Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Цимевен
Фармакологическое действие капсулы Цимевен
Нуклеозид (аналог гуанина), близкий по химической структуре к ацикловиру. Обладает противовирусной активностью. Активен в отношении ЦМВ, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Эпштейна-Барр, вируса Varicella zoster и вируса гепатита В.
Под влиянием кодируемого вирусом фермента ганцикловир быстро фосфорилируется в форму монофосфата, а затем под действием клеточных киназ последовательно превращается в дифосфат и трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элогнации цепи ДНК.
Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата элогнация цепи ДНК возобновляется.
Эффект развивается к 7-10 дню. Критерием эффективности, помимо улучшения состояния больного, является снижение концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более или полное исчезновение ее из крови.
Применение при ЦМВ ретините в 80-90% случаев приводит к улучшению или стабилизации состояния (прекращают появляться новые очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем процессе не вовлекается второй глаз).
Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит) составляет 70-85%, при лечении ЦМВ пневмонии у ВИЧ-инфицированных - 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-75%.
Фармакокинетика капсулы Цимевен
После приема внутрь всасывается медленно и неполно. Биодоступность после приема натощак - 5%, во время еды - 6-9%. TCmax в плазме при приеме внутрь натощак - 1.8 ч, при приеме с пищей - 3 ч. Cmax при приеме внутрь 3 г/сут - 1-1.2 мкг/мл; при в/в введении 5 мг/кг/сут в течение 1 ч Cmax - 8.3-9 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 1-2%, объем распределения после в/в введения - 0.74 л/кг. Распределяется во всех тканях организма. Проходит через ГЭБ (содержание в СМЖ, по разным данным, составляет от 7 до 67%), плаценту, проникает внутрь глазного яблока.
Практически не метаболизируется. Выводится почти 100% в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 зависит от способа введения и функции почек. При в/в введении T1/2 у взрослых - 2.5-3.6 ч (в среднем 2.9 ч); при КК 20-50 мл/мин - 9-30 ч; T1/2 у новорожденных - 2.4 ч. После приема внутрь T1/2 - 3.1-5.5 ч; при КК 10-50 мл/мин - 15.7-18.2 ч. T1/2 из жидкости стекловидного тела - 13 ч.
После проведения гемодиализа (в течение 4 ч) концентрация в плазме уменьшается на 50%.
С осторожностью капсулы Цимевен
Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и/или химиотерапии), ХПН, пожилой возраст (старше 65 лет - нет данных по эффективности и безопасности), беременность (возможно назначение только по "жизненным" показаниям).
Режим дозирования капсулы Цимевен
В/в, 5 мг/кг с постоянной скоростью в течение 1 ч каждые 12 ч (суточная доза - 10 мг/кг). Курс - 14-21 дней.
Длительная поддерживающая терапия: 6 мг/кг/сут 5 дней в неделю или 5 мг/кг/сут ежедневно. Поддерживающая терапия проводится у больных с иммунодефицитами, относящихся к группе риска, в частности при возможности рецидива ЦМВ ретинита. При прогрессировании ретинита больному можно повторить курс по полной вышеприведенной схеме (независимо от проведения поддерживающей терапии).
Введение в стекловидное тело - по 200 мкг 2 раза в неделю в течение 3 нед.
Дозы для больных с почечной недостаточностью: при концентрации креатинина 125-225 мкмоль/л - по 2.5 мг/кг через 12 ч; 225-398 мкмоль/л - 2.5 мг/кг через 24 ч; больше 398 мкмоль/л - по 1.25 мг/кг через 24 ч. Введение в стекловидное тело - 200 мкг 1 раз в неделю.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора: из флакона набирают требуемую дозу препарата и добавляют к 100 мл базового инфузионного раствора (0.9% раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, Рингер-лактата). Вводят в течение 1 ч в крупные вены, не рекомендуют применение раствора с концентрацией более 10 мг/мл.
Внутрь, во время еды: для больных ЦМВ ретинитом, стабилизировавшимся на фоне индукционной терапии, рекомендуемая поддерживающая доза - 1 г 3 раза в сутки или по 0.5 г 6 раз в сутки (в период бодрствования).
Для профилактики ЦМВ инфекции назначают по 1 г 3 раза в сутки.
Больным с нарушением функции почек назначают в зависимости от значений КК: при КК не менее 70 мл/мин - 3 г/сут; 50-69 мл/мин - 1.5 г/сут; 25-49 мл/мин - 1 г/сут; 10-24 мл/мин - 0.5 г/сут; меньше 10 мл/мин - 0.5 г 3 раза в неделю. Показатели концентрации креатинина или КК определяют каждые 2 нед.
Противопоказания капсулы Цимевен
Гиперчувствительность, врожденная или неонатальная ЦМВ инфекция, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (нейтропения - менее 500/мкл, тромбоцитопения - менее 25 тыс./мкл), период лактации, детский возраст (младше 12 лет).
