзиторное (не имеющее клинического значения) повышение концентрации пролактина (только при в/в струйном введении).
После приема внутрь 300 мг терапевтическое действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 4-5 ч.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Хорошо всасывается из ЖКТ. TCmax – 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 20%. Пероральный и парентеральный пути введения обеспечивают сравнимые по продолжительности эффекта уровни терапевтической концентрации. При длительной инфузии концентрация препарата в плазме зависит от скорости инфузии и индивидуального клиренса препарата. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита - сульфоксида. Является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. T1/2 - 2 ч.
Выводится почками: после перорального приема в разовой дозе в течение 24 ч выводится в неизмененном виде 48% препарата, после парентерального введения - 75%.
С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
ХСН, заболевания органов кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетение иммунитета, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).
Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Внутрь (до или во время еды), в/м, в/в. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки взрослым - внутрь, 800 мг в 1 прием (перед сном) ежедневно. Возможно по 400 мг 2 раза в сутки (за завтраком и на ночь) или по 200 мг 3 раза в сутки во время еды и 400 мг на ночь (1 г/сут). Максимальная доза - 2.4 г/сут (при лечении патологических гиперсекреторных состояний применяли дозы до 12 г/сут).
Первоначальный курс лечения должен составлять не менее 4 нед. Курс лечения при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 нед. Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по 400 мг на ночь.
Изжога – лечение: внутрь, 200 мг с водой; через 24 ч можно повторить; профилактика: внутрь, 200 мг с водой за 1ч до употребления пищи или напитков, которые могут вызвать такой симптом.
При рефлюкс-эзофагите - внутрь, по 400 мг 4 раза в сутки, во время еды и на ночь. Курс лечения - 8-12 нед.
Для профилактики кровотечений и лечения стрессовых повреждений слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ - в/в медленно или инфузионно, по 200 мг 5-10 раз в сутки (максимальная скорость инфузии - 150 мг/ч) или внутрь, по 200-400 мг каждые 4-6 ч.
При наличии кровотечения в верхних отделах ЖКТ - в/в, по 200 мг 8-10 раз в сутки (суточная доза - 1.6-2 г); внутрь, по 300 мг каждые 6 ч или по 600 мг 2 раза в сутки, утром и перед сном.
При синдроме Золлингера-Эллисона и др. гиперсекреторных состояниях - в суточной дозе 1.6-2 г во время еды и перед сном в несколько приемов. Лечение продолжают столь длительное время, сколько это необходимо (тяжелые формы синдрома – до 160 мг каждые 6 ч).
При профилактике аспирационного пневмонита - в/м, 300 мг за 1 ч до вводной общей анестезии и по 300 мг в/м или в/в каждые 4 ч до выхода из общей анестезии.
При крапивнице (в качестве вспомогательного лечения) - в/в, 300 мг в течение 15-20 мин.
При нарушении функции почек - внутрь, в зависимости от КК: при КК 0-15 мл/мин - 400 мг/сут, 15-30 мл/мин - 600 мг/сут, 30-50 мл/мин - 800 мг/сут.
В/в, по 300 мг каждые 12 ч, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг каждые 8 ч или чаще. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы.
Детям: внутрь, при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки - 20-40 мг/кг/сут в 4 разделенных дозах, во время еды и перед сном; при гастроэзофагеальном рефлюксе - 40-80 мг/кг/сут в 4 приема; при нарушении функции почек дозу снижают до 10-15 мг/кг/сут и увеличивают интервал между введениями до 8 ч.
В/м, в/в, 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч (при в/в введении препарат разводят до необходимого объема совместимым раствором и вводят не менее 2 мин при инъекции и 15-20 мин при инфузии); при нарушении функции почек дозу снижают и временной интервал между дозами увеличивают.
Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Гиперчувствительность.
Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, рецидивирующие послеоперационные язвы, терапия и профилактика язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. стрессовых и лекарственных), рефлюкс-эзофагит, изжога (связанная с гиперхлоргидрией, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, эрозивный гастрит, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. послеоперационные), аспирационный пневмонит (профилактика); в качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.
Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.
Со стороны ССС: брадикардия, тахикардия, AV блокада, при быстром в/в введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз .
Прочие: алопеция, гинекомастия, полимиозит, миалгия, артралгия, выпадение волос.
Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Симптомы: угнетение дыхательного центра, тревожность, брадикардия, иногда - тахикардия, сухость во рту.