Показания к применению капсулы Цимевен
ЦМВ инфекции (ретинит, колит, эзофагит, пневмония, полирадикулопатия и др.) у лиц с ослабленным иммунитетом (лечение и профилактика) - при СПИДе, иммунодепрессивной терапии (в т.ч. после операций трансплантации органов), химиотерапии злокачественных новообразований.
Побочное действие капсулы Цимевен
Со стороны органов кроветворения: нейтропения и гранулоцитопения (боль в горле, гипертермия, озноб), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияния); реже - анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), панцитопения, спленомегалия.
Со стороны ССС: аритмии, лабильность АД, тромбофлебит глубоких вен, вазодилатация.
Со стороны нервной системы: навязчивые состояния, "кошмарные" сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, невропатия, расстройство мышления, головокружение, головная боль, мигрень, тревожность, лабильность настроения, нервозность, парестезии, гиперкинезии, психоз, эпилептические припадки.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, при введении в стекловидное тело - бактериальный эндофтальмит, легкое рубцевание конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, отслоение сетчатки у больных СПИДом с ЦМВ ретинитом, инъецированность сосудов склеры или субконъюнктивальное кровоизлияние, боли в глазах и ушах, амблиопия, потеря зрения, конъюнктивит, извращение вкуса, снижение слуха.
Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, афтозный стоматит, диарея, метеоризм, гастралгия, недержание кала, гепатит (желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ), кровотечения из ЖКТ, боль в животе, панкреатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, артралгия, оссалгия, судороги в икроножных мышцах, боль в пояснице, тремор.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, отеки, учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), снижение либидо; в высоких дозах - необратимое подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин.
Аллергические реакции: зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, озноб, эозинофилия, гипертермия.
Местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит.
Прочие: присоединение инфекций, флегмона, акне, боль в грудной клетке, гипогликемия, алопеция, уменьшение массы тела, диспноэ, канцерогенность.
Передозировка капсулы Цимевен
Симптомы: обратимая нейтропения.
Лечение: гемодиализ, колониестимулирующие факторы.
Особые указания капсулы Цимевен
До начала проведения терапии необходимо получить лабораторное подтверждение диагноза ЦМВ инфекции.
Нейтропения обычно развивается на 1-2 нед от начала лечения (до введения общей дозы 200 мг/кг). Число нейтрофилов нормализуется обычно в течение 2-5 дней после отмены или снижения дозы. Больные с количеством тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл или больные с ятрогенной иммунодепрессией относятся к группе риска по развитию тромбоцитопении.
Больные с тяжелой нейтропенией (число нейтрофилов меньше 500/мкл) и/или тромбоцитопенией (число тромбоцитов меньше 25 тыс./мкл) нуждаются в прекращении лечения до появления признаков нормализации кроветворения.
Контроль картины периферической крови следует проводить каждые 2 нед; у пациентов, у которых ранее при лечении ганцикловиром или др. аналогами нуклеозидов отмечалась лейкопения или у которых в начале лечения число нейтрофилов было меньше 1 тыс./мкл, - не реже 1 раза в неделю.
Офтальмологические исследования следует проводить 1 раз в неделю в начале лечения и каждые 4 нед в период поддерживающей терапии; частота исследования может варьировать в зависимости от распространенности болезни, активности процесса и близости поражения к желтому пятну и диску зрительного нерва.
В/в капельное введение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой (клиренс зависит от интенсивности диуреза). Не рекомендуется быстрое струйное в/в введение препарата, т.к. возможно повышение токсичности.
Вследствие высокой токсичности и мутагенной активности мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуют применять барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения.
Нейтропенический и тромбоцитопенический эффекты могут приводить к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, кровоточивости десен, замедлению процесса регенерации, поэтому во время лечения рекомендуется уделять должное внимание гигиене полости рта.
Инфузионный раствор, содержащий ганцикловир, должен быть использован в течение 24 ч после разведения, раствор для инфузий следует хранить в холодильнике.
При работе с препаратом следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
Описание капсулы Цимевен
Кристаллический порошок белого или не совсем белого цвета, относится к полярным гидрофильным соединениям, растворимость в воде - 4.3 мг/мл при 25 град.С; pH водного раствора - 11.
Взаимодействие капсулы Цимевен
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс ганцикловира и увеличивают его T1/2.
Дапсон, пентамидин, фторцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, циклоспорин, триметоприм и его комбинации с сульфаниламидами повышают токсичность.
Зидовудин увеличивает риск развития нейтропении, комбинация имипенема и циластатина - генерализованных судорог.
Увеличивает риск возникновения токсических эффектов диданозина.
Нефротоксические ЛС повышают риск нарушения функции почек.