Лечение: при пероральном приеме в первые 4 ч показано индукция рвоты или/и промывание желудка. При необходимости проводят гемодиализ, за больным устанавливают наблюдение и проводят симптоматическое лечение. При судорогах – в/в диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин.
Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 нед, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгенологического исследования. При выборе режима дозирования препарата для пожилых пациентов следует принимать во внимание состояние функции почек и ССС.
Лечение может маскировать симптомы и вызывать временное улучшение состояния у больных раком желудка.
Применение у больных с ИВЛ может привести к росту в содержимом желудка некоторых микроорганизмов, которые могут вызвать пневмонию или др. инфекции дыхательных путей.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Гинекомастия практически всегда обратима при прекращении терапии.
Отмену проводят постепенно (из-за возможности развития рецидивов заболевания).
При длительном лечении необходимо осуществлять контроль показателей функции печени, почек, периферической крови.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется; кроме того, подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Для в/в применения раствора циметидина для инъекций перед использованием следует развести раствором 0.9% раствором NaCl; в/в инфузии - 5% раствором декстрозы. Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса. При отсутствии улучшений необходима консультация врача. Если пропущена доза принять как можно скорее, не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.
Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Циметидин
Увеличивает эффект м-холиноблокаторов, БМКК, выраженность побочных эффектов опиоидных анальгетиков.
Снижает эффект андрогенов, кетоконазола, барбитуратов (взаимно), абсорбцию хлорпромазина.
Снижает печеночный клиренс лидокаина (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Повышает концентрацию прокаинамида в плазме вследствие конкуренции за активную канальцевую секрецию.
Снижает клиренс хинина.
Незначительно повышает концентрацию этанола в плазме (клинически незначимо).
Одновременный прием циметидина и ЛС, подвергающихся микросомальному окислению в печени (например непрямые антикоагулянты, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, некоторые трициклические антидепрессанты, лидокаин, бета-адреноблокаторы, теофиллин, метронидазол, эуфиллин, кофеин), приводит к увеличению T1/2 и усилению их действия.
Не рекомендуется одновременное применение ЛС, вызывающих нейтропению (например цитостатиков).
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (pH более 8); не смешивают в растворе с аминофиллином, дипиридамолом, фенобарбиталом, полимиксином В, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, пентобарбиталом, гентамицином.
Антациды, сукральфат и метоклопрамид уменьшают всасывание. Одновременное применение с антацидами показано для ослабления боли (временной интервал между приемами не менее 0.5-1 ч).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Циметидин
Латынь-"мертвый язык"...,но
| 1. | Я Вам больше скажу :) и сейчас есть люди, которые умеют говорить и писать на латыни. А еще в 19 веке практически все научные работы писались на латыни. Но уже тогда она считалась мертвым языком.Ведь что такое мертвый язык? Это язык, который перестает передаваться из поколения в поколение. Как только количество людей, которые могут передать свой язык своим детям, доходит до критического минимума, язык считается вымирающим. Когда цепочка прерываетс |
| 2. | сам же и ответил - медицина, фармацевтика, биология... |
| 3. | Может,студенческий гимн "Gaudeamus igitur* ???:) |
| 4. | Ух ты, хороший вопрос ! И крылатые фразы на латыни звучат мощнее, нежели в переводе на русский - memento mori , mors omnia solvit , например....Его " живучесть " показывает нам, что есть всетаки на Земле нечто незыблемое и незабываемое.... |
| 5. | Сил ему, как Вы говорите, дают его потомки - языки, объединенные в романскую группу. В них он и продолжает существовать и, не редко, в неизмененных формах. К тому же воспроизводится латынь не обязательно с помощью одноименного алфавита. Пример можно взять из той же медицины: апластическая анемия, геморрагический васкулит и т.п. - чистая латынь. Здесь как раз можно сказать, что медики "говорят" на нем. |
| 6. | На западе почти в каждой школе преподают латынь.Особенно в странах с романскими языками.А так же если вы заниматесь языками или литературой это обязательно.Есть и любители этого языка,и их довольно много на курсах. |
| 7. | Латынь мертва. А во всем вышеперечисленном живет лишь ее лексика. |
| 8. | красивый и логичный язык, и у многих слов латинские корни |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Пепс фторный
|
| Дата регистрации: |
09.12.1988 |
| Производитель: |
Файсонс Лтд |
| Страна: |
Бангладеш |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Циметидин
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|