Лучевая терапия усиливает выраженность миелодепрессивного действия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цимевен
А в 50 лет быть молодой не только душой, но и поступками - это всегда хорошо? Или иногда это признак некой
| 1. | отвечу так...если это и правда образ жизни,так сказать от чистого сердца,то пожалуй, пущай себе прыгает,а вот если это поведение носит избирательный характер и козочка иногда,сбросив шкурку овцы, ведет себя как волчара позорный,тады это уже диагноз и окончательный приговор))))) |
| 2. | Вот и молодец!!! Сам себя на 18-20 лет ощущаю (в 43). С сыном вместе на машинах когда двух едем - гоняем наперегонки... |
| 3. | Нет это клево, задорная и совет умный даст! Но когда «скачет» как козочка, использует новомодные словечки, витает в облаках и думает, что она девочка и при этом и тупеет на тот же возраст что и думает то это клиника |
| 4. | Примите человека таким какой он есть, где гарантия что в своё время вы будете наделены необходимым для жизненного стимула вниманием. Человек таким образом кричит чтоб его заметили и она была в центре внимания :) пусть скачет... радуйтесь за неё и вместе с ней!!! |
| 5. | Просто она молодой современный и продвинутый человек! молодец!!! А все остальные только наверное про дачи и могут говорить |
| 6. | Очень трудно ответить на твой вопрос... ведь себя же не видишь со стороны! Вот мне как раз 50 лет....С одеждой--тут проще...ее можно корректировать с возрастом., а поведение--это уже ХАРАКТЕР....Ну , я таких не встречала....50-летних и ведущих себя как юная особа?! А словечки то новомодные... у нас сам ФУРСЕНКО использует, а ему ХОРОШО за 50... |
| 7. | Это здорово! Прекрасно сохранилась. |
| 8. | мы живы,пока внутри нас сидит ребенок)))))) это не я сказала,а Ролан Быков.нет не раздражают такие.когда была молодая мне всегда было комфортно с такими дедушками и бабушками(как я их тогда называла).всегда говорила,что хочу быть такой же когда буду в их возрасте. сейчас сама подхожу к этому возрасту. что то подобное в себе иногда чувствую.за то с детьми своими всегда находила общий язык когда они были маленькие,и сейчас когда они уже довольно вз |
| 9. | нет, не раздражает Я сама в том же возрасте и по статусу бабушка. А коллектив у нас молодой, но я в нём чувствую себя комфортно. Возраст не мешает женщине быть всегда молодой в душе, ну а если и проскользнёт детское в её поступках, так давайте не будем судить, характеры то у всех разные. |
| 10. | Молодой -это когда не выглядишь на столько-то лет, а чувствуешь... По-видимому окружение молодое и чувствует человечек молодо и что здесь плохого только хорошо. Не хочет отставать от своего окружения - так интереснее жить. Может это просто счастье?!!! |
| 11. | У человека по разному жизнь складываеться ,у кого то более активная и счастливая первая половина жизни,у кого-то вторая.И если женщина чувствует в 50 себя молодой и счастливой,чтож в этом плохого?А думать только о заботах и внуках,ну извините меня... |
| 12. | Я думаю ,это ни плохо ни хорошо(не мне оценивать и судить ),каждый живёт как ему нравится ,а не мне.Главное в человеке не внешние проявления ,а порядочность,если ''она'' порядочный человек,то раздражать не будет. |
| 13. | Абсолютно честно не раздражает!!! Очень постараюсь скакать козочкой как можно дольше)))) |
| 14. | у меня свекровь такая "козочка".Ей 53-не старуха.Но все мысли о том, как одета, какая прическа, пофлиртовать со всеми подряд, ничего не делать, только ходить по знакомым чесать языком и не скрывать того, что хочет выйти замуж за молодого и богатого.И раздражает и начинаешь сомневаться в её адекватности. |
| 15. | Слишком близко с такими "вечно молодыми"дамочками я не общалась,а вот по поводу внешнего вида скажу честно-раздражает.Когда женщина предпенсеонного возраста с помощью одежды,а еще хуже чрезмерного использования косметики пытается выглядеть этакой молодухой,на мой взгляд,просто смешно.Всему свое время.Я за то,что разумней соответствовать своим годам.Декольте и мини юбка в таком возрасте,все таки не приемлемы.Можно хорошо выглядеть и в 60 не пытаяс |
| 16. | Не старей, не старей, нестарей оставайся такою же юной... |
| 17. | И что? Она чувствует себя моложе, понимает, что так прыгать осталось не долго. Пусть все берет от жизни, молодец. А с внуками пусть родители возятся. Она своих вырастила. |
| 18. | Дай Бог, чтобы вам в 50 лет еще хотелось прыгать, танцевать, веселиться, пользоваться успехом у мужчин, и полностью пользоваться всеми радостями, которые дает жизнь! Только ограниченные люди ограничивают себя какими-то вымышленными рамками! ХАНЖЕСТВО!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Цимевен
Cтуденческая свадьба:
- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?
- А она не скидывалась...
|
|
